La acetilcolina es el principal neurotransmisor colinérgico. Se forma a partir de la unión de acetato y colina mediante la acción de la acetilcolina transferasa, principalmente en los terminales nerviosos. Transmite impulsos nerviosos en el sistema nervioso autónomo y parasimpático, y en la placa motora terminal. También parece estar involucrada en procesos cognitivos como la atención y la memoria. Actúa a través de receptores muscarínicos y nicotínicos.

1. ACETILCOLINA (ACh)
JORGE LUIS GRIEGO HERRERA
5B

2. ACETILCOLINA (ACh)
La acetilcolina esta formada por dos componentes acetato y colina, los cuales se unen mediante la
acción de al acetilcolina transferasa, esta reacción tienen lugar en su mayor parte en los terminales
nerviosos más que en otras regiones neuronales.
La Acetilcolina es la sustancia encargada de la transmisión de impulsos nerviosos de las neuronas
pre a las postganglionares, en los ganglios del sistema nervioso autónomo. A nivel del sistema
nervioso parasimpático también media la transmisión entre la neurona postganglionar y el órgano
efector. Además, es el mediador de la transmisión nerviosa de la placa motora terminal.
La Acetilcolina ha sido considerada mediador de los procesos de aprendizaje y memoria en el
sistema nervioso central. Ha sido vinculada con los procesos cognitivos como la atención, el
aprendizaje

3. FUNCIONES DE LA ACETILCOLINA
FUNCIONES MOTORAS:
• Disminución del potencial de reposo en músculo intestinal aislado y aumento en la frecuencia de producción de espigas,
acompañado de incremento en la tensión
• El efecto vasodilatador sobre los vasos sanguíneos aislados requiere la presencia de un endotelio intacto. La activación
de los receptores muscarínicos produce liberación de una sustancia vasodilatadora —Factor relajante derivado del
endotelio— que difunde hasta el músculo liso produciendo relajación.
FUNCIONES NEUROENDOCRINAS
• Aumenta la secreción de vasopresina por estimulación del lóbulo posterior de la hipófisis.
• Disminuye la secreción de prolactina de la hipófisis posterior.
FUNCIONES PARASIMPATICAS
• Interviene en la ingestión de alimentos y en la digestión, en los procesos anabólicos y el reposo físico. Aumenta el flujo
sanguíneo del tracto gastrointestinal.
• Aumenta el tono muscular gastrointestinal. Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales.
• Disminuye la frecuencia cardíaca.
FUNCIONES SENSORIALES
• Las neuronas colinérgicas cerebrales forman un gran sistema ascendente cuyo origen se halla en el tronco cerebral e
inerva amplias áreas de la corteza cerebral y es probablemente idéntico al sistema activador reticular, además de
mantener la consciencia parecen intervenir en la transmisión de información visual, tanto en el colículo superior como en
la corteza occipital.
• La acetilcolina también interviene en la percepción del dolor y la memoria.

4. Receptores muscarínicos
• Los receptores muscarínicos tienen la capacidad de ligar tanto acetilcolina como muscarina. La
muscarina es un alcaloide que se encuentra presente en algunos hongos venenosos. La
transmisión colinérgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar principalmente en los ganglios
autonómicos, en los órganos inervados por la rama parasimpática del SNA, y el sistema nervioso
central.
M1, M4 y M5:
SNC
M2
M3: músculo
liso
• Estos receptores están implicados en respuestas complejas tales como la
memoria, atención y analgesia. Los receptores M1 se encuentran también en
las células parietales gástricas y a nivel de los ganglios autonomicos.
• La activación de los receptores M2 disminuye la velocidad de conducción a
nivel de los nodos sinoauricular y auriculoventricular, reduciendo así la
frecuencia cardíaca
• La activación de los receptores M3 a nivel del músculo liso produce acciones
en; bronquios (broncoconstricción), vejiga (se favorece la micción), glándulas
exócrinas, entre otros tejidos

5. Receptores nicotínicos
• A diferencia de los receptores muscarínicos, los receptores nicotínicos estructuralmente se
encuentran en la familia de los receptores iónicos. Cuando la acetilcolina se liga a receptores
nicotínicos, éstos sufren un cambio en su estructura que permite el ingreso de iones Na+,
llevando a la despolarización de la célula efectora.
• Los receptores nicotínicos pueden ser divididos de la siguiente manera:
N1
• Estos receptores se ubican en la unión neuromuscular.
N2
• los receptores nicotínicos juegan un rol esencial en la transmisión de las
señales colinérgicas en el sistema nervioso autónomo, pero no a nivel de
tejidos efectores (vejiga, músculo cardíaco, etc). Estos receptores se
encuentran también en el sistema nervioso central y la médula adrenal.

