Este documento describe diferentes tipos de antimicrobianos que actúan inhibiendo la síntesis de ácidos nucleicos en bacterias y otros microorganismos. Explica las sulfonamidas como sulfisoxazol y sulfametoxazol, su mecanismo de acción, usos clínicos y reacciones adversas. También cubre el trimetoprim/pirimetamina, sus indicaciones terapéuticas y efectos secundarios. Por último, analiza las fluoroquinolonas como ciprofloxacina y norfloxacina, su espectro, farmacocinética

1. Dra. Mgs. Pamela I. Pardo Ramírez
INHIBIDORES DE LA
SINTESIS DE ACIDOS
NUCLEICOS

2. Objetivos
Conocer la importancia clínica de los
antimicrobianos
Identificar los inhibidores de los ácidos
nucleicos y su aplicación clínica

3. SULFONAMIDAS:
Sulfisoxazol / sulfadiacina / sulfametoxazol
Sulfapiridina / sulfadoxina
ANTIMICROBIANOS
Química:
Similar al PABA (acido p – aminobenzoico)
Mas soluble en pH alcalino
Preparación en sales de Na+
Espectro:
Bacterias gram (+)
Bacterias gram (--)
Bacterias entéricas
Clamidia T.

4. SULFONAMIDAS:
Sulfisoxazol / sulfadiacina / sulfametoxazol
Sulfapiridina / sulfadoxina
ANTIMICROBIANOS
Cinética:
Buena absorción oral
rápida: sulfisoxazol
Intermedia: sulfadiacina / sulfametoxazol
Buena distribución
Ingresa SNC, LCR, Placenta, Feto
Unión a proteínas variable
Metabolismo parcial en hígado por glucuronidación
Excreción: renal por filtración glomerular

5. SULFONAMIDAS:
Sulfisoxazol / sulfadiacina / sulfametoxazol
Sulfapiridina / sulfadoxina
ANTIMICROBIANOS
Mecanismo de acción:
Paba acido dihidrofolico purina Acido nucleico
Sulfas / sintetasa TMP / PMM

6. SULFONAMIDAS:
ANTIMICROBIANOS
Usos clínicos:
•Infección urinaria
•Infección de vías respiratorias (otitis, sinusitis, neumonía, bronquitis)
sulfisoxazol, sulfametoxazol
•Disentería
•Toxoplasmosis (sulfadiazina + pirimetamina)
•Paludismo (sulfadoxima + pirimetamina)
•Colitis ulcerosa (sulfasalazina)
•Enteritis
•Conjuntivitis bacteriana (sulfacetamida Na+)
•Tracoma
•Quemaduras (mafenida / sulfadiacina de plata)
Sulfapiridina
5 - aminosalicilato

7. SULFONAMIDAS:
ANTIMICROBIANOS
Reacciones adversas:
•Fiebre, exantema, urticaria
•Dermatitis
•Fotosensibilidad
•Dermatitis exfoliativa / sindr. Stevens jhonson
•Nauseas, vómitos, diarrea, estomatitis
•Trastornos hematopoyeticos: todas las series, reacción leucemioide,
hemolisis
•Trastorno renal: cristaluria, hematuria, obstrucción (pH neutro a acido)
•Kernikterus (RN)

8. SULFONAMIDAS:
ANTIMICROBIANOS
Reacción cruzada:
•Inhibidores de la anhidrasa carbonica
•Tiazidas
•Diazoxido
•Sulfonilureas

9. Trimetoprim / pirimetamina
ANTIMICROBIANOS
Cinética:
•Buena absorción oral
•Administración EV
•Buena distribución (incluso LCR)
•Excreción urinaria en 24 % a 50%
•Se encuentran concentraciones en liquido prostático y
vaginal (trimetoprim)
•Sinergismo con las sulfas

10. Trimetoprim / pirimetamina
ANTIMICROBIANOS
Usos clínicos: TMP / SMZ
VO:
Shiguellosis (diarrea)
Salmonellosis (reacción al cloranfenicol o ampicilina)
Infección de vías urinarias - prostatitis (TX - profilaxis)
Infección de vías respiratorias, neumococo y algunos hemofilus
Infección por micobacterias (NO TBC)

11. Trimetoprim / pirimetamina
ANTIMICROBIANOS
Usos clínicos: TMP / SMZ
EV:
Neumonia por Pneumocistis jiroveci
Sepsis por gram (--) (incluso enterobacter, serratia y shiguella)
Salmonellosis
Usos clínicos: PMM / Sulfas:
Leishmaniasis (PMM + sulafdiazina)
Toxoplasmosis (PMM + sulafdiazina)
Paludismo por falciparum (PMM + sulfadoxima)

12. Trimetoprim / pirimetamina
ANTIMICROBIANOS
Reacciones adversas:
Anemia megaloblastica
Leucopenia
Granulocitopenia
Prevenir
administrando acido
folinico
Mecanismo de acción:
TMP: inhibe la reductasa del acido dihidrofolico
bacteriano
PMM: inhibe la reductasa del acido dihidrofolico
protozoario
Formación de
tetrahidrofolato

13. fluoroquinolonas:
Acido nalidixico / ciprofloxacina / norfloxacina
Oxofloxacina / levofloxacina
ANTIMICROBIANOS
Espectro:
Bacterias gram (--)(+), gram (+), otras
Bacterias gram (--) aerobios (norfloxacina)
La resistencia a unas es cruzada a las otras
Mecanismo de acción:
Bloqueo de síntesis de DNA bacteriano
Inhibición del desenrollamiento y de la separación del DNA
replicado

14. fuoroquinolonas:
Acido nalidixico / ciprofloxacina / norfloxacina
Oxofloxacina / levofloxacina
ANTIMICROBIANOS
Farmacocinética:
Buena absorción oral (↓por cationes divalentes)
Buena distribución
Vida ½: alrededor de 3 horas (norfloxacino / ciprofloxacino) > 10 hrs
(perfloxacina)
También vía EV
Se concentra en riñón, próstata, neutrofilos y macrófagos
Eliminación renal (por filtración y secreción)

15. fuoroquinolonas:
Acido nalidixico / ciprofloxacina / norfloxacina
Oxofloxacina / levofloxacina
ANTIMICROBIANOS
Usos clínicos:
•Infección urinaria (aun pseudomona), norfloxacino / ciprofloxacina
•Diarrea: shiguella, salmonella, E. coli toxigenica
•Infección de tejidos blandos: huesos
•articulaciones
•Infección del tracto respiratorio
•Infección abdominal: gonococica (ciprofloxacina)
•Cervicitis por clamidia y uretritis (oxofloxacina)
No
norfloxacina

16. fuoroquinolonas:
ANTIMICROBIANOS
Reacciones adversas:
•Nauseas, vómitos, diarrea
Cefalea, vértigos
Exantema cutáneo
Daño hepático (trovafloxacina)
Convulsiones (asociada a teofilina)
Daño en cartílago de crecimiento, artropatia (no dar en
menores de 18 años)
Tendinitis
No en embarazo ni lactancia