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CELECOXIB Celeste Antonio León.
Celecoxib es un analgésico
antiinflamatoria no-esteroide del
agente (NSAID) usada para relevar
dolor, la hinchazón y la inflamación en
condiciones tales como osteoartritis y
artritis.
Mecanismo de acción
Celecoxib previene la síntesis de una substancia química llamada prostaglandina
inhibiendo una enzima llamada el ciclooxigenasa 2 (COX-2). Las Prostaglandinas
son mediadores importantes del dolor y de la inflamación en el cuerpo. Se
administra por vía oral.
Se absorbe en el duodeno, y se metaboliza en el hígado ( pasa por metabolismo
de primer paso)
Celecoxib tiene un encadenamiento lateral de la sulfamida que ate a una región
hidrofílica cerca al punto de enlace activo de COX-2. La acumulación de las
prostaglandinas, determinado prostaglandina E2, inflamación de las causas,
dolor e hinchazón como parte del proceso curativo. La Inhibición de la
producción de estas prostaglandinas con la inhibición COX-2 por lo tanto alivia
este dolor e hinchamiento.
Indicaciones terapéuticas
Celecoxib se recomienda para la relevación del dolor y de
la inflamación en osteoartritis, artritis reumatoide y una
condición llamada espondilitis anquilosante. La droga
también se utiliza para manejar dolor después de cirugía o
de daño o debido a las grapas menstruales.
Dosificación
Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg
administrados en una dosis única o 100mg cada 12 horas.
Artritis reumatoide: la posología recomendada es de 100-
200mg dos veces por día. La dosis máxima recomendada es
400mg por día.
La administración del fármaco puede realizarse
independientemente de la ingestión de los alimentos.
Dosificación especial
Ha tenido o desarrolla una úlcera, hemorragia o perforación en el estómago o en el
duodeno, pudiéndose manifestar por un dolor abdominal intenso o persistente, y/o
por
heces de color negro.
- Pudiera estar deshidratado, por ejemplo, como consecuencia de una enfermedad
con
vómitos o de una diarrea o por el uso de diuréticos.
- Tiene retención de líquidos (pies o tobillos hinchados).
- Tiene problemas de corazón, hígado o riñón, especialmente si es usted una
persona
mayor.
- .Los síntomas de su enfermedad cardíaca (dificultad para respirar, dolor torácico
o
hinchazón) empeoran.
- Tiene una infección
- Está tomando ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios
- Recibe medicamentos para reducir la coagulación de la sangre
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al celecoxib, a las sulfamidas; ulceración
péptica activa o hemorragia gastrointestinal; pacientes que
hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales,
edema angioneurótico, urticaria, en el embarazo puede
producir inercia uterina y cierre prematuro del ductus
arteriosus en el último trimestre del embarazo. y mujeres con
potencial para concebir, salvo que utilicen un método efectivo
de contracepción; lactancia; disfunción hepática grave;
cardiopatía isquémica, enf. arterial periférica y/o enf.
cerebrovascular establecida.
Reacciones adversas
Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del
tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo,
hipertonía; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal,
diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito, disfagia; erupción,
prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de
líquidos.
Interacciones medicamentosas
• Aumenta efecto nefrotóxico de: ciclosporina y tacrolimús.
• Aumenta concentraciones plasmáticas de: fármacos
antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la re captación de
serotonina, neurolépticos, antiarrítmicos, etc.
• Potencia toxicidad de: litio.
• Reduce efecto de: diuréticos y antihipertensivos.
• Acción y toxicidad potenciada por: fluconazol.
• Concentraciones plasmáticas reducidas por: rifampicina,
carbamazepina y barbitúricos