6. Agonistas Muscarínicos
• Los agonistas muscarínicos también aumentan la conductancia
específica a K+ y por eso hiperpolarizan membranas celulares
cardíacas.
Los agonistas varían en la cantidad de heterogeneidad en su
adherencia. Algunos, como ACh, carbamilcolina y metacolina, se unen
con alta afinidad a un gran porcentaje de los sitios totales.
Otros, como oxotremorina y pilocarpina, se unen a una única clase de
lugares, y pueden mostrar relativamente poca adherencia a
afinidades altas

7. • Metacolina. Es más estable a la hidrólisis al incorporar un nuevo metilo a la acetilcolina y
mantiene la actividad muscarínica, pero no tiene actividad nicotínica.
• Carbacol. Es un carbamato de colina; es también más resistente a la hidrólisis que la
acetilcolina y se emplea tópicamente en el tratamiento del glaucoma.
• Betanecol. Se emplea oralmente en los casos de atonía gastrointestinal y urinaria, sobre
todo en el tratamiento post-operatorio.
• Muscarina. Aunque define al propio receptor colinérgico no se utiliza por ser muy tóxico.
Se obtiene de la Amanita muscaria, que es la seta venenosa más característica.
• Pilocarpina. Es también un alcaloide natural, en este caso del arbusto Pylocarpus y se
utiliza como miótico en el tratamiento del glaucoma. Entre sus efectos autónomos se
observa rápidamente la hipersecreción salivar y la sudoración.
• Arecolina. Es un alcaloide de la nuez areca y se está empleando en los tratamientos de
las demencias, cuya primera sintomatología es la pérdida de la capacidad mnésica. Sin
embargo, ofrece muchos problemas ante los efectos secundarios autónomos como las
náuseas, diarrea, broncoconstricción, hipotensión, etc.
• Tremorina y oxotremorina. Son derivados acetilénicos de síntesis que producen temblor,
por lo que son utilizados para comprobar la efectividad de los fármacos
anticonvulsivantes.

8. Antagonistas Muscarínicos
• Como aproximación general podemos referirnos a su acción como
antiespasmódicos y parasimpaticolíticos. Como podríamos esperar,
disminuyen la secreción salivar, lacrimal, bronquial y gástrica; es decir,
presentan un claro efecto autónomo típicamente parasimpaticolítico. En su
uso terapéutico destacan en el tratamiento del glaucoma y de las úlceras
pépticas.
• Atropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Se emplean como
antiespasmódicos en diarrea y cólicos y como antídoto de los efectos
anticolinesterásicos.
• Pirenzepina. Es un antagonista típico M1, lo que le define como un
anticolinérgico puro sin efectos secundarios de tipo autónomo, como
sequedad de la boca, midriasis, etc.

9. Agonistas Nicotínicos
• Son fundamentalmente los ésteres de la colina con ácidos que en vez de ser el
acético son carboxílicos. No obstante, tienen poca transcendencia terapéutica.
La nicotina, la N-acetiltiocolina, la muscarina y las sales de arecolina.
Antagonistas Nicotínicos
• pueden ser bloqueantes ganglionares y bloqueantes neuromusculares. Entre los
primeros podemos citar el hexametonio y la mecamilamina.
• Tubocurarina, que es el típico veneno de las flechas paralizantes de algunos
indios amazónicos
• La succinilcolina que, al igual que el curare, bloquea los receptores y los músculos
no responden a la acción de la acetilcolina
• El decametonio, que tiene los mismos efectos, pero muy prolongados, al ser
menos fácil de hidrolizar que la succinilcolina.