Las sulfonamidas son antibióticos que inhiben la síntesis del ácido fólico bacteriano. Se usan para tratar infecciones causadas por bacterias Gram-positivas y Gram-negativas. La combinación trimetoprima-sulfametoxazol es efectiva contra muchos patógenos. Estos fármacos compiten con el ácido p-aminobenzoico por una enzima bacteriana, previniendo la síntesis del ácido dihidrofólico.

2. SULFONAMIDAS
Raras veces se prescriben solos.
Sin embargo, cuando se introdujo la
combinación trimetoprima-sulfametoxazol, a
mediados de la década de 1970, se produjo un
renovado interés por las sulfas.
Los fármacos sulfamidicos difieren entre si no
solo en sus propiedades fisicoquímicas, sino
también en su farmacocinética.

3. MECANISMO DE ACCION
En muchos organismos, el acido dihidrofolico se sintetiza
a partir del acido p-aminobenzoico (PABA), la pteridina y
el glutamato.
Todas las sulfamidas q se utilizan actualmente son
análogos sintéticos del PABA.
Por su similitud estructural con el PABA, las sulfamidas
compiten con este sustrato por la enzima bacteriana
dihidropteroato sintetasa, inhibiendo así el acido
dihidrofolico bacteriano y la formación de sus cofactores
esenciales.
Los fármacos sulfamidicos, incluida la combinación
trimetoprima-sulfametoxazol, son BACTERIOSTATICOS.

4. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Inhiben a las bacterias tanto Gram+ como Gram-
, Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos
protozoarios.
Algunas bacterias entéricas, tales como: E. Coli,
Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter.
Las rickettsias no son inhibidas por las
sulfonamidas, sin embargo, si estimulan su
crecimiento.

5. INDICACIONES Y USOS
CLINICOS
En el tratamiento de muchas infecciones causadas por
bacterias Gram+ y Gram-
Las infecciones agudas no complicadas de las vías
urinarias por E. coli suelen responder rápido a uno
de los sulfamídicos de acción breve.
La sulfadiacina y el sulfisoxazol se utilizan en la
profilaxia de infecciones estreptocócicas en
pacientes con fiebre reumática que sean
hipersensibles a la penicilina.

6. FARMACOCINETICA
Pueden dividirse en:
1. Oral, absorbible
2. Oral, no absorbible
3. Tópica

7. Las sulfonamidas orales, absorbibles pueden
ser clasificadas como de acción corta, media o
prolongada basadas en su vida media.
Son absorbidas del estomago e intestino
delgado y distribuidas a todos los tejidos y
líquidos orgánicos, placenta y feto.

9. Fármacos absorbibles x
vía oral.
El sulfisoxazol y el sulfametoxazol son fármacos
de acción corta a media, utilizados casi
exclusivamente para tratar infecciones en vías
urinarias.
La dosis usual en adultos es de 1gr de
sulfisoxazol 4 veces al día; o 1 gr de
sulfametoxazol 2 o 3 veces al día.

10. Fármacos orales no
absorbibles
La sulfasalacina (salicilazosulfapiridina) es
utilizada ampliamente en la colitis ulcerativa,
enteritis y otras enfermedades inflamatorias del
intestino.

11. Fármacos tópicos
La sulfacetamida de sodio, en solución oftálmica
o en ungüento, es un tratamiento eficaz para la
conjuntivitis bacteriana y como terapéutica
adyuvante en el tracoma.

12. distribución
Los fármacos sulfamidicos se distribuyen por
toda el agua corporal y penetran bien en el
liquido cefalorraquideo, incluso en ausencia de
inflamación.
Pueden atravesar también la barrera placentaria
y penetrar en los tejidos fetales.

13. metabolismo
Se acetilan principalmente en el hígado.
El producto final del acetilado esta desprovisto
de actividad antimicrobiana, pero conserva el
potencial toxico porque precipita a un pH neutro
o acido. Esto produce “cristaluria” (formación
de cálculos) y un posible daño renal.

15. Puede haber también reacciones de
hipersensibilidad:
• Exantemas
• Eosinofilia
• Fiebre medicamentosa
• Sx. Stevens-Johnson

16. Sx Steven-Johnson
Presenta costras en los labios y las lesiones en
boca provocan dolor intenso.
Presenta además, fiebre, malestar generalizado,
fotosensibilidad, EM con ulceras tanto en boca
como en genitales.

17. Contraindicaciones
Debido al riesgo de
ictericia nuclear, las
sulfamidas no deben
administrarse a los recién
nacidos y lactantes
menores de 2 meses, ni en
embarazos a termino.
No deben prescribirse a
pacientes q reciben
metenamina para una
ITU, ya que estas se
condensan con el
formaldehido

18. sulfametoxazol
FARMACOCINETICA:
Es de absorción oral y excreción renal.
Tiene una duración de acción intermedia y su
VM es de 10 horas.
Dosis: 1gr dos veces al día durante 2 días y
luego .5gr dos veces al día

19. presentaciones
Sulfametoxazol: gantanol, oral tabletas de
500mg; suspension de 500mg/5ml. Oftalmico:
solucion al 4%

20. TRIMETOPRIMA
Es un potente inhibidor de la dihidrofolato
reductasa bacteriana, presenta un espectro
antibacteriano similar al de las sulfamidas
Suele combinarse con sulfametoxazol y forma el
cotrimoxazol.

21. INDICACIONES
Se usa en ITU causada por la E. Coli, en
infecciones producidas por enterococos,
proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae, en
otitis media causadas bacterias susceptibles e
infecciones por pneumocistits carini; en el
tratamiento d la prostatitis bacteriana.
También se utiliza en la gonorrea, fiebre tifoidea,
brucelosis, cólera e infecciones por Nocardia.

22. Espectro antimicrobiano
Similar al del sulfametoxazol. Sin embargo, el
primero es de 20 a 50 veces mas potente q la
sulfamida.
la TMP puede utilizarse aisladamente para el
tratamiento de las ITU agudas, así como de la
prostatitis bacteriana y la vaginitis.

23. Presentaciones y dosis
TRIMETOPRIM Y SULAFETOXAZOL: Bactrim,
Septrim, Ectaprim: suspensión pediátrica con
40mg de TMP y 200mg de SMZ; tabletas con
80mg de TMP y 400mg de SMZ; 160mg de TMP y
800mg de SMZ.
Dosis ideal: de 8 a 10mg de TMP y 40-50mg de
SMZxKgxDia, vía oral cara 12hr x 5-7 días.

24. bibliografía
http://books.google.com.mx/books?id=9631OEbYetUC&pg=P
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