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FÁRMACOS EN
SITUACIONES
FISIOLÓGICAS: EMBARAZO
Y LACTANCIA
ERIKA TENORIO
QUINTO “A”
EFECTOS TERATÓGENOS
Afectan la calidad de vida
Afección estructural y funcional
(OMS), «los efectos adversos morfológicos, bioquímicos o de la
conducta causados durante la vida fetal y detectados en el momento
del parto o más tardíamente ».
las alteraciones
cromosómicas
(5%)
alteraciones
monogénicas
(20%)
poligénicas
(65%)
ambientales
(10%)
irradiaciones
(< 1%)
enfermedades
maternales (1-
2%)
infecciones (2-
3%)
los agentes
químicos
incluidos los
fármacos (4-
5) %
• En células somitas solo individuo
• En células germinales a la descendenciaMutaciones
• Defectos en la dotación cromosómica;
replicación y transcripción de los ácidos
nucleicos
Alteraciones
cromosómicas
• Cambios en hormonas
• Alteraciones que produzcan edema, isquemia
• Inhibición enzimática
Efectos
directos
Efectos
indirectos
• Disminución en aporte de nutrientes
esenciales
Infertilidad:
mutagénesis en c.
germinal
Muerte: abortos
espontáneos y
muerte perineal,
anticoagulantes
orales, que
atraviesan la
placenta, producen
hemorragias y muerte
fetal
Efectos diferidos:
genéticas,
carcinogénesis
Alteraciones del
crecimiento fetal:
efectos directos
sobre el feto
la circulación
placentaria
Alteraciones
del desarrollo,
bioquímicas:
cretinismo
morfológicas:
embriopatía
por warfarina
o de la
conducta
0,8 por 1.000
neonatos vivos
carácter irreversible
alto potencial
teratógeno puede
llegar al 20-40% de
los fetos expuestos
con bajo potencial
teratógeno 1-2 %
Fármacos teratógenos
Naturaleza del
agente:
antineoplásicos afectan
a c. en rápido
crecimiento y las
hormonas sexuales
Intensidad del estímulo
 características físico-químicas del fármaco
 flujo sanguíneo placentario
 grosor y superficie de membranas que separan
la circulación materna y fetal
El grosor de las
membranas que
separan ambas
circulaciones
disminuye al avanzar
el embarazo y su
superficie aumenta,
facilitando el paso de
los fármacosz
La placenta tiene
actividad metabólica
que puede proteger al
feto degradando
fármacos a productos
inactivos, o puede
originar metabolitos
tóxicos
En el hígado CYP3A7 CYP1A1, CYP2C8,
CYP2D6, CYP3A3 y CYP3A4, contribuyen
en la detoxificación
Fase del desarrollo
Una vez finalizada la
organogénesis, los
teratógenos pueden producir
retraso del crecimiento
intrauterino y modificar el
tamaño y la función de un
determinado órgano.
Diferencia de 1 o 2 días
puede cambiar el patrón
teratógeno.
Susceptibilidad genética:
agente teratógeno
no se forme o no
alcance
concentraciones
suficientes en la
madre
no pase en
cantidad suficiente
a través de la
placenta
que sea
degradado por el
feto
Fisiológicas: destacan la edad
y el estado nutricional
Los procesos patológicos que
influyen en la teratogénesis de
los fármacos pueden ser
sistémicos, o afectar al útero o
la placenta.
Características fisiológicas
y patológicas de la madre
Efectos secundarios en el feto y en el neonato
Reacciones
adversas antes del
parto o durante
Precaución en el
uso de fármacos
durante tercer
trimestre
Efectos terapéuticos
betametasona o dexametasona
IM, n riesgo de parto prematuro
en fetos de 24 a 34 semanas,
ya que reduce la mortalidad
el tratamiento de
taquiarritmias fetales
b)tratamiento del
polihidramnios con
indometacina
c) el tratamiento de
la trombocitopenia
con transfusiones de
plaquetas al feto y
administración de
corticoides e IgG a
la madre
d) el tratamiento de
la hipoplasia adrenal
congénita con
dexametasona.
