Este documento resume los antiinflamatorios no esteroideos (AINES), incluyendo su mecanismo de acción a través de la inhibición de la ciclooxigenasa, sus aplicaciones terapéuticas para el dolor, inflamación y fiebre, y los efectos específicos de fármacos individuales como el ibuprofeno, naproxeno y diclofenaco. También cubre advertencias sobre el uso de AINES durante el embarazo y en niños.
Aines (antinflamatorios no esteroideos)Juank Daneri
Esta presentación fue realizada con fines meramente académicos, por lo que su contenido no debe de ser tomado en cuenta como la opinión de un profesional de la salud bajo ninguna circunstancia.
Antiinflamatorios no Esteroideos AINES (NSAID)Manuel Meléndez
Presentacion sobre los antiinflamatorios no esteroides.
Principales características farmacologicas
Dosis habituales
Fisiologia de inflamación, dolor y fiebre
Aines (antinflamatorios no esteroideos)Juank Daneri
Esta presentación fue realizada con fines meramente académicos, por lo que su contenido no debe de ser tomado en cuenta como la opinión de un profesional de la salud bajo ninguna circunstancia.
Antiinflamatorios no Esteroideos AINES (NSAID)Manuel Meléndez
Presentacion sobre los antiinflamatorios no esteroides.
Principales características farmacologicas
Dosis habituales
Fisiologia de inflamación, dolor y fiebre
Los anestésicos generales son un grupo de sustancias estructuralmente diferentes entre si, pero que tienen en común la capacidad de inducir, un estado de comportamiento llamado anestesia general, que permite la realización de intervenciones quirúrgicas u otros procedimientos agresivos.
3. * INFLAMACIÓN.
- La inflamación es la respuesta a un estímulo nocivo.
- La capacidad para generar una respuesta inflamatoria es esencial para la
supervivencia ante los patógenos y la lesiones.
• DOLOR.
- Los nociceptores (terminaciones nerviosas perifèricas que perciben el dolor)
pueden ser activados por estímulos como calor, ácidos o presión.
- Los mediadores inflamatorios liberados por las células durante la lesión de
tejidos aumentan la sensibilidad de los nociceptores y potencian la percepción
del dolor.
• FIEBRE.
- La regulación de la temperatura corporal exige un equilibrio preciso entre la
producción y la pérdida de calor.
- El hipotálamo regula el punto de equilbrio en el cual se mantiene la
temperatura corporal.
4. AINES
- Los AINES se clasifican según sus características químicas.
- Se clasifican en:
• AINES que inhiben la COX-1 y la COX-2
• AINES selectivos que inhiben la COX-2 (los coxib).
A.- MECANISMO DE ACCIÓN:
• INHIBICIÓN DE LA CICLO OXIGENASA:
- Los principales efectos terapéuticos de los AINES están en su capacidad para
inhibir la producción de prostaglandinas (PG).
- Los AINES inhiben las enzimas COX y la producción de PG, pero NO inhiben
las vías de la lipooxigenasas y por lo tanto no suprimen la formación de
leucotrienos.
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11. • INHIBICIÓN IRREVERSIBLE DE LA CICLO OXIGENASA POR EL ÁCIDO
ACETILSALICÍLICO.
- El ácido acetilsalicílico (AAS) modifica de manera covalente la COX-1 y la COX-2
inhibiendo en forma irreversible la actividad de la COX.
- Esto es importante de todos los AINES pues la duración de los efectos del
AAS está relacionada con la tasa de recambio de COX en diferentes objetivos
tisulares.
• INHIBICIÓN SELECTIVA DE LA COX-2.
- La aplicación terapéutica de los AINES tradicionales es limitada por su escasa
tolerancia digestiva.
- Los usuarios crónicos son propensos a sufrir irritación del tubo digestivo en un
20% de los casos.
- El celecoxib en la actualidad es el único inhibidor de la COX-2 autorizado en
USA, el resto ha sido restringido por sus efectos adversos.
12. APLICACIONES TERAPÈUTICAS:
- Todos los AINES son:
1) Antipiréticos, 2) Analgésicos y 3) Anti.inflamatorios,
con excepcion del paracetamol que es: Antipirético y analgésico.
• INFLAMACIÓN:
- Los AINES tienen como principal aplicación clínica como anti.inflamatorios en
el tratamiento de los trastornos musculoesqueléticos como artritis reumatoide
y artrosis.
- Proporcionan alivio sintomático del dolor y la inflamación.
- El empleo de los AINES en las artropatías leves + reposo en cama y fisioterapia
es por lo general eficaz.
13. • DOLOR:
- Estos fármacos sólo son eficaces contra el dolor de intensidad leve a moderada.
- Aunque su eficacia máxima en general es mucho menor que los opiáceos,
los AINES carecen de los efectos secundarios de los opiáceos en el SNC.
- Los AINES son muy eficaces en el dolor postoperatorio o el artrítico.
- Los AINES NO son eficaces en el dolor originado
por la víscera hueca…¡¡
Una excepcion a esto sería el dolor menstrual.
- Los AINES carecen de eficacia en el dolor neuropático.
- Los AINES se consideran como primera opción para tratar las crisis de migraña y
pueden combinarse con fármacos de 2da linea como los triptanes
(ejemplo: una combinación de naproxeno y sumatriptán).
14. • FIEBRE:
- Los AINES reducen la fiebre en casi todas las situaciones pero no el aumