Los macrólidos son antibióticos bacteriostáticos que incluyen eritromicina, claritromicina y azitromicina. Se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano e inhiben la síntesis de proteínas. Tienen actividad contra muchos patógenos como Legionella, Chlamydia y Helicobacter pylori. Los efectos adversos incluyen hepatitis, estenosis pilórica e interacciones con otros medicamentos.

1. Macrólidos
Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas
Doctor en Medicina por la Universidad de La
Habana. Especialista de 1er. Y 2do. Grado
en Farmacología

2. MACRÓLIDOS
 Eritromicina
 Claritomicina
 Azitromicina
 Roxitromicina
 Espiramicina
 Oleandomicina
 Triacetiloleandomicina

3. MACRÓLIDOS
(Espectro antibacteriano)
Legionella pneumophila
Chlamydia
Bordetella pertussis
Helicobacter pylori
Pasteurella multocida
Mycoplasma pneumoniae
Clostridium perfringens
Mycobacterium avium-intracellulare
Mycobacterium leprae
Toxoplasma gondii
Cryptosporidium
N. gonorrhoeae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus pneumoniae

4. MACRÓLIDOS
(Mecanismo de acción)
 Son compuestos bacteriostáticos que
inhiben la síntesis de proteínas al
ligarse en forma reversible a la
subunidad ribosomal 50S de
microorganismos sensibles

5. MACRÓLIDOS
(Mecanismo de acción)
Cadena de poli
Péptido ya formada
aa
PA
Sitio de transferencia
Plantilla de RNAm
RNAt

6. MACRÓLIDOS
(Farmacocinética)
 La eritomicina base se absorbe en el
duodeno y yeyuno
 Es inactivda por el pH gástrico por lo que su
formulación es de tabletas de capa entérica
o cápsulas que contienen gránulos
recubiertos también con capa entérica que
s disuelven en el duodeno
 El estolato y el etinil succinato son menos
sensible a la acción de los ácidos gástricos

7. MACRÓLIDOS
(Farmacocinética)
 Se distribuyen muy bien en oído medio, senos
paranasales, secreciones bronquiales, líquido
prostático.
 No se distribuye en LCR y cerebro incluso con las
menínges inflamadas
 Atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la
leche materna
 La claritromicina sufre un intenso metabolismo del
primer paso
 Se unen en grado variable a las proteínas plasmáticas
 Metabolismo hepático
 Excreción renal

8. MACRÓLIDOS
(Efectos adversos)
 Hepatitis colestásica (Náuseas, vómitos, dolor
abdominal, íctero, fiebre, aumento de las
transaminasas y de las bilirrubinas). Se produce con
la administración de estolato.
 Estenosis pilórica (más frecuente en niños)
 Estimula la motilidad intestinal al actuar sobre
receptores de motilina
 Hipoacusia transitoria (después de la administración
de grandes dosis por vía intravenosa)
 Otros: náuseas, vómitos, erupciones
cutáneas, eosinofilia

9. MACRÓLIDOS
(Interacciones)
 Potencializa los efectos del astemizol,
carbamacepina, corticoides,
ciclosporina, digoxina, alcaloides del
cornezuelo del centeno, terfenadina,
teofilina, tiazolan, valproato,
warfarina
 Interfieren con el efecto del
cloranfenicol
 Administrar con jugos de frutas
cítricas

15. PREGUNTAS
La claritromicina y la eritromicina tienen actividad
antimicrobiana similar, si embargo la siguiente es una
ventaja de la claritromicina sobre la eritromicina:
a. Erradica infecciones por micoplasma a dosis única
b. Es activa contra estreptoccos que son resistentes a
ertromicina
c. Es más activa contra Mycobacterium avium
d. No inhibe el citocromo P450
e. Es activa contra estafilococos meticilino resistente

16. PREGUNTAS
El siguiente es el principal mecanismo de
resistencia microbiana (fundamentalmente los
Gram (+) a los macrólidos:
a. Metilación del sitio de unión a l subunidad
ribosomal 50S
b. Formación de esterasas que hidrolisan el anillo
de lactona
c. Bombas de salida
d. Disminución de la entrada al citoplasma

17. PREGUNTAS
Las siguientes son medidas terapéuticas que se deben
implementar en un paciente que lleva tratamiento con
macrólidos:
a. Suspender temporalmente la administración de
terfenadina.
b. Evitar la exposición a la luz solar
c. Evitar el consumo de café
d. No administrar conjuntamente con sales de hierro.
e. Realizar pruebas de funcionamiento renal previo al
inicio del tratamiento