Exposicion de Farmacologia I espero os sirva saludos desde CEST MEXICO

1. ASTEMIZOL
Est. Med. Carbajal Camo Juan Hugo
Farmacología y Practicas I

2. Historia
• La primera generación de antihistamínicos se hizo
disponible comercialmente en los años 1940 – 1950
(clorfeniramina, difenhidramina) los cuales no son
selectivos y tienen efectos muy marcados sobre el SNC.

3. • En 1980 aparece una nueva generación con poco o casi nulo efecto de sedación
• Terfenadina y astemizol
• A este grupo se le conoce como no sedantes
1977 síntesis de astemizol

5. and astemizole have chemical structures related to
known anti-malarial drugs of the 4-aminoquinoline class
and do not, therefore, represent a new class of anti-malarial
agent.
Astemizole was withdrawn because of cardiovascular adverse
events, specifically prolongation
of the QT interval caused by potent inhibition
of hERG potassium channels
http://malariajournal.biomedcentral.com/articles/10.1186/1475-2875-13-143

6. 1-[(4-fluorofenil)metil]- N-[1-[2-(4-metoxifenil)etil]- 4-
piperidil]benzoimidazol-2-amino
• Estructura Química
Nombre comercial México: Astesen
Grupo farmacológico: Anti-Histaminicos de Segunda generación

7. Mecanismo de acción
• Antagonista competitivo de los receptores H1 de
acción prolongada
• No posee acciones anticolinérgicas
• No cruza la barrera hematoencefalica

8. Farmacocinética
• Liberación: Oral
• Absorción: Gastrointestinal (se reduce 60% si se administra con comidas)
• Distribución: Proteínas plasmáticas 96%
• Metabolismo : Hepático 1 paso
• Excreción : Heces (la hemodiálisis no lo elimina)
• Parcial -2 días
• Total 4 – 8 semanas

9. Indicaciones
• Antihistamínico de dosis única de acción prolongada
• Procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis alérgicas y urticaria.

10. Presentación
• Comprimido de 10 mg
• Suspensión de 30 ml (2 mg/ml)

11. Posología
• Adultos 10 mg/dia
• Niños 1 ml/ 10 kg/ dia

12. Contraindicaciones
• Hipersensibilidad
• Embarazo
• Niños menores de 2 años
• Lactancia
• Insuficiencia hepática
• Pacientes que estén bajo tratamiento ketoconazol, itraconazol o eritromicina,

13. Efectos adversos
• Aumento del apetito, erupción y flatulencia
20 a 30 mg/día se han reportado efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible,
prolongación del segmento QT, taquicardia ventricular polimórfica y otras arritmias
ventriculares.

14. Bibliografía
• https://arepal.files.wordpress.com/2011/03/7-antihistaminicos.pdf
• https://es.wikipedia.org/wiki/Astemizol
• http://medicamentos.com.mx/DocHTM/27726.htm
• https://www.ecured.cu/Astemizol
• http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=304
• https://arepal.files.wordpress.com/2011/03/7-antihistaminicos.pdf
• https://es.wikipedia.org/wiki/Imidazol
• http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=361
• http://sibdi.ucr.ac.cr/boletinespdf/cimed12.pdf