El documento describe las sulfonamidas, incluyendo su mecanismo de acción, espectro antimicrobiano, indicaciones clínicas, farmacocinética y efectos adversos. Las sulfonamidas son análogos del ácido p-aminobenzoico y compiten con este sustrato inhibiendo la síntesis del ácido dihidrofólico bacteriano. Se usan para tratar infecciones causadas por bacterias Gram-positivas y Gram-negativas. Su absorción y excreción dependen de cada fármaco, pudiendo dividirse en or

2. SULFONAMIDAS
Raras veces se prescriben solos.
Sin embargo, cuando se introdujo la combinación
trimetoprima-sulfametoxazol, a mediados de la
década de 1970, se produjo un renovado interés por
las sulfas.
Los fármacos sulfamidicos difieren entre si no solo
en sus propiedades fisicoquímicas, sino también en
su farmacocinética.

3. MECANISMO DE ACCION
En muchos organismos, el acido dihidrofolico se sintetiza a
partir del acido p-aminobenzoico (PABA), la pteridina y el
glutamato.
Todas las sulfamidas q se utilizan actualmente son análogos
sintéticos del PABA.
Por su similitud estructural con el PABA, las sulfamidas
compiten con este sustrato por la enzima bacteriana
dihidropteroato sintetasa, inhibiendo así el acido dihidrofolico
bacteriano y la formación de sus cofactores esenciales.
Los fármacos sulfamidicos, incluida la combinación
trimetoprima-sulfametoxazol, son BACTERIOSTATICOS.

4. ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Inhiben a las bacterias tanto Gram+ como Gram-,
Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos
protozoarios.
Algunas bacterias entéricas, tales como: E. Coli,
Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter.
Las rickettsias no son inhibidas por las sulfonamidas,
sin embargo, si estimulan su crecimiento.

5. INDICACIONES Y USOS
CLINICOS
En el tratamiento de muchas infecciones causadas por
bacterias Gram+ y Gram-
Las infecciones agudas no complicadas de las vías urinarias
por E. coli suelen responder rápido a uno de los
sulfamídicos de acción breve.
La sulfadiacina y el sulfisoxazol se utilizan en la profilaxia de
infecciones estreptocócicas en pacientes con fiebre
reumática que sean hipersensibles a la penicilina.

6. FARMACOCINETICA
Pueden dividirse en:
1. Oral, absorbible
2. Oral, no absorbible
3. Tópica

7. Las sulfonamidas orales, absorbibles pueden ser
clasificadas como de acción corta, media o
prolongada basadas en su vida media.
Son absorbidas del estomago e intestino delgado y
distribuidas a todos los tejidos y líquidos orgánicos,
placenta y feto.

9. Fármacos absorbibles x vía
oral.
El sulfisoxazol y el sulfametoxazol son fármacos de
acción corta a media, utilizados casi exclusivamente
para tratar infecciones en vías urinarias.
La dosis usual en adultos es de 1gr de sulfisoxazol 4
veces al día; o 1 gr de sulfametoxazol 2 o 3 veces al
día.

10. Fármacos orales no
absorbibles
La sulfasalacina (salicilazosulfapiridina) es utilizada
ampliamente en la colitis ulcerativa, enteritis y otras
enfermedades inflamatorias del intestino.

11. Fármacos tópicos
La sulfacetamida de sodio, en solución oftálmica o
en ungüento, es un tratamiento eficaz para la
conjuntivitis bacteriana y como terapéutica
adyuvante en el tracoma.

12. distribución
Los fármacos sulfamidicos se distribuyen por toda el
agua corporal y penetran bien en el liquido
cefalorraquideo, incluso en ausencia de inflamación.
Pueden atravesar también la barrera placentaria y
penetrar en los tejidos fetales.

13. metabolismo
Se acetilan principalmente en el hígado.
El producto final del acetilado esta desprovisto de
actividad antimicrobiana, pero conserva el potencial
toxico porque precipita a un pH neutro o acido. Esto
produce “cristaluria” (formación de cálculos) y un
posible daño renal.

15. Puede haber también reacciones de
hipersensibilidad:
• Exantemas
• Eosinofilia
• Fiebre medicamentosa
• Sx. Stevens-Johnson

16. Sx Steven-Johnson
Presenta costras en los labios y las lesiones en boca
provocan dolor intenso.
Presenta además, fiebre, malestar generalizado,
fotosensibilidad, EM con ulceras tanto en boca como
en genitales.

17. Contraindicaciones
Debido al riesgo de ictericia
nuclear, las sulfamidas no
deben administrarse a los
recién nacidos y lactantes
menores de 2 meses, ni en
embarazos a termino.
No deben prescribirse a
pacientes q reciben
metenamina para una ITU,
ya que estas se condensan
con el formaldehido

18. sulfametoxazol
FARMACOCINETICA:
Es de absorción oral y excreción renal.
Tiene una duración de acción intermedia y su VM es
de 10 horas.
Dosis: 1gr dos veces al día durante 2 días y luego
.5gr dos veces al día

19. presentaciones
Sulfametoxazol: gantanol, oral tabletas de 500mg;
suspension de 500mg/5ml. Oftalmico: solucion al
4%

20. TRIMETOPRIMA
Es un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa
bacteriana, presenta un espectro antibacteriano
similar al de las sulfamidas
Suele combinarse con sulfametoxazol y forma el
cotrimoxazol.

21. INDICACIONES
Se usa en ITU causada por la E. Coli, en infecciones
producidas por enterococos, proteus mirabilis y
Klebsiella pneumoniae, en otitis media causadas
bacterias susceptibles e infecciones por
pneumocistits carini; en el tratamiento d la prostatitis
bacteriana.
También se utiliza en la gonorrea, fiebre tifoidea,
brucelosis, cólera e infecciones por Nocardia.

22. Espectro antimicrobiano
Similar al del sulfametoxazol. Sin embargo, el
primero es de 20 a 50 veces mas potente q la
sulfamida.
la TMP puede utilizarse aisladamente para el
tratamiento de las ITU agudas, así como de la
prostatitis bacteriana y la vaginitis.

23. Presentaciones y dosis
TRIMETOPRIM Y SULAFETOXAZOL: Bactrim,
Septrim, Ectaprim: suspensión pediátrica con 40mg
de TMP y 200mg de SMZ; tabletas con 80mg de
TMP y 400mg de SMZ; 160mg de TMP y 800mg de
SMZ.
Dosis ideal: de 8 a 10mg de TMP y 40-50mg de
SMZxKgxDia, vía oral cara 12hr x 5-7 días.

24. bibliografía
http://books.google.com.mx/books?id=9631OEbYetUC&pg=PA393
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