Este documento proporciona información sobre los antihistamínicos, incluida su historia, mecanismo de acción, clasificación, farmacocinética, efectos adversos y ejemplos de medicamentos antihistamínicos comunes y sus dosis. Explica que los antihistamínicos se usan para tratar afecciones como la rinitis alérgica y el asma leve, y proporciona evidencia sobre su eficacia para diferentes cuadros clínicos. El documento también advierte sobre posibles efectos adversos y precauciones

1. ANTIHISTAMINICOS
José Manuel Torres Gálvez
Medico Residente Pediatría I

2. OBJETIVOS
• Recordar la Historia de los
antihistamínicos
• Comprender las acciones de la histamina
• Conocer la clasificación de los
antihistamínicos
• Recordar la farmacocinética y la
farmacodinamia
• Recordar las evidencias del uso de
antihistamínicos
• Recordar principales medicamentos
antihistamínicos, presentaciones y dosis.

3. Historia
• El descubrimiento fue realizado por Jeff
Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus
esfuerzos por desarrollar un modelo animal
para la anafilaxia en la Universidad de
Ryerson.

4. • En 1980 aparecieron los antihistamínicos de
segunda generación y se descubre el
contenido neuronal de histamina.
• En 1991 fue clonado y caracterizado el
receptor H2,
• en 1993 el receptor H1,
• en 1999 el H3
• 2000 el H4.
Historia

5. Accion de la histamina.

7. Farmacocinética y farmacodinamia
• V.O.
• MCP-1-4 Hrs
• CP450-EXCEPTO: Cetirizina, levocetiricina Y
Fexofenadina.
• Los antihistamínicos de primera
generación son rápidamente absorbidos y
metabolizados
• Cruzan la barrera hematoencefálica,
receptores H1 cerebrales

8. • Nunca deben juntarse con
alcohol
Farmacocinética y farmacodinamia

9. Efectos Adversos
• Somnolencia
• Alteraciones visuales
• Alteración en coordinación de movimientos
• Mucosas secas
• Aumentar el apetito y ayudar en la ganancia
de peso
• Agitación (excitación paradojal)

10. • Espasmos
• Convulsiones
• Agresividad
• Distress respiratorio
Efectos Adversos Raros

11. • Son potencialmente letales en casos
de sobredosis
• Antídoto de la difenhidramina-
Fisostigmina
Efectos Adversos Raras

12. Clasificación de los
antihistamínicos.

13. ETANOLAMINAS
• DIFENHIDRAMINA
• Sedacion Intensa.
• uso: prevencion de cinetosis
• Antitusivo
• Adyuvante de la adrenalina en el tx de la
anafilaxia
• No usar en crisis asmaticas agudas

14. MEDICAMENTOS
• Difenhidramina. (10mg/ml) Benadryl;
Drepatil; Histaler
• 5mg/kg/24 hrs cada 6h v.o./i.m./i.v.
• Dosis maxima: 400 mg/24 h
• Contraindicado el uso simultaneo con
inhibidores de la MAO, crisis asmatica aguda
y obstruccion GI o urinaria.

15. DIFENHIDRAMINA
• Farmacodinamia: efecto sedante maximo 1 a 3
horas
• Duracion de 4 a 7 horas
• Farmacocinetica:
• Vida media 2 a 8 horas
• Administrar con alimentos

16. ALQUILAMINAS
• Clorfeniramina
• Rinitis alergica.
• Farmacodinamia:
• Inicio de accion oral: 6 hrs
• Duracion: oral: 24 hrs
• Info para el paciente: fotosensibilidad

17. • Clorfeniramina.(10mg/ml) (2m/5ml) tab 10mg
• Niños: 0.35 mg/kg/ cada 4-6 horas o según
edades:
• 2-5 años: 1mg/dosis v.o. cada 4-6h Dosis
maxima 6mg/24 hrs
• 6-11 años: 2mg/dosis v.o. cada 4-6h Dosis
maxima: 12 mg/24 h
• ≥12 años: 4mg/kg/dosis v.o. Dosis maxima:
24mg/24 hrs
MEDICAMENTOS

18. Piperazinas
• Hidroxicina
• Antipruriginoso
• Farmacodinamia:
• Inicio de la accion 15-30 min
• Duracion: 4-6 horas

19. • Hidroxicina (10mg/5ml)
• V.O. niños: 2mg/kg/24h cada 6-8h o según edad:
˂6 años: 50mg/24h cada 6-8h a demanda
• ≥6 años: 50-100mg/24h cada 6-8h a demanda
• I.M.
• Niños: 0.5-1mg/kg/dosis cada 4-6h a demanda
• DOSIS MAXIMA: 600mg/24h
• NO RECOMENDADO VIA IV
MEDICAMENTOS

20. PIPERAZINAS
• Cetirizina
• Farmacodinamia:
• Inicion de accion: 20-60 minutos
• duracion: 24 hrs

21. • CETIRIZINA: Talerdin (5mg/5ml)
• 6 meses y ˂ 2años: 2.5 mg v.o. diariamente se
puede aumentar hasta dosis maxima 2.5mg v.o.
cada 12 h
• 2-5 años: dosis inicial 2.5 mg se puede
aumentar
• hasta Dosis maxima 5mg/24 hrs
MEDICAMENTOS

22. Evidencia que apoya usar los
antihistaminicos en diferentes patología
Cuadro clínico Grado de evidencia
Rinoconjutivits alergica 1b(A)
Asma(solo el ketotifen) 1a(A)
Dermatitis Atopicas 2b (B)
Urticaria 1b(A)
Anafilaxia 3(C)
Infecciones respiratorias 4(D)
Otitis media 4(D)

23. • LORATADINA- celestamine (5mg/5ml)
• 2-5 años: 5 mg v.o.. A diario
• ≥6 años : 10 mg v.o. a diario
MEDICAMENTOS

24. • LEVOCETIRIZINA (1ml/5mg)
• 12-24 meses 1,25 mg/día o por
edades
• o 2-6 años 2,5 mg/día
• o 6-12 años 5 mg/día
MEDICAMENTOS

25. • DESLORATADINA (5ml/2,5mg)
• 6-11meses 1 mg/día
• o 1-5 años 1,25 mg/día
• o 6-11 años 2,5 mg/día
• o > 12 años 5 mg/día
• Independiente de la ingesta alimentaria
• Precaución en trastorno hepático, renal,
Glaucoma, retención urinaria
MEDICAMENTOS

26. MUCHAS GRACIAS.