Terapéutica de estos 2 grupos de fármacos. 2021

1. A N T I A C I D O S
Y
A N T A G O N I S T A S H 2
P R E S E N TA D O P O R :
M I H A I L A R C I A
8 de junio de 2021

2. FISIOLOGÍA DE LA SECRECION ACIDA

3. Los antiácidos se han utilizado durante siglos en el tratamiento de pacientes con dispepsia y
trastornos ácido-pépticos
Siguen siendo utilizados comúnmente por los pacientes como remedios sin receta para el
tratamiento de la acidez estomacal intermitente y la dispepsia
Los antiácidos son bases débiles que reaccionan con el ácido clorhídrico gástrico para formar
una sal y agua.
BICARBONATO
DE SODIO
HIDROXIDO DE
ALUMINIO
HIDROXIDO DE
MAGNESIO
CARBONATO
DE CALCIO
GENERALIDADES
Presentaciones: suspensión oral, comprimidos.

4. FARMACOCINETICA

5. BICARBONATO DE SODIO (p. ej., soda gaseosa, Alka Seltzer)
FARMACODINAMIA
INDICACIONES Hiperacidez gástrica, Pirosis, ulceras
EFECTOS ADVERSOS Dolor abdominal
Nauseas
Eructos, flatulencias
Alcalosis
metabólica
INTERACCIONES Disminuye excreción de: efedrina, pseudoefedrina.
Aumenta absorción de: naproxeno, ác. Valproico
Disminuye su eficacia con: metenamina.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad, alcalosis metabólica o respiratoria, hipocalcemia,
hipoclorhidria, IC
DOSIS >12 años: de 2 a 4 comprimidos
MECANISMO DE ACCION: La reacción química de bicarbonato de sodio y ácido gástrico resulta en la
formación de cloruro de sodio, agua y dióxido de carbono.
ALCALINIZANTE POTENTE Y RAPIDA PERO DE CORTA
DURACION

6. CARBONATO DE CALCIO(p. ej., Tums)
FARMACODINAMIA
INDICACIONES Hiperacidez gástrica, indigestión
EFECTOS ADVERSOS Estreñimiento, flatulencia, malestar estomacal.
Eructos
Hipercalcemia
Alcalosis metabólica
INTERACCIONES Disminuye la absorción oral de tetraciclinas o fluoruro.
Reduce la respuesta a los bloqueadores de los canales de calcio
Altas dosis incrementa el riesgo de arritmias cardiacas en pacientes
digitalizados.
CONTRAINDICACIONES Alcalosis metabolica
Insuficiencia renal
Hipercalciuria grave
<6 años
DOSIS 1- 2 tab. (500mg) Cada 2 horas si es necesario max 12 /dia
MECANISMO DE ACCION: La reacción química de carbonato de calcio y ácido gástrico resulta en la
formación dióxido de carbono y cloruro de calcio.
ACCION RAPIDA Y POTENTE

7. HIDROXIDO DE MAGNESIO Y ALUMINIO (Gelusil, ,megaldrato, Mylanta)
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCION: reaccionan lento/rápido con el HCl para formar cloruro de magnesio o
cloruro de aluminio y agua.
H. MAGENESIO: REACCIONA RAPIDO
H. ALUMINIO: REACCIONA LENTO
INDICACIONES Hiperacidez gástrica, gastritis, dispepsia.
EFECTOS ADVERSOS Sabor a yeso, estreñimiento (h. aluminio), diarrea osmótica (h.
magnesio)
INTERACCIONES tetraciclinas, fluoroquinolonas, itraconazol y hierro.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al principio activo
Insuficiencia renal
Diarrea crónica
DOSIS H. Aluminio: 5 a 10 mL (300 a 600 mg) después de las comidas y
antes de acostarse (cada 6 a 8 horas).
H. Magnesio: 2,5 ml a 5 ml al dia ó tab masticable 3-4/dia
Megaldrato: 1-2 comprimidos masticables (450-900 mg) vía oral,
2 después de las comidas

8. PEPTOBISMOL (Subsalicilato de Bismuto)
FARMACOCINETICA
FARMACO ABSORCION DISTRIBUCION SEMIVIDA UNION A
PROTEINAS
PLASMATICA
METABOLISMO EXCRECION
PEPTOBISMOL VIA ORAL (TGI) TODO EL
ORGANISMO
5 a 11 días 90% HEPATICA RENAL Y
BILIAR

