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Subido porAngel Castro Urquizo
Hipoglucemiantes orales
1. El documento describe los diferentes tipos de fármacos inhibidores de la alfa glucosidasa usados para tratar la diabetes, incluyendo sulfonilureas de primera y segunda generación, glinidas e inhibidores de la DPP-4. 2. Explica sus mecanismos de acción, efectos adversos, vías de metabolismo y formas farmacéuticas. 3. También cubre la metformina y las tiazolidinedionas o glitazonas, sus mecanismos y propiedades.
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Hipoglucemiantes orales
- 2. Objetivo • Comprender losmecanismos de acción de los distintos tipos de fármacos y sus aspectos generales.
- 3.
- 5. • 1942: Descubiertasaccidentalmente, “Janbon et al.” • CARBUTAMIDA: 1er sulfonilurea, retirada poco después por efectos adversos. Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA • 1950: TOLBUTAMIDA prototipo y precursor Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
- 6. PRIMERA GENERACIÓN TOLBUTAMIDA TOLAZAMIDA CLORPROPAMIDA ACETOHEXAMIDA Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA SEGUNDA GENERACIÓN GLIBENCLAMIDA GLIPIZIDA (GLIBURIDA) GLICLAZIDA GLIMEPIRIDA Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
- 7. 1 • 1.- Receptor SUR1 2 • 2.- Cierre y baja K+ INHIBIDORES DE LA ALFA • 3.- Abre Canal de Ca++ GLUCOSIDASA 3 • 4.- Desgranulacion y secreción de insulina 4
- 8.
- 9. Hb glicosilada A1cen un 1,5-2% PRIMERA METABOLISMO SEMIVIDA(horas) EXCRECIÓN PREPARADOS Tolbutamida Hepático CYP450 6-12 Orina y heces Tablet 500mg Clorpropamida Hepático CYP450 25-60 Orina Tablet 100mg Tolazamida Hepático CYP450 7 Orina Tablet Acetohexamida Hepático CYP450 5-6 Orina Tablet 500mg Tiazolidinedionas SEGUNDA METABOLISMO SEMIVIDA EXCRECIÓN PREPARADOS INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA Hepático CYP450 Tablet 2.5 y 5mg Glibenclamida 10* Orina y bilis Glipizida Hepático CYP450 2-5* orina Tablet 5mg Gliclazida Hepático CYP450 10.4* Orina y heces Tablet 30,60 mg Glimepirida* Hepático CYP450 5 orina Tablet 2,4mg DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 10. • Hipoglicemias (coma) • Aumento de peso • Nauseas • Vómitos Tiazolidinedionas • Ictericia colestatica INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA • Agranulocitosis • Anemia aplasica y hemolítica • Hipersensibilidad generalizada • Dermatológicas Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
- 11. • 30 minantes de las comidas Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA
- 13. Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LAALFA GLUCOSIDASA • 1997- Aprobados • Nueva clase de secretagogos de insulina Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
- 14.
- 15. Vida metabolismo excreción preparados adversidades media REPAGLINIDA 1h hepático bilis tablet 1 y 2 hipoglicemia mg NATEGLINIDA 1.5 h hepático Orina y heces Tablet hipoglicemia Tiazolidinedionas 60,120 mg INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA RAPIDO EFECTO, PERO BREVE 15min antes de las comidas DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 16. DrugBank, open datadrug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 18. • Galega officinalis • Contiene guanidina • “60´s : Fenformina y Tiazolidinedionas Buformina INHIBIDORES DE LA ALFA • Retirado por Ac. láctica GLUCOSIDASA • 1993: METFORMINA Uso de metformina en diabetes tipo 2,Dr.Rafael M.Violante Ortíz, Instituto Mexicano del Seguro Social; metformina y sindrome metabolico. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
- 19. • Antihiperglucemiante Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA • No es hipoglucemiante GLUCOSIDASA Velazquez et al. Metformina y el sindrome metabolico; manual de uso, SSA.2003 Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
- 20. 1 2 3 Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA Glucolisis anaeróbica Reducción de la Hb A1c del 1,5-2%
- 21. • Nivel periférico METFORMINA PI 3- kinasa AMPK Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA GLUT4 Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
- 22. Vida metabolismo excreción preparados adversidades media METFORMINA 6.2 h - Orina sin tablet 500 y Diversos cambio 850 mg Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA • Ac. láctica GLUCOSIDASA • Diarrea • Déficit B12 y folato • Molestas abdominales • Nauseas • Anorexia DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 23. Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LAALFA GLUCOSIDASA Inicial se propone 500 mg/12h Aumentar c/15 dias hasta 2500,3000 mg/dia DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 24.
