3. SULFONAMIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Su componente base es la sulfanilamida, su
estructura es similar al ácido para-amino-
benzoico (PABA).
Actúan como antagonistas competitivos del
PABA necesario para la síntesis del acido fólico
bacteriano.
Las sulfonamidas también inhiben la
dihidroteroato sintetasa necesaria para la
incorporación del PABA al ácido
dihidropteroico precursor del ácido fólico.
4. TRIMETOPRIMA
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un inhibidor competitivo de la
DIHIDROFOLATO REDUCTASA
Enzima necesaria para el paso de ÁCIDO
DIHIDROFÓLICO a ÁCIDO TETRAHIDROFÓLICO
que es cofactor necesario para la síntesis de
ADN bacteriano
Como actúa sobre la misma vía del
metabolismo del ácido fólico el TRIMETOPRIM
presenta
ACCIÓN SINÉRGICA CON LAS
SULFONAMIDAS
5. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
Esta clase de fármaco de se absorbe en tubo digestivo, se absorbe
alrededor de 70 a 100 % de una dosis oral
Y de se puede identificar sulfonamida en la orina al cabo de 30 mins
Las concentraciones plasmáticas máximas se logran en un lapso de 2
a 6 horas.
El intestino delgado es el principal lugar de absorción
Las Sulfonamidas se metabolizan en el hígado
La fracción mas extensa se excreta en la orina
Y la semi-vida depende de la función renal
se absorbe de forma rápida y completa (2 horas a 4 horas).
6. ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
Estreptococo piógenes y Neumococo
Hemophilus influenzae, Hemophilus ducrei, Clamidia trachomatis,
Nocardia, Actinomyces, Toxoplasma y Plasmodium, vibrio colerae,
salmonela tiphy, neumocistis y shiguella.
7. POSOLOGÍA
Dosis 8-20mg TMP/kg/dia
Infección leve-moderada: 800/160 mg/12-24 h.
Niños de 6-12 años: 400/80 mg/12-24 h. Dosis media: 80/16
mg/kg (mañana y noche)
En niños de 2 meses de edad o mayores, la dosis es de 8-10
mg/kg/día con base en TRIMETOPRIMA, divididos en dos
dosis cada 12 horas.
8. INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Infección de vías urinarias
Infección gastrointestinal
Shigelosis
Salmonelosis
Tratamiento y profilaxia de infección por Pneumocystis jirovecii
en pacientes con SIDA y neutropénicos
Infecciones bacterianas de vías respiratorias por H influenzae y
S pneumoniae
Otitis media aguda
Sinusitis aguda
9. EFECTOS ADVERSOS
NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL TMP-SMZ EN LAS DOSIS RECOMENDADAS
INDUZCA DEFICIENCIA DE FOLATOS EN PERSONAS NORMALES
Gastrointestinales
Náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis, gastritis y colestasis
Cutáneos
Exantema y dermatitis exfoliativa, hasta sd Steven Johnson
Hematológicos
Anemia aplásica, hemolítica o megaloblástica, tombocitopenia,
púrpura , neutropenia, sulfahemoglobinemia