9. PEPTOBISMOL (Subsalicilato de Bismuto)
MECANISMO DE ACCION: ANTIDIARREICO: Funciona al disminuir el flujo de líquidos y electrolitos
hacia las heces, reduce la inflamación dentro de los intestinos y puede matar a los microorganismos
que causan la diarrea.
INDICACIONES: controla la diarrea en menos de 24 horas, alivia los malestares digestivos comunes
como: pirosis y acidez, nausea e indigestión. Adyuvante en la terapia combinada para el tratamiento
de la enfermedad ulcero péptica causada por Helicobacter pylori.
CONTRAINDICACIONES: No utilizar este medicamento si padece úlceras sangrantes, insuficiencia
renal, hemofilia o hipersensibilidad a los salicilatos.
EFECTOS ADVERSOS
•cambios en el comportamiento con náusea y vómito;
•pérdida de la audición o zumbido en los oídos;
•diarrea que dura más de 2 días; o.
•síntomas estomacales que empeoran;
INTERACCIONES: uricosúricos, contra la gota y también puede afectar a las concentraciones de ácido
úrico en suero, warfarina, doxiciclina.
FARMACODINAMIA

10. PEPTOBISMOL (Subsalicilato de Bismuto)
FARMACODINAMIA
1. DIARREAS
• Adultos: la dosis recomendada es de 524 mg de subsalicilato de bismuto (2 comprimidos masticables) cada 30-
60 minutos. No exceder las 8 dosis/día. O 30mL (2 cucharadas de 15 mL ó 6 cucharaditas de 5 mL) cada 1/2 o 1
hora según sea necesario.
• Niños de 9-12 años: 262 mg (1 comprimido) cada 30-60 minutos. No exceder las 8 dosis/día.
• Niños de 6-8 años: 175 mg (2/3 de un comprimido) cada 30-60 minutos. No exceda de 8 dosis / día.
• Niños de 3-5 años: 87,5 mg (1/3 de una tableta) cada 30-60 minutos No exceda de 8 dosis / día.
• Niños <3 años: Utilice la suspensión conteniendo 534 mg/ 15 ml-No exceda de 8 dosis / día.
• Nniños 13-36 meses: 87,5 mg (5 ml) PO cada 4 horas, según sea necesario. No exceda de 6 dosis / día.
2. Profilaxis de la diarrea del viajero profilaxis producida por Escherichia coli e infecciones virales:
Administración oral:
• Adultos: 525 mg por vía oral cuatro veces al día, iniciado hace 1 día antes de la salida y continuando durante 2
días después de regresar. Período de tratamiento por lo general no supera los 3 semanas
3. Tratamiento de gastritis, úlcera gástrica o úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori como terapia adyuvante
en combinación con antibióticos:.
• La dosis de bismuto en este estudio fue de 5 u 8 tabletas / día de salicilato de bismuto (por ejemplo, tabletas
Pepto-Bismol). Para el tratamiento de la úlcera duodenal, se han comercializado productos de combinación
(p.ej.metronidazol + amoxicilina) La dosis recomendada es de 2 comprimidos (que contienen 262,4 mg de
salicilato de bismuto por comprimido) PO cuatro veces por día para un total de 14 días.
• Niños:. 262 mg por vía oral cuatro veces al día para los niños <10 años de edad y 524 mg por vía oral cuatro
veces al día para los niños> = 10 años de edad; por lo general en combinación con metronidazol y amoxicilina.

11. A N T A G O N I S T A S H 2

12. GENERALIDADES
Los primeros antagonistas del receptor H2 de histamina se desarrollaron a principios de la
década de 1970.
Desempeñaron un papel dominante en el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad
por reflujo gastroesofágico (ERGE).
Los antagonistas de los receptores H2 son muy selectivos y no afectan a los receptores H1.
Muchos estudios han demostrado su superioridad sobre los antagonistas de los receptores
H2 como tratamiento para los trastornos relacionados con el ácido, como la úlcera péptica,
la ERGE y el síndrome de Zollinger-Ellison.
Shim YK, Kim N. The Effect of H2 Receptor Antagonist in Acid Inhibition and Its Clinical Efficacy. Korean J
Gastroenterol. 2017 Jul 25;70(1):4-12. doi: 10.4166/kjg.2017.70.1.4. PMID: 28728310.