INFLUENCIA DEL EMBARAZO
SOBRE LA ACCIÓN DE LOS
FÁRMACOS
Embarazada:
huérfana
terapéutica,
no ensayos
clínicos
Cambios
fisiológicos
Edad y
aparición de
patologías
• disminución del 40% en la secreción ácida,
alargamiento del transito intestinal, aumento del gasto
cardíaco
• Acción de fármacos inhalatorios aumentados
Absorción
• aumentan la volemia el 50%, el gasto cardíaco el 30%
y el flujo sanguíneo renal, pulmonar y uterino
• Reducción progresiva de la albúmina de 4,2 a 3,6 g/dL
Distribución
• aumento de estradiol más de 100 veces y
progesterona de 3-5 veces
• Aumenta el metabolismo de fármaco dependiente
CYP3A4,CYP2D6, CYP2C9
• Disminuye CYP1E1, CYP2C19
Metabolismo
• El flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular
aumentan el 50%
Excreción
CRITERIOS DE UTILIZACIÓN
DE LOS FÁRMACOS
DURANTE EL EMBARAZO
Valorar riesgo beneficio
Miedo al efecto
teratógeno
Clase A: no han
demostrado riesgo en
el primer ni en el
tercer trimestre.
Clase B: no hay riesgo
ni en el primer ni en el
tercer trimestres.
Clase C: Sólo deben
utilizarse si el beneficio
supera al riesgo.
Clase D: Hay un
riesgo para el feto,
pero el beneficio de
su utilización en la
embarazada
compensa el riesgo
Clase : No deben
utilizarse en mujeres
embarazadas
Vigilancia e identificación de los efectos teratógenos
antecedentes
familiares de
malformaciones
profesión,
ocupación y
hábitos
los medicamentos
ingeridos durante
el embarazo,
prescritos o no
las incidencias de
los embarazos
anteriores
a) Considerar la
posibilidad de
embarazo en toda
mujer fértil
b) Prescribir
medicamentos
sólo si son
necesarios.
c) Luchar contra la
autoprescripción y
los hábitos
tóxicos.
d) No considerar
inocuo ningún
fármaco.
e) Valorar el
binomio beneficio-
riesgo.
f) Elegir los
fármacos mejor
conocidos y más
seguros.
g) Evitar fármacos
recién
comercializados.
h) Utilizar las
menores dosis
eficaces.
i) Tener en cuenta
los cambios
farmacocinéticos
Pautas generales de utilización de los fármacos en el
embarazo
UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS
DURANTE LA LACTANCIA
a) efectos tóxicos
dependientes de la
dosis
b) efectos
idiosincrásicos
no
relacionados
con la dosis
c) efectos
desconocidos
derivados del
contacto
prolongado con
fármacos
Efectos tóxicos dependientes de la dosis
Concentración
materna: la
lactancia se
produce
inmediatamente
antes de
administrar el
fármaco
Paso a la leche:
los fármacos
ácidos tendrán
concentraciones
menores, los
neutros
similares y los
básicos más
altas en la leche
que en el plasma
Acceso al
lactante:
depende del
volumen de
leche que se
segrega y que se
ingiere, como de
la
biodisponibilida
d del fármaco
por vía oral en el
lactante.
Características
farmacocinéticas
del lactante:
inmadurez en
excreción renal
o metabólica
• Toxicidad del
fármaco.
UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS DURANTE LA
LACTANCIA
Riesgo poco
probable para el
neonato
Pacientes en
tratamiento
crónico
Pacientes en las
que se va a
iniciar un
tratamiento
Aparición de un
cuadro de
toxicidad en el
lactante atribuible
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tomada por la
madre
Fármacos
Seguros
por vía tópica u
oral y no se
absorben
(nistatina,
antiácidos)
los fármacos
que no pasan a
la leche
(heparina,
insulina,
warfarina)
pasan en
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mínimas
cefalosporina
los que no se
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vía oral en el
lactante
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noradrenalina)
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 Flores J. et al. Farmacología Humana. 5ª
edición. Elsevier. España, 2008

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Farmacos en situaciones fisiologicas embarazo y lactancia

  • 1. FÁRMACOS EN SITUACIONES FISIOLÓGICAS: EMBARAZO Y LACTANCIA ERIKA TENORIO QUINTO “A”
  • 2. EFECTOS TERATÓGENOS Afectan la calidad de vida Afección estructural y funcional (OMS), «los efectos adversos morfológicos, bioquímicos o de la conducta causados durante la vida fetal y detectados en el momento del parto o más tardíamente ».
  • 4. • En células somitas solo individuo • En células germinales a la descendenciaMutaciones • Defectos en la dotación cromosómica; replicación y transcripción de los ácidos nucleicos Alteraciones cromosómicas • Cambios en hormonas • Alteraciones que produzcan edema, isquemia • Inhibición enzimática Efectos directos Efectos indirectos • Disminución en aporte de nutrientes esenciales
  • 5. Infertilidad: mutagénesis en c. germinal Muerte: abortos espontáneos y muerte perineal, anticoagulantes orales, que atraviesan la placenta, producen hemorragias y muerte fetal
  • 6. Efectos diferidos: genéticas, carcinogénesis Alteraciones del crecimiento fetal: efectos directos sobre el feto la circulación placentaria Alteraciones del desarrollo, bioquímicas: cretinismo morfológicas: embriopatía por warfarina o de la conducta
  • 7. 0,8 por 1.000 neonatos vivos carácter irreversible alto potencial teratógeno puede llegar al 20-40% de los fetos expuestos con bajo potencial teratógeno 1-2 % Fármacos teratógenos
  • 8. Naturaleza del agente: antineoplásicos afectan a c. en rápido crecimiento y las hormonas sexuales
  • 9. Intensidad del estímulo  características físico-químicas del fármaco  flujo sanguíneo placentario  grosor y superficie de membranas que separan la circulación materna y fetal El grosor de las membranas que separan ambas circulaciones disminuye al avanzar el embarazo y su superficie aumenta, facilitando el paso de los fármacosz La placenta tiene actividad metabólica que puede proteger al feto degradando fármacos a productos inactivos, o puede originar metabolitos tóxicos En el hígado CYP3A7 CYP1A1, CYP2C8, CYP2D6, CYP3A3 y CYP3A4, contribuyen en la detoxificación
  • 10. Fase del desarrollo Una vez finalizada la organogénesis, los teratógenos pueden producir retraso del crecimiento intrauterino y modificar el tamaño y la función de un determinado órgano. Diferencia de 1 o 2 días puede cambiar el patrón teratógeno.
  • 11.
  • 12. Susceptibilidad genética: agente teratógeno no se forme o no alcance concentraciones suficientes en la madre no pase en cantidad suficiente a través de la placenta que sea degradado por el feto
  • 13. Fisiológicas: destacan la edad y el estado nutricional Los procesos patológicos que influyen en la teratogénesis de los fármacos pueden ser sistémicos, o afectar al útero o la placenta. Características fisiológicas y patológicas de la madre
  • 14. Efectos secundarios en el feto y en el neonato Reacciones adversas antes del parto o durante Precaución en el uso de fármacos durante tercer trimestre
  • 15. Efectos terapéuticos betametasona o dexametasona IM, n riesgo de parto prematuro en fetos de 24 a 34 semanas, ya que reduce la mortalidad el tratamiento de taquiarritmias fetales b)tratamiento del polihidramnios con indometacina c) el tratamiento de la trombocitopenia con transfusiones de plaquetas al feto y administración de corticoides e IgG a la madre d) el tratamiento de la hipoplasia adrenal congénita con dexametasona.
