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Universidad Autónoma de Baja California
Escuela de Ciencias de la Salud
Carrera de Medicina
Campus Valle Dorado, Ensenada, BC

¨Metabolismo y
excreción de fármacos
ácidos y base débil vía
renal¨
LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA I
PRESENTACIÓN DE PRÁCTICA FINAL

DR. J.A ROSAS
12.11.13
Integrantes
Carriquiry Chequer Nora Inés
Covarrubias Martínez Max
Hernández Garzón Alejandro
Marcos García Jorge Federico
Núñez Ramírez Rafael de Jesús
Introducción
ÁCIDO DEBIL
ANALGÉSICO

AINES
ANTIPIRÉTICO
ANTIINFLAMATORIO
VO

BASE DÉBIL

Concentración máxima de
60-120 min.
Objetivo
El alumno deberá observar el cambio de pH en la orina al
administrar un fármaco acido débil y uno base débil.
El alumno deberá tener total conocimiento de los
mecanismos de metabolismo y eliminación farmacológica
a nivel renal.
El alumno deberá diferenciar y explicar los cambios en el
pH urinario debido a los fármacos administrados, con
base a sus características farmacocinéticas y su estructura
molecular.
Fundamento
• Casi todos los compuestos son ácidos o bases débiles. Los agentes ácidos son capaces de liberar un
H+, reacción por la que se produce un anión. Las bases débiles también pueden liberar un H+, los
fármacos básicos que contienen protones suelen estar cargados, de forma tal que la pérdida de un
protón da lugar a una base sin carga.
• El ácido acetilsalicílico (conocido popularmente como aspirina), es un fármaco acido de la familia de
los salicilatos que inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el termo regulador del
hipotálamo. Tiene efecto como antiagregante plaquetario por inhibición de la síntesis de tromboxano
sintetasa. Es usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico , antipirético) y antiagregante
plaquetario, principalmente en individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio.
• La butilhiosicina es una base débil, antagonista competitivo sobre los receptores colinérgicos
muscarinicos. Es un potente relajante del musculo liso, con efecto inhibidor del peristaltismo
intestinal. Este indicado como antiespasmódico y dismenorrea, alivia así, los dolores tipo cólico
generados en estos órganos. Se distribuye ampliamente en el tejido gastrointestinal, en hígado y
riñón. Presenta un paso mínimo a través de la barrera hematoencefálica y al ojo. Se metaboliza
parcialmente en hígado mediante hidrólisis enzimática y se elimina por vía biliar y urinaria.
Materiales
Materiales…
Procedimiento
Resultados
Análisis
• La excreción de fármacos por vía urinario provoca cambios en el pH de esta,
dependiendo de qué tipo de fármaco sea, si ácido o base débil.
• El que ingirió el ácido débil, el pH urinario a los 30 min. no mostro
cambios, pero posterior a esto el pH fue disminuyendo cada 15 minutos,
esto se puede explicar porque como es una sustancia ácida al ser eliminada
por vía renal, tiende a disminuir ligeramente el pH por aumento en la
cantidad de iones hidronio en la orina
• El que ingirió una base débil el pH urinario a los 30 min. Tampoco mostró
cambios, sin embargo, cada 15 min. Se hicieron notar los cambios y
aumento progresivamente el pH esto es porque al ser una sustancia base
débil, tiende aumentar el pH urinario ligeramente, esto por disminución en
los iones hidronio en la orina.
Conclusiones
1. La remoción de un agente del organismo se puede lograr por vías distintas; la más importante es la
renal por medio de la orina.
2. En los túbulos proximales la secreción se lleva a cabo por dos sistemas básicos de transporte activo
que requieren energía: uno para aniones (acido acetilsalicílico) y otro para cationes (butilhiosina),
en consecuencia, puede haber competencia entre fármacos por los acarreadores de cada sistema.
3. La manipulación del pH de la orina para incrementar la cantidad de formas ionizadas de un fármaco
puede minimizar la disfunción retrograda de la sustancia e incrementar la eliminación de un
fármaco indeseable.
4. En el caso de la butilhiosina que es una base débil, la acidificación de la orina con NH4Cl produce
protonacion del fármaco y aumenta su eliminación. Este proceso se conoce como “entrampamiento
de iones”.
Conclusiones….
5. Como consecuencia en la administración de ácido acetilsalicílico y
butilhiosina observamos ciertas variaciones en la orina de paciente A y
paciente B registradas en el potenciómetro. En el ácido acetil salicílico
disminuyo el pH y en la butilhioscina aumento debido a que estos se eliminan
por vía renal, el ácido aumento la cantidad de iones hidrogeno y la base débil
los disminuyo.
Bibliografía
1. Katzung G. (2013). Farmacología básica y clínica. México, D.F. Editorial McGraw-Hill.
2. Goodman and Gillman. (2012) Las bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F. Editorial
McGraw-Hill.
3. Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goodman y Gilman. Las bases
farmacológicas de la terapéutica (11va edición).
4. Lees P, Cunningham FM, Elliott J (2004). «Principles of pharmacodynamics and their applications in
veterinary pharmacology». J. Vet. Pharmacol. Ther. 27 (6): pp. 397–414.doi:10.1111/j.13652885.2004.00620.x. PMID 15601436.
5. Harvey Richard A., Finkel Richard, Clark Michelle A. 2012. Farmacología. 2da Edición. Mc GrawHill
6. Harvey Richard A., Finkel Richard, Clark Michelle A. 2012. Farmacología. 2da Edición. Mc GrawHill
7. Knights Kathleen; Bronwen Bryant (2002). Pharmacology for Health Professionals. Amsterdam:
Elsevier. ISBN 0-7295-3664-5.