13. FARMACOCINETICA

14. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
INTRAMUSCULA
ENDOVENOSO
• CIMETIDINA
• RANITIDINA
• FAMOTIDINA
• CIMETIDINA
• RANITIDINA
• FAMOTIDINA
• NIZATIDINA

15. FARMACOCINETICA
REDUCIR DOSIS EN PACIENTES CON DISMINUCION DE LA DEPURACION DE Creat.

16. FARMACODINAMIA

17. MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la producción de
ácido por competencia
reversible de la unión de
histamina a los receptores
H2 en la membrana
basolateral de las células
parietales
ACCION FARMACOLOGICA:
• Disminuir la secreción basal
• Eficaz en la secreción gástrica nocturna

18. USOS CLINICOS
Los antagonistas del receptor H2 continúan siendo prescritos, pero los PPI se prescriben más
comúnmente que los antagonistas H2 para la mayoría de las indicaciones clínicas
ERGE ULCERA PEPTICA DISPEPSIA NO ULCEROSA
PREVENCIÓN DEL
SANGRADO POR
RELACIONADA CON EL
ESTRÉS
SINDROME DE ZOLLINGER
– ELLISON

19. EFECTOS ADVERSOS
Los antagonistas H2 son fármacos extremadamente
seguros.
Los efectos adversos ocurren en menos de 3% de los pacientes
PACIENTES
CRITICAMENTE
ENFERMOS
(CIMEDITINA)
SISTEMA EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINAL DIARREA
ESTREÑIMIENTO
FATIGA
CAFALEA
INMUNOLOGICO HIPERSENSIBILIDAD
SNC DEPRESION
AGITACION
ALUCINACIONES
SOMNOLENCIA
CV HIPOTENSION
BRADICARDIA
HEMATOLOGICO TROBOCITOPENIA
AGRANULOCITOSIS
ENDOCRINO H: GINECOMASTIA, IMPOTENCIA
M: GALACTORREA

20. CONTRAINDICACIÓN
INSUFICIENCI
RENAL
INSUFICIENCI
HEPATICA
EMBARAZO LACTANCIA

21. INTERACCION
ANTI H2 INTERACCION
CIMETIDINA FENITOINA, WARFARINA, B-BLOQUEANTES (AUMENTA LA VIDA
ANTI H2 COMPITEN CON LA CREATINIA Y PROCAINAMIDA (SECRECION
RENAL)
RANIDITINA, CIMETDINA,
NIZATIDINA
INHIBEN EL METABOLISMO GASTRICO DEL ETANOL (AUMENTA LOS
NIVELES DE ETANOL EN SANGRE)
ANTI H2 KETOCONAZOL ( DISMINUYE ABSORCION POR EL AUMENTO DEL PH)
RANITIDINA AUMENTA ABSORCION DEL BISMUTO
ANTI H2 ANTIACIDOS (DISMINUYE LA BIODISPONIBILDAD)
La cimetidina interfiere con varias vías importantes del metabolismo farmacológico hepático del
citocromo P450, incluidas las catalizadas por CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4,

23. NOTICIA DE
ACUTALIZACION

24. Janowitz, T., Gablenz, E., Pattinson, D., Wang, TC, Conigliaro, J., Tracey, K. y Tuveson, D. (2020). Uso de famotidina y
seguimiento cuantitativo de síntomas para COVID-19 en pacientes no hospitalizados: una serie de casos. Gut , 69 (9), 1592-

25. 1. Shim YK, Kim N. The Effect of H2 Receptor Antagonist in Acid Inhibition and Its Clinical
Efficacy. Korean J Gastroenterol. 2017 Jul 25;70(1):4-12. doi: 10.4166/kjg.2017.70.1.4. PMID:
28728310.
2. Katzung, B. G., & Trevor, A. J. (2016). Farmacología básica y clínica (14a. ed.). México:
McGraw-Hill.
3. Brunton Laurence L., Lazo John S., Parker Keith L. “Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill. 2006.
4. Janowitz, T., Gablenz, E., Pattinson, D., Wang, TC, Conigliaro, J., Tracey, K. y Tuveson, D.
(2020). Uso de famotidina y seguimiento cuantitativo de síntomas para COVID-19 en
pacientes no hospitalizados: una serie de casos. Gut , 69 (9), 1592-1597.
REFERENCIA