FARMACOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS

1. FÁRMACOS
PARASIMPATICOMIMETICOS O
COLINÉRGICOS (AGONISTAS
COLINERGICOS)
3*1

2. Los fármacos que actúan sobre el sistema
nervioso autónomo se dividen en dos grupos:
Fármacos
colinérgicos
Actúan sobre
los receptores
que se activan
por la
acetilcolina
Fármacos
adrenérgicos
Componen el
segundo grupo y
actúan sobre los
receptores
estimulados por la
noradrenalina o la
adrenalina.
Actúan por estimulación o
bloqueo de los receptores del
sistema nervioso autónomo

3. LA NEURONA COLINERGICA

4. Neurotransmisores en las neuronas colinérgicas
La neurotransmisión en las neuronas colinérgicas
comprende seis pasos secuenciales. Los cuatro
primeros son la síntesis, el almacenamiento, la
liberación y la unión de la acetilcolina a un
receptor, y van seguidos del quinto, la degradación
del neurotransmisor en la hendidura sináptica y
por el sexto, el reciclaje de la colina.
1: La colina se transporta
desde el líquido extracelular hasta el
citoplasma de las neuronas
colinérgicas, que cotransporta sodio.
La captación de colina es el paso
limitante de la velocidad de la síntesis
de acetilcolina. La enzima colina
elevadas de calcio
promueven la fusión de las
vesículas sinápticas con la
membrana celular y la
liberación de su contenido en
la hendidura sináptica.
del
la
5: La señal en el lugar efector
postsináptico finaliza rápidamente,
debido a que la acetilcolinesterasa
disocia la acetilcolina en colina y
6: La colina puede
recapturarse por un sistema
de captación de alta afinidad,
unido al sodio, que transporta
la molécula de nuevo al
interior de la neurona, donde
se acetila a acetilcolina y
vuelve a almacenarse hasta
que es liberada por otro
potencial de acción.

5. RECEPTORES
COLINÉRGICOS
Dos familias de colinorreceptores, denominados
muscarínicos y nicotínicos, pueden distinguirse
entre sí por sus distintas afinidades por los
fármacos que imitan la acción de la acetilcolina.

6. Receptores muscarínicos
Además de unirse a la acetilcolina, estos receptores
reconocen también a la muscarina, un alcaloide que está
presente en ciertas setas venenosas.
Se han distinguido cinco subclases de receptores
muscarínicos: M1, M2, M3, M4 y M5. Aunque se han
identificado por clonación genética los cinco, sólo se han
caracterizado funcionalmente M1, M2 y M3.

7. Localización de los receptores muscarínicos
Se han hallado estos receptores en los ganglios del
sistema nervioso periférico y en los órganos efectores
neurovegetativos, como el corazón, el músculo liso, el
cerebro y las glándulas exocrinas.
 Los receptores M1 se hallan también en las células
parietales gástricas
 Los receptores M2, en las células cardíacas y
musculares lisas
 Los receptores M3 en la vejiga, en las glándulas
exocrinas y en el músculo liso.

8. Agonistas y antagonistas muscarínicos
La pirenzepina, un
fármaco
anticolinérgico
tricíclico
Presenta una mayor
selectividad a la hora de
inhibir los receptores
muscarínicos M1, como
los de la mucosa gástrica.
A dosis terapéuticas, la
pirenzapina no causa
muchos de los efectos
adversos colaterales que
se asocian a los fármacos
que no son específicos
de un determinado
subtipo
En infusión rápida
produce taquicardia
refleja por bloqueo de los
receptores M2 cardíacos
La darifenacina es un
antagonista
competitivo de los
receptores
muscarínicos con una
mayor afinidad por el
receptor M3 que por
los demás receptores
muscarínicos.
El fármaco se utiliza en
el tratamiento de la
vejiga irritable.

9. Receptores nicotínicos
El receptor nicotínico se
compone de cinco
subunidades y funciona
como un canal iónico
activado por un ligando.
La nicotina (o la
acetilcolina) estimula
inicialmente el
receptor, y luego lo
bloquea.
Los que se hallan en la
unión neuromuscular se
denominan a veces NM, y
los demás, NN.
Los receptores nicotínicos
están localizados en el SNC,
la médula suprarrenal, los
ganglios neurovegetativos y
la unión neuromuscular.
Los receptores
ganglionares son
bloqueados
selectivamente por el
hexametonio
Los receptores de la
unión neuromuscular
son bloqueados
específicamente por la
tubocurarina

10. AGONISTAS COLINÉRGICOS
DE ACCIÓN DIRECTA
 Los agonistas colinérgicos imitan los efectos de la
acetilcolina tras unirse directamente a los
colinorreceptores.
SE DIVIDEN EN DOS
GRUPOS
1º: Compuesto por los
ésteres de colina, que
incluyen la acetilcolina y
los ésteres sintéticos de
la colina, como el
carbacol y el betanecol.
2º: Los alcaloides
naturales, como la
pilocarpina

11. ACETILCOLINA
ACCIONES presión arterial
Otras acciones
presión arterial por un mecanismo
de acción indirecto.
En el tracto gastrointestinal, la
acetilcolina aumenta la secreción
salival y estimula las secreciones y la
motilidad intestinales, así como las
bronquiolares.
En el ojo, estimula la contracción del
músculo ciliar para la visión próxima y
del músculo esfínter pupilar, con
miosis