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Metabolismo y excreción de fármacos ácidos y base débil vía renal

  • 1. Universidad Autónoma de Baja California Escuela de Ciencias de la Salud Carrera de Medicina Campus Valle Dorado, Ensenada, BC ¨Metabolismo y excreción de fármacos ácidos y base débil vía renal¨ LABORATORIO DE FARMACOLOGÍA I PRESENTACIÓN DE PRÁCTICA FINAL DR. J.A ROSAS 12.11.13
  • 2. Integrantes Carriquiry Chequer Nora Inés Covarrubias Martínez Max Hernández Garzón Alejandro Marcos García Jorge Federico Núñez Ramírez Rafael de Jesús
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  • 7. Objetivo El alumno deberá observar el cambio de pH en la orina al administrar un fármaco acido débil y uno base débil. El alumno deberá tener total conocimiento de los mecanismos de metabolismo y eliminación farmacológica a nivel renal. El alumno deberá diferenciar y explicar los cambios en el pH urinario debido a los fármacos administrados, con base a sus características farmacocinéticas y su estructura molecular.
  • 8. Fundamento • Casi todos los compuestos son ácidos o bases débiles. Los agentes ácidos son capaces de liberar un H+, reacción por la que se produce un anión. Las bases débiles también pueden liberar un H+, los fármacos básicos que contienen protones suelen estar cargados, de forma tal que la pérdida de un protón da lugar a una base sin carga. • El ácido acetilsalicílico (conocido popularmente como aspirina), es un fármaco acido de la familia de los salicilatos que inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el termo regulador del hipotálamo. Tiene efecto como antiagregante plaquetario por inhibición de la síntesis de tromboxano sintetasa. Es usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgésico , antipirético) y antiagregante plaquetario, principalmente en individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio. • La butilhiosicina es una base débil, antagonista competitivo sobre los receptores colinérgicos muscarinicos. Es un potente relajante del musculo liso, con efecto inhibidor del peristaltismo intestinal. Este indicado como antiespasmódico y dismenorrea, alivia así, los dolores tipo cólico generados en estos órganos. Se distribuye ampliamente en el tejido gastrointestinal, en hígado y riñón. Presenta un paso mínimo a través de la barrera hematoencefálica y al ojo. Se metaboliza parcialmente en hígado mediante hidrólisis enzimática y se elimina por vía biliar y urinaria.
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  • 19. Análisis • La excreción de fármacos por vía urinario provoca cambios en el pH de esta, dependiendo de qué tipo de fármaco sea, si ácido o base débil. • El que ingirió el ácido débil, el pH urinario a los 30 min. no mostro cambios, pero posterior a esto el pH fue disminuyendo cada 15 minutos, esto se puede explicar porque como es una sustancia ácida al ser eliminada por vía renal, tiende a disminuir ligeramente el pH por aumento en la cantidad de iones hidronio en la orina • El que ingirió una base débil el pH urinario a los 30 min. Tampoco mostró cambios, sin embargo, cada 15 min. Se hicieron notar los cambios y aumento progresivamente el pH esto es porque al ser una sustancia base débil, tiende aumentar el pH urinario ligeramente, esto por disminución en los iones hidronio en la orina.
  • 20. Conclusiones 1. La remoción de un agente del organismo se puede lograr por vías distintas; la más importante es la renal por medio de la orina. 2. En los túbulos proximales la secreción se lleva a cabo por dos sistemas básicos de transporte activo que requieren energía: uno para aniones (acido acetilsalicílico) y otro para cationes (butilhiosina), en consecuencia, puede haber competencia entre fármacos por los acarreadores de cada sistema. 3. La manipulación del pH de la orina para incrementar la cantidad de formas ionizadas de un fármaco puede minimizar la disfunción retrograda de la sustancia e incrementar la eliminación de un fármaco indeseable. 4. En el caso de la butilhiosina que es una base débil, la acidificación de la orina con NH4Cl produce protonacion del fármaco y aumenta su eliminación. Este proceso se conoce como “entrampamiento de iones”.
  • 21. Conclusiones…. 5. Como consecuencia en la administración de ácido acetilsalicílico y butilhiosina observamos ciertas variaciones en la orina de paciente A y paciente B registradas en el potenciómetro. En el ácido acetil salicílico disminuyo el pH y en la butilhioscina aumento debido a que estos se eliminan por vía renal, el ácido aumento la cantidad de iones hidrogeno y la base débil los disminuyo.
  • 22. Bibliografía 1. Katzung G. (2013). Farmacología básica y clínica. México, D.F. Editorial McGraw-Hill. 2. Goodman and Gillman. (2012) Las bases farmacológicas de la terapéutica. México, D.F. Editorial McGraw-Hill. 3. Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (2006). Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica (11va edición). 4. Lees P, Cunningham FM, Elliott J (2004). «Principles of pharmacodynamics and their applications in veterinary pharmacology». J. Vet. Pharmacol. Ther. 27 (6): pp. 397–414.doi:10.1111/j.13652885.2004.00620.x. PMID 15601436. 5. Harvey Richard A., Finkel Richard, Clark Michelle A. 2012. Farmacología. 2da Edición. Mc GrawHill 6. Harvey Richard A., Finkel Richard, Clark Michelle A. 2012. Farmacología. 2da Edición. Mc GrawHill 7. Knights Kathleen; Bronwen Bryant (2002). Pharmacology for Health Professionals. Amsterdam: Elsevier. ISBN 0-7295-3664-5.