1. CAPITULO 10

2. HOMOMERICOS
HETEROMERICOS
Asociación con la membrana
exterior de la célula por un
glucofosfolípido
Enlazados por puentes disulfuro
se relaciona con la lamina basal
del musculo estriado

3. • El edrofonio posee una actividad de duración breve
• Donepezilo se une con gran afinidad al centro activo
• Propidio y
reversibles.
la
toxina
peptidica
son
inhibidores
• Fisostigmina y neostigmina son hidrolizados por AChE

4. •Configuración tetraédrica
•Hidrólisis de los esteres de carboxilo
•DFP

5. • Los efectos se deben a la prevención de la
hidrólisis de la ACh por la AChE, por lo cual se
acumula el transmisor, lo que intensifica la
respuesta a la ACh.

6. Inhibidores
no
covalentes
•EDROFONIO: afinidad moderada,
elimina por los riñones
•TACRINA Y DONEPEZILO: afinidad
alta, hidrófobos y cruzan barrera
hematoencefalica

7. Inhibidores
del
carbamato
reversibles
Compuesto
s órgano
fosforados
•tienen liposolubilidad alta, cruzan
barrera hematoencefalica, son
de larga duración
•Piridostigmina
•Insecticidas carbamato
•DFP
• malation
•Ecotiofato
•metrifonato

8. • Estimulación de receptores muscarínicos en órganos
efectores
• Depresión o parálisis de todos los ganglios y musculo
estriado
• Estimulación con depresión de los receptores
colinérgicos en el SNC
• Atropina
antagoniza
las
acciones
antocolinesterásicos en las células efectoras
autónomas.

9. •Hiperemia
•Constricción del músculos esfínter de la
pupila
•Miosis
•La neostigmina aumenta contracciones
gástricas, aumenta secreción de acido
gástrico y estimula la poción inferior del
esófago
•Prolongación del tiempo de desaparición del
potencial de la placa terminal
•Excitación y fibrilación de las fibras
musculares
•Predomina la despolarización de la placa
terminal.

10. • En
las
glándulas
bronquiales,
sudoríparas,
salivales,
gástricas,
incrementan las reacciones secretoras.
lagrimales,
intestinales
• Aumentan contracción de fibras del musculo liso de
bronquiolos y uréteres.
• Los efectos cardiovasculares hay bradicardia,
disminución del gasto cardiaco, reducción de la
presión arterial.

11. • A nivel ganglionar al principio son excitados los
receptores nicotínicos pero en concentraciones
altas hay bloqueo ganglionar.
• A nivel de los centros vasomotores bulbares y
cardiacos hay excitación

12. • FISOSTIGMINA se absorbe con facilidad en
tubo digestivo, tejidos subcutáneos y mucosas,
se destruye por segmentación hidrolítica de
esterasas plasmáticas y tiene excreción renal
• NEOSTIGMINA Y PIRIDOSTIGMINA se absorben
por vía oral, la dosis parenteral es de 0.5 a 2mg
y la oral es de 15-30mg, las destruyen las
esterasas plasmáticas y se excretan en orina.
• LOS ORGANOFOSFORADOS se absorben con
rapidez a través de la piel y mucosas, se
excretan por medio de la hidrolisis en la orina.

13. •
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•
•
•
•
•
•
•
•
Miosis
Dolor ocular
Espasmo ciliar
Dolor frontal
Visión disminuida
Hiperemia
Broncoconstriccion
Secreción bronquial aumentada
Salivación extrema
Defecación y micción involuntaria

14. • La actividad nicotínica en musculo estriado
produce debilidad generalizada, contracciones
involuntarias y parálisis.
• El amplio espectro de los efectos ocasionarían
confusión, ataxia, habla farfullante, perdida de los
reflejos, convulsiones, hipotensión, coma y parálisis
respiratoria central.

15. • Actividad de ChE en eritrocitos y plasma
• La atropina antagoniza la actividad de
receptores muscarínicos, de 2 a 4mg por vía
intravenosa o por vía intramuscular 2mg cada
5 a 10min hasta q desaparezcan los síntomas.

16. • Atonía de musculo de fibra lisa de vías
intestinales y vejiga.
• Glaucoma
• Miastenia grave
• Anulación de la parálisis inducida por los
bloqueadores

17. • La neotigmina se utiliza en el alivio de la
distención abdominal con una dosis 0.5mg
iniciando la actividad peristáltica 10 a 30min.
• la neostigmina en el musculo detrusor de la vejiga
cede la disuria posoperatoria y micción
espontanea

18. • Se caracteriza por aumento de la presión intraocular
que producirá lesión del disco óptico a nivel del
nervio óptico y retina.
• Los
agonistas
colinérgicos
e
inhibidores
colinesterasicos bloquean la acomodación e
inducen miopía, visión borrosa, por lo tanto se
recomiendan los antagonistas de receptores beta
adrenérgicos.

19. • Enfermedad neuromuscular que se caracteriza
por debilidad y fatiga notable del musculo
estriado.
• Se utiliza la fisostigmina como tratamiento

20. • Los anticolinesterasicos de uso frecuente en el
tratamiento sintomático de la miastenia son :
• Piridostigmina
• Neostigmina
• ambenonio