Este documento describe la historia y uso de varios analgésicos no esteroideos (AINEs) como la aspirina y el ibuprofeno. Explica que todos los AINEs funcionan inhibiendo la enzima ciclooxigenasa, la cual regula la producción de prostaglandinas relacionadas con el dolor y la inflamación. También distingue entre las isoformas COX-1 y COX-2.

3. — En 1869 Félix Hoffman sintetiza el ácido acetilsalicílico y en
1899 el Dr. Heinrich Dreser de Bayer introduce la aspirina en el
mercado
— En 1990 Masferrer describe la forma inducible de COX (COX-2).

4. — Toda la actividad de los AINE´s gira alrededor de la inhibición que
ejercen sobre la enzima ciclooxigenasa (COX).
— La disminución en la síntesis de prostaglandinas y su importancia
en la producción del dolor, inflamación y fiebre y su actividad en
diferentes tejidos es la responsable de la mayoría de los efectos
terapéuticos (y adversos) de los AINES

6. — Mientras que la COX-1 tiene características de enzima constitutiva y
su actividad tiene que ver con la participación de las prostaglandinas
y los tromboxanos en el control de funciones fisiológicas, la COX-2
tiene características de enzima inducible en determinadas células
bajo circunstancias patológicas por el concurso de diversas
citoquinas y mediadores de la inflamación COX-2 las cuales se
encuentran mayormente en tejido dañado o inflamado.

11. — Analgésica: 1.2 - 4 g/día La dosis oral recomendada para dolor leve
es de 325 a 650 mg c/4h.
— En artritis reumatoidea es de 2.6 a 5.2 g/día;
— En la fiebre reumática aguda es de 6 a 8 g/d
— Espondiloartropatías hasta 4 g/día.
— Antiagregante: 80-325 mg/día.
— Para ataques de isquemia transitoria es de 650 mg 2 veces al día

12. Es un profarmaco, analgésico, antipirético y antiinflamatorio. Sin embargo no
se recomienda como analgésico por el riesgo de efectos adversos graves,
principalmente agranulocitosis.
— La dosis oral efectiva en pacientes con fiebre es de 0.5 a 1 gr 3-4 veces al
día con un máximo de dosis de 3 a 4 gramos diarios.
— Se puede administrar por vía i.m., s.c. o i.v. en aquellos pacientes que no
toleran la vía oral. Las dosis de 0.5 a 1 g.
— En niños se han usado 20 mg/k 4 veces al día cuando la fiebre pone en
riesgo la vida del niño, otros autores recomiendan 10 a 12 mg /kg 3-4 veces
al día.

13. El ketorolac es un potente analgésico, antipirético y antiinflamatorio no
esteroide, (AINEs) comparable a los opiáceos, aparentemente sin mayores
efectos adversos que otros AINEs; no está indicado para el tratamiento de
dolores crónicos.
— Intravenosa o intramuscular: > 65 años 60 mg/día; > 65 años hasta 120
mg/día.
— Oral hasta 40 mg/día.

14. Se utiliza en el manejo de la artritis reumatoidea, osteoartritis, dismenorrea
primaria y síndromes dolorosos moderados. Los pacientes que no responden a
ibuprofeno pueden responder a otros AINEs
— Analgésica 1.6-2.4 g/día400 mg cada 6 h. Máximo 3.200 mg al día.
— Antiinflamatoria: osteoartritis y artritis reumatoidea 1.2-3.2 g/día
— Niños: 5-10 mg/kg/8horas (o 20 mg/kg/día en dosis divididas), no exceder
los 500 mg/día en chicos con menos de 30 kg.
— En infantes con fiebre de 6 meses a 12 años es de 5 mg/kg si la
temperatura es menor a 38.5 ºC o 10 mg/kg si la temperatura es mayor. La
dosis diaria máxima es de 40 mg/kg/día.
— Si se asocian con corticoides se debe disminuir la dosis

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Analgésica Artritis: 500 -1500 mg/día;
Dismenorrea 500 – 1250 mg/día;
Gota 750-1000 mg/día;
Analgesia 250-500 mg cada 6 a 8 h. Dosis máxima 1.500 mg.
Niños Mayores de 5 años: 10 mg/kg/día dosis (cada 8 h).

16. — La dosis usual de acetaminofén por vía oral es de 325 a 1000 mg (625 vía
rectal): y la cantidad total al día no debe exceder lo 4000 mg (2000 mg en
alcohólicos crónicos).
— La dosis diaria más común es de 1000 mg.
— La dosis únicas para niños varían de 40 a 480 mg o 10 mg/kg , según su
edad y peso.