Presentacion de farmacos bloqueadores de receptores H2, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. Bloqueadores H2

2. Receptores H2
Células
enterocromafines
Células musculares lisas
de vasos
Células miocárdicas y
del nodo SA
Mastocitos y basófilos
En SNC (hay de los 3)

3. Bloqueadores H2
Selectivos
Carecen de efectos H1
Antagonistas competitivos de histamina
reversibles

4. Factores y sustancias que estimulan secreción de HCL
 gastrina
 Histamina
 Ach
 Visión, olor, tacto o gusto de
los alimentos
 Penetración de alimentos a
estomago
 Presencia de alimentos en
duodeno
Cuanto mayor sea el apetito,
mas intensa será la
estimulación
Reflejos vagovagales
Reflejos entéricos locales
Gastrina
• Ph normal: 1-2
• PH secreción de HCl: 0.8

15. Cimetidina Antihistamínico, selectivo de receptores H2
- 1er antagonista de receptores H2 en comercializarse
Se utiliza para tratamiento de desórdenes digestivos por
exceso en producción de ácido
Bloquear los efectos de la histamina en los receptores localizados
en la membrana basolateral de las células parietales del
estómago(receptores H2)
disminuye la secreción gástrica de ácido con la
correspondiente reducción tanto en el volumen
del fluido gástrico como en su acidez
Efecto:
Nota: Pero No tan pronunciado como la bomba de protones

16. Tratamiento de úlceras
Gástricuas o Duodenales
Tratamiento de Reflujo
Gastroesofágico
Pirosis
Síndrome de Zollinger
Ellison
Profiláctico de Gastrítis
por estrés
- Inhibe de forma no selectiva el metabolismo oxidativo hepático
del citocromo P450
Intravenosa:
Adultos y adolescentes: 300 mg IV, diluidos adecuadamente,
cada 6 horas
Niños: 20—40 mg/kg/día IV en dosis dividas cada 6 horas.
Infantes: 10—20 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 6—12
horas.
Neonatos: 5—10 mg/kg/día IV en dosis divididas cada 8—12
horas.
Oral: 400 mg dos veces al día o 300 mg cuatro veces al
día durante 8-12 semanas
Vía de Administración

17.  Ginecomastia
 Galactorrea,
 Hiperprolactinemia
 Disfunción sexual (disminución de
la libido e impotencia)
Cefalea
Mareo
Diarrea
Delirio
Agitación
Ansiedad
Confusión
 Depresión
Alucinación
Especialmente
en pacientes
Críticamente
Enfermos

18. RANITIDINA
• Antagonista de receptor H2
• Acciones: -Selectivos de H2
• -Antagonista competitivo de la histamina
• -Reversible
• Usos terapéuticos: -Ulceras gastroduodenales
• -Ulceras agudas por estrés
• -Reflujo gastroesofágico

19. • Usos: -Dispepsia no ulcerosa
• -Mastocitosis sistémica
• -Sindrome de Zollinger-Ellison
• -Esofagitis erosiva
Farmacocinética: -Metabolismo hepático
• -Biodisponibilidad: 50%
• -Semivida sérica: 4 hrs
• -Eliminación: renal

20. • Efectos adversos: se presentan en menos del 3% de los pacientes
• -Diarrea
• -Cefalea
• -Fatiga
• -Mialgias
• -Estreñimiento
Confusión
Agitación
Alucinaciones

21. • Vía de administración: oral y parenteral
• Dosis: En pacientes con úlcera gástrica, duodenal o esofagitis por
reflujo, la dosis recomendada es de 300 mg al acostarse, o bien, 150
mg dos veces al día, durante 4 a 8 semanas.
• En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150
mg tres veces al día, dosis máximas que se han indicado son de 600 y
900 mg/día.
• Vía intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 ó 2 minutos,
diluyendo los 50 mg en 20 ml de solución salina, glucosada o de
Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas.

23. FAMOTIDINA
Antagonista de las histamina en H2
Mem. Basal de las celulas parietales
Reduciendo la secrecion gastrica de acido basal
Reduce el volumen total de jugo gastrico--- inhibe la secrecion
de pepsina

24. APLICACIONES CLINICAS
 Tx de la ulcera gastrica o dudodenal
 Tx de una ulcera duodenal o gastrica
inducida por Pylori
 Profilaxis de la ulcera inducida por los
AINES

25. CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad al farmaco
 Empleada con precaucion en pacientes con IR o enf hepatica

26. Administracion por via oral y
parenteral
Dosis: Via oral: 20 mg dos veces al
dia
IV: 10 y 20 mg
Efectos Adversos:
 Cefaleas
 Mareos
 Constipacion
 Diarrea

27. NIZATIDINA
Antagonista de las histamina en H2
Mem de las celulas parietales gastricas
Reduciendo la secrecion gastrica de acido basal
Reduce el volumen total de jugo gastrico--- inhibe la secrecion
de pepsina

28. Aplicaciones clinicas:
 Tx de la úlcera gastrica o
duodenal
 Tx de la pirosis, dyspepsia o
acidez
 Prevencion de las ulceras de
estres en pacientes gravemente
enfermos.
Contraindicaciones:
o Pacientes con
hipersensibilidad al farmaco.
o No se recomienda la
automedicacion de Nizatidina
durante el embarazo

29. Administracion por via oral
Dosis: 150 mg c/12 hrs o 300
mg a la hora de acostarse
Efectos adversos:
Fatiga
Diaforesis
Prurito
Urticaria
Se elimina por vía renal por filtración
glomerular y secreción tubular activa