- 25. Tiazolidinedionas • GLITAZONAS • 1982: descubrimiento Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA • 1997: Entran al mercado GLUCOSIDASA • 2000: TROGLITAZONA Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill.
- 26. Tiazolidinedionas Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA Disponible en : http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/glitazon/g003.htm consultado el día 20-11-11
- 27. Tiazolidinedionas • PPAR γ: Receptor gamma activado por proliferación de peroxisomas Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA Disponible en : http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/glitazon/g003.htm consultado el día 20-11-11
- 28. Tiazolidinedionas Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA Disponible en : http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/glitazon/g003.htm consultado el día 20-11-11
- 29. Tiazolidinedionas Tiazolidinedionas INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA AMPK AMPK Disponible en : http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma03/parte09/antidiabeticos/glitazon/g003.htm consultado el día 20-11-11
- 30. Tiazolidinedionas Vida metabolismo excreción preparados adversidades media PIOGLITAZONA 3-7 h Hepático Bilis y heces tablet 15, Diversos 30 mg ROSIGLITAZONA 3-4 H Hepatico Orina y heces Tablet 2,4 y Edemas, insuf. 8 mg cardiaca Tiazolidinedionas • Insuficiencia cardiaca INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA • Edema • Cefalea 1-1,5% • Riesgo de fracturas • Anemia DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 31. DrugBank, open datadrug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 33. • Disminuyen laabsorción de los Carbohidratos ACARBOSA Actinoplanes utahensis MIGLITOL Tiazolidinedionas
- 34.
- 35. reducen los valoresde Hb A1c entre un 05- 1% Vida metabolismo excreción preparados adversidades media ACARBOSA 2h - renal tablet 25, Malabsorción, 50, 100 mg diarrea MIGLITOL 2H - renal Tablet 25, Malabsorción, 50, 100mg diarrea Tiazolidinedionas • Malabsorción • Meteorismo • Flatulencias • Diarrea DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 36. Tiazolidinedionas DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 38. INHIBIDORES DE LAALFA GLUCOSIDASA
- 39. INHIBIDORES DE LA DDP-4 INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA ANALOGOS DE GLP-1 DDP-4: Dipeptidil peptidasa GLP-1: péptido glucanoide GIP: peptido inhibidor gastrico
- 40. ANALOGOS GLP-1 METABOLISMO SEMIVIDA(horas) EXCRECIÓN PREPARADOS EXENATIDA - 2.4 Orina SOLUCION 5, 10 mg LIRAGLUTIDA - 11-15 Orina Solucion 1.2, 1.6 mg INHIBIDORES DDP-4 METABOLISMO SEMIVIDA EXCRECIÓN PREPARADOS VILDAGLIPTINA Hepático 1.5 Orina y heces Tablet 50mg SITAGLIPTINA INHIBIDORES DE LA ALFA Hepático 12.4h orina Tablet 25mg GLUCOSIDASA SAXAGLIPTINA Hepático 2.5 bilis y heces Tablet 2.5, 5mg • Nauseas • Vómitos Mari A, Sallas WM, He L, Watson C, Ligueros-seylan M, Dunning BE, et al. Vildagliptin, a dipeptidyl peptidase-IV inhibitor improves model-assessed beta cell function in patients with type 2 diabetes. J Clin Endocrinol Metab 2005; 90: 4888-4894 DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 41. INHIBIDORES DE LAALFA GLUCOSIDASA DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/
- 42. • Goodman &Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica; Keith L. Parker; John S. Lazo; Laurence L. Brunton, 11 Ed. ED, Mc Graw Hill. • DrugBank, open data drug and target database, disponible en: http://drugbank.ca/ • Velazquez et al. Metformina y el sindrome metabolico; manual de uso, SSA.2003 • http://www.ugr.es/~cts131/esp/guias/GUIA_DIABETES.pdf • http://medicina.unmsm.edu.pe/farmacologia/diabetis1/paginas/Page1493.htm • http://www.grupodiabetessamfyc.cica.es/index.php/guia-clinica/guia-clinica • http://www.iqb.es/cbasicas/farma • http://redalyc.uaemex.mx/pdf/579/57938104.pdf