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ANALGESICOS OPIOIDES (FARMACOLOGIA)
1.
2. Percepción sensorial localizada y subjetiva que puede ser más o menos
intensa, molesta o desagradable y que se siente en una parte del
cuerpo; es el resultado de una excitación o estimulación de
terminaciones nerviosas sensitivas especializadas.
Entre el sitio activo del tejido dañado y la percepción
de dicho daño se producen una serie de eventos
fisiológicos que colectivamente se denominan
nocicepción . Este comprende 4 procesos:
TRANSDUCCIÓN, TRANSMISIÓN, MODULACIÓN y
PERCEPCIÓN
3. 1-La transducción:
Proceso por el que los
estímulos nocivos son
convertidos
en un potencial de acción
a nivel de los receptores.
2-La transmisión: Proceso por el que los
estímulos nocivos son convertidos
en un potencial de acción a nivel de los
receptores.
3-La modulación: Proceso
por el que la transmisión
es atenuada en distintos
niveles.
4-La percepción: la transmisión y la
modulación interactuan con la psicología
del paciente para crear la experiencia
subjetiva que se percibe como dolor.
4. Son sustancias derivadas del opio, empleadas para
tratar los dolores de moderado a intenso, son los
analgésicos más potentes empleados en la
actualidad.
El organismo humano también produce
sus propios opioides endógenos:
endorfinas, encefalinas y las dinorfinas.
Los péptidos opioides se unen a tres
tipos de receptores denominados mu (μ),
delta (∂) y kappa (k).
Están involucrados en el control de la
homeostasia, la regulación del dolor, en
la proliferación celular, en el control
cardiovascular, el estrés y en la
respuesta inmune; se ha demostrado
que también participan en la adicción a
varias drogas como la nicotina
5. Son receptores celulares para neurotransmisores
presentes en el sistema nervioso de los grandes
mamíferos, a los que se unen los opioides (ya sean
estos de procedencia endógena o exógena).
Se reconocen 3 tipos:
μ = Mu
δ = Delta
κ = Kappa
Mu y Delta producen
apertura de canales de
potasio.
Kappa produce cierre de
canales de calcio
Hiperpolarización
de membrana
6. Se clasifican según su potencia en:
-Potentes: MORFINA, MEPERIDINA, FENTANILO,
OXICODONA, METADONA
-Débiles: TRAMADOL, CODEÍNA
El único antagonista opioide es la NALOXONA,
se usa para tratar la intoxicación por opioides
Escalera de tratamiento analgésico de la OMS
7. ANALGÉSICOS OPIOIDES
GRUPO FÁRMACO FARMACOCINÉTICA INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS
POTENTES MORFINA Metabolismo hepático y
excreción mayormente renal
y una pequeña fracción de
forma biliar
Dolor severo y crónico Frecuentes: náuseas,
vómitos, somnolencia,
confusión,
estreñimiento
Esporádicos:
xerostomía, prurito,
inquietud.
Infrecuentes:
dependencia,
tolerancia, depresión
respiratoria
OXICODONA
MEPERIDINA Dolor moderado-intenso
FENTANILO Coadyuvante de la
anestesia
METADONA Deshabituación a
opiáceos
DÉBILES CODEINA Dolor leve-moderado
TRAMADOL Dolor moderado-intenso
ANTAGONISTAS
NALOXONA
Intoxicación por opioides
MECANISMO DE ACCIÓN VÍAS DE ADMINISTRACIÓN CONTRAINDICACIONES
Potentes y débiles: agonistas de receptores
opioides, producen hiperpolarización.
Antagonistas: bloquean receptores opioides
Enteral: oral, sublingual,
rectal.
Parenteral: I.M, E.V,
subcutánea
Percutánea: parches
Hipersensibilidad, traumatismo craneoencefálico,
abdomen agudo, estados convulsivos, asma