1. HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
CUIDADO AL ADULTO I
GERIATRIA-GERONTOLOGIA
MARLON YESID MORA G

2. sulfonilureas
 1ra generacion
◦ Tolbutamida (ORINASE)
◦ Clorpropamida (DIABINESE)
◦ Tolazamida (TOLINASE)
◦ Acetohexamida (DYMELOR)
 2da generacion
◦ Gliburida (MICRONASE)
◦ Glipizida (GLUCOTROL)
◦ Glicazida (DIAMICRON)
◦ Glimepirida (AMIRYL)

3. SULFONILUREAS
 Mecanismo de accion:
 Causan hipoglicemia al estimular la
liberacion de insulina a partir de las celulas
B del pancreas
 Reducen la degracion de la insulina por el
higado
 Estimulan la libreracion de somatostatina y
suprimen levemente la salida de glucagon

4. Absorción, biotranformacion y
excreción
 Administrarse 30 min antes de la comida
 Unión a proteinas: 90-99%
 Vol. Distribución: 0.2 l/kg
 Semivida : variable
 Metabolizan: higado
 Excreta: orina

5. Reacciones adversas
 HIPOGLUCEMIA
 COMA
 NAUSEAS
 VOMITO
 ICTERICIA COLESTATICA
 AGRANULOCITOSIS
 ANEMIAS APLASICAS
 REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
 DERMATOLOGIAS
 HIPONATREMIA

6. Aplicaciones terapéuticas
 Controlar hiperglucemia en DMT-2
CONTRAINDICACIONES
 DMT-1
 Embarazo
 Amamantamiento
 Insuficiencia hepatica
 Insuficiencia renal

7. dosis
 Tolbutamida
◦ Inicial: 500mg 2 veces al dia
◦ Dosis total: 3000mg
 Tolazamida y clorpropamida
◦ 100-250mg/dia
 Glibenclamida
◦ 2.5-5mg/dia
 Glipizida
◦ 5mg/dia
◦ Dosis max. 40mg
 Gliclazida
◦ Dosis inicial: 40-80mg/dia
◦ Dosis max: 320mg
 Glimepirida
◦ Dosis inicial: 0.5mg/dia
◦ Dosis max: 8mg/dia

8. tolbutamida
Estimula la secreción de
insulina por las células B de
los islotes de LangeNhans,
sin estimular,
aparentemente, su síntesis.
Disminuye la concentración
plasmática de glucosa sólo
en pacientes cuyo
páncreas es capaz de
sintetizar insulina.

9. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
 Hipoglucemiante oral para el tratamiento
de la diabetes mellitus no complicada, sin
tendencia a la cetosis.
 Pacientes en los cuales los tratamientos
con otros hipoglucemiantes orales han
fracasado.

10. CONTRAINDICACIONES:
 Formales: Acidosis, cetoacidosis o cetosis
significativas, cirugía mayor, coma
diabético, diabetes tipo I
(insulinodependiente), infecciones,
quemaduras o traumas severos.
 Relativas: Disfunción renal, hepática y
tiroidea, embarazo y fiebre elevada.

11. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
 Que requieren atención médica:
◦ Síntomas de hipoglucemia por dosis excesiva (ansiedad,
escalofríos, debilidad, náusea, piel fría y pálida, sudoración fría,
taquicardia).
 Reacciones raras:
◦ Heces de color pálido, ictericia, orina oscura, faringitis
infecciosa por agranulocitosis, sangrados o derrames
sanguíneos frecuentes por trombocitopenia.
 Reacciones que requieren atención médica sólo si
persisten o son molestas:
◦ Frecuentes: Anorexia, cefalea, diarrea, dolor epigástrico,
náuseas y vómito.
◦ Poco frecuentes: Erupciones cutáneas.
◦ Raras: Aumento en la sensibilidad de la piel a las reacciones
solares.

12. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
 Dosis:
◦ dosis inicial: De 1.5 a 2.0 g al día
◦ dosis de sostén: 0.5 a 1.0 g
 Vía de administración: Oral.
 PRESENTACIONES:
 ARTOSIN0.5 g: Cajas con 20, 40 ó 50
tabletas redondas.
 ARTOSIN1.0 g: Caja con 15 tabletas
oblongas.