  • 16. INFLUENCIA DEL EMBARAZO SOBRE LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS Embarazada: huérfana terapéutica, no ensayos clínicos Cambios fisiológicos Edad y aparición de patologías
  • 17. • disminución del 40% en la secreción ácida, alargamiento del transito intestinal, aumento del gasto cardíaco • Acción de fármacos inhalatorios aumentados Absorción • aumentan la volemia el 50%, el gasto cardíaco el 30% y el flujo sanguíneo renal, pulmonar y uterino • Reducción progresiva de la albúmina de 4,2 a 3,6 g/dL Distribución • aumento de estradiol más de 100 veces y progesterona de 3-5 veces • Aumenta el metabolismo de fármaco dependiente CYP3A4,CYP2D6, CYP2C9 • Disminuye CYP1E1, CYP2C19 Metabolismo • El flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular aumentan el 50% Excreción
  • 18. CRITERIOS DE UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS DURANTE EL EMBARAZO Valorar riesgo beneficio Miedo al efecto teratógeno Clase A: no han demostrado riesgo en el primer ni en el tercer trimestre. Clase B: no hay riesgo ni en el primer ni en el tercer trimestres. Clase C: Sólo deben utilizarse si el beneficio supera al riesgo. Clase D: Hay un riesgo para el feto, pero el beneficio de su utilización en la embarazada compensa el riesgo Clase : No deben utilizarse en mujeres embarazadas
  • 19. Vigilancia e identificación de los efectos teratógenos antecedentes familiares de malformaciones profesión, ocupación y hábitos los medicamentos ingeridos durante el embarazo, prescritos o no las incidencias de los embarazos anteriores
  • 20. a) Considerar la posibilidad de embarazo en toda mujer fértil b) Prescribir medicamentos sólo si son necesarios. c) Luchar contra la autoprescripción y los hábitos tóxicos. d) No considerar inocuo ningún fármaco. e) Valorar el binomio beneficio- riesgo. f) Elegir los fármacos mejor conocidos y más seguros. g) Evitar fármacos recién comercializados. h) Utilizar las menores dosis eficaces. i) Tener en cuenta los cambios farmacocinéticos Pautas generales de utilización de los fármacos en el embarazo
  • 21. UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS DURANTE LA LACTANCIA a) efectos tóxicos dependientes de la dosis b) efectos idiosincrásicos no relacionados con la dosis c) efectos desconocidos derivados del contacto prolongado con fármacos
  • 22. Efectos tóxicos dependientes de la dosis Concentración materna: la lactancia se produce inmediatamente antes de administrar el fármaco Paso a la leche: los fármacos ácidos tendrán concentraciones menores, los neutros similares y los básicos más altas en la leche que en el plasma Acceso al lactante: depende del volumen de leche que se segrega y que se ingiere, como de la biodisponibilida d del fármaco por vía oral en el lactante. Características farmacocinéticas del lactante: inmadurez en excreción renal o metabólica • Toxicidad del fármaco.
  • 23. UTILIZACIÓN DE LOS FÁRMACOS DURANTE LA LACTANCIA Riesgo poco probable para el neonato Pacientes en tratamiento crónico Pacientes en las que se va a iniciar un tratamiento Aparición de un cuadro de toxicidad en el lactante atribuible a la medicación tomada por la madre
  • 24. Fármacos Seguros por vía tópica u oral y no se absorben (nistatina, antiácidos) los fármacos que no pasan a la leche (heparina, insulina, warfarina) pasan en cantidades mínimas cefalosporina los que no se absorben por vía oral en el lactante (adrenalina y noradrenalina) No originan reacciones adversas
  • 25. BIBLIOGRAFÍA  Flores J. et al. Farmacología Humana. 5ª edición. Elsevier. España, 2008