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Celecoxib

  • 2. Celecoxib es un analgésico antiinflamatoria no-esteroide del agente (NSAID) usada para relevar dolor, la hinchazón y la inflamación en condiciones tales como osteoartritis y artritis.
  • 3. Mecanismo de acción Celecoxib previene la síntesis de una substancia química llamada prostaglandina inhibiendo una enzima llamada el ciclooxigenasa 2 (COX-2). Las Prostaglandinas son mediadores importantes del dolor y de la inflamación en el cuerpo. Se administra por vía oral. Se absorbe en el duodeno, y se metaboliza en el hígado ( pasa por metabolismo de primer paso) Celecoxib tiene un encadenamiento lateral de la sulfamida que ate a una región hidrofílica cerca al punto de enlace activo de COX-2. La acumulación de las prostaglandinas, determinado prostaglandina E2, inflamación de las causas, dolor e hinchazón como parte del proceso curativo. La Inhibición de la producción de estas prostaglandinas con la inhibición COX-2 por lo tanto alivia este dolor e hinchamiento.
  • 4. Indicaciones terapéuticas Celecoxib se recomienda para la relevación del dolor y de la inflamación en osteoartritis, artritis reumatoide y una condición llamada espondilitis anquilosante. La droga también se utiliza para manejar dolor después de cirugía o de daño o debido a las grapas menstruales.
  • 5. Dosificación Osteoartritis: la dosis media aconsejada es de 200mg administrados en una dosis única o 100mg cada 12 horas. Artritis reumatoide: la posología recomendada es de 100- 200mg dos veces por día. La dosis máxima recomendada es 400mg por día. La administración del fármaco puede realizarse independientemente de la ingestión de los alimentos.
  • 6. Dosificación especial Ha tenido o desarrolla una úlcera, hemorragia o perforación en el estómago o en el duodeno, pudiéndose manifestar por un dolor abdominal intenso o persistente, y/o por heces de color negro. - Pudiera estar deshidratado, por ejemplo, como consecuencia de una enfermedad con vómitos o de una diarrea o por el uso de diuréticos. - Tiene retención de líquidos (pies o tobillos hinchados). - Tiene problemas de corazón, hígado o riñón, especialmente si es usted una persona mayor. - .Los síntomas de su enfermedad cardíaca (dificultad para respirar, dolor torácico o hinchazón) empeoran. - Tiene una infección - Está tomando ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios - Recibe medicamentos para reducir la coagulación de la sangre
  • 7. Contraindicaciones • Hipersensibilidad al celecoxib, a las sulfamidas; ulceración péptica activa o hemorragia gastrointestinal; pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria, en el embarazo puede producir inercia uterina y cierre prematuro del ductus arteriosus en el último trimestre del embarazo. y mujeres con potencial para concebir, salvo que utilicen un método efectivo de contracepción; lactancia; disfunción hepática grave; cardiopatía isquémica, enf. arterial periférica y/o enf. cerebrovascular establecida.
  • 8. Reacciones adversas Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertonía; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito, disfagia; erupción, prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de líquidos.
  • 9. Interacciones medicamentosas • Aumenta efecto nefrotóxico de: ciclosporina y tacrolimús. • Aumenta concentraciones plasmáticas de: fármacos antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la re captación de serotonina, neurolépticos, antiarrítmicos, etc. • Potencia toxicidad de: litio. • Reduce efecto de: diuréticos y antihipertensivos. • Acción y toxicidad potenciada por: fluconazol. • Concentraciones plasmáticas reducidas por: rifampicina, carbamazepina y barbitúricos

Notas del editor

  1. Los pólipos son crecimientos anormales del tejido comúnmente afectan al intestino y colon, una masa benigna, y su transformación hacia el cáncer ocurre muy rara vez, con una frecuencia de 0.2 a 1%. Su presencia NO está relacionada con lesiones cancerosas.
  2. el tromboxano sólo es producido por las membranas de las plaquetas. La síntesis de TXA2 determina un aumento del calcio citoplasmático, que procede del sistema tubulardenso, contribuyendo así a la contracción plaquetaria. su principal función biológica es participar en la Hemostasia, es decir en los procesos de coagulación y agregación plaquetaria. es importante en el cierre de las heridas y hemorragias que permanentemente se producen en nuestro organismo. Acido araquidónico; sustancia que el cuerpo libera en procesos de inflamación.
  3. Espondilitis anquilosante, inflamación de una o varias vértebras, formación crónica de la artritis