13. clorpropamida
estimulación de la
síntesis y descarga
de la insulina
endógena, un efecto
que depende del
funcionamiento de las
células b en el
páncreas.

14. farmacocinética
 absorbe con rapidez en el aparato
gastrointestinal.
 Se detecta en la sangre en el transcurso de 1
hora
 niveles máximos: 2-4 hrs
 se metaboliza y se excreta en la orina.
 La vida media: 36 horas.
 De 80 a 90% se excreta en la orina en el
transcurso de 96 horas.
 Efecto máximo:3 y 6 horas

15. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
 Diabetes tipo 2
 Terapia combinada-biguanidas: El uso
concomitante de clorpropamida con
una biguanida (fenformin, metformin)
está indicado en el tratamiento de la
diabetes mellitus estable no complicada
tipo 2 no cetónica
 Diabetes insípida

16. CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad conocida a cualquier
componente del medicamento.
 Diabetes complicada con cetoacidosis,
con o sin coma
 Diabetes tipo 1.

17. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
 Sistema nervioso central y periférico:
◦ Mareo y cefalea.
 Reacciones endocrinas:
◦ síndrome de secreción inapropiada de la hormona
antidiurética (HAD)
 retención excesiva de agua e incluyen hiponatremia,
osmolaridad sérica baja y una elevada osmolaridad
urinaria.
 Reacciones gastrointestinales:
◦ náusea
◦ diarrea
◦ vómito
◦ anorexia y hambre

18.  Reacciones hematológicas:
◦ leucopenia, agranulocitosis,
◦ trombocitopenia, anemia hemolítica
◦ anemia aplásica
 Hígado/biliar:
◦ ictericia colestásica
◦ porfiria hepática
 Metabólico/nutricional:
◦ Hipoglucemia
 Piel y anexos:
◦ Prurito
◦ La urticaria y las reacciones
maculopapulares

19. DOSIS Y VIA DE
ADMINISTRACION:
 El tratamiento de diabetes tipo 2
◦ Dosis inicial: 250 mg diarios.
◦ Dosis de mantenimiento
 250 mg diarios.
 dosis de 100 a 125 mg diarios
 500 mg diarios
 Deberán evitarse dosis de mantenimiento
mayores de 750 mg diarios.
 Diabetes insípida:
◦ Dosis diarias: 100 a 500 mg para niños mayores
y adultos
 PRESENTACION: Frasco con 100 tabletas de
250 mg de clorpropamida.

20. GLIPIZIDA
A nivel pancreático, estimula la
primera fase de secreción de
insulina y a nivel periférico
aumenta la captación de
glucosa mediada por insulina.
La Glipizida potencializa el
efecto de la insulina por
incremento del número de
receptores de insulina,
reduciendo la glucogenolisis
hepática y facilitando la
captación y metabolismo de la
glucosa por el músculo.

21. Farmacocinética:
 Absorción rápida
 niveles plasmáticos máximos:1 a 2 horas
 vida media: 2 y 4 horas.
 El volumen de distribución:11 lt.
 98 a 99% se fija a proteína
 Entre 72 y 85% no es alterado
 65 a 68% de la dosis es eliminada en la
orina
 5% eliminado en las heces fecales.
 administra 30 minutos antes de los
alimentos.

22. INDICACIONES TERAPEUTICAS:
 control de la diabetes mellitus tipo 2, en
pacientes con o sin sobrepeso
 CONTRAINDICACIONES:
◦ embarazo
◦ diabetes tipo 1
◦ cetoacidosis diabética
◦ coma diabético
◦ disfunción tiroidea severa
◦ insuficiencias renal y hepática severas
◦ infecciones o reacciones febriles
◦ gangrena
◦ trauma severo
◦ procedimientos de cirugías mayores
◦ contraindicada en niños.

23. REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS:
 náusea
 vómito
 dolor epigástrico
 rozaduras
 prurito
 eritema
 reacciones maculopapilares o morbiliformes.
 dolor de cabeza, mareos y vértigo.
 debilidad, vista borrosa
 trombocitopenia

24. PRESENTACIONES:
 Caja con 30 comprimidos ranurados de 5
mg en blister pack.
 Caja con 100 comprimidos ranurados de
10 mg en blister pack.
 Caja con 30 comprimidos ranurados de
10 mg en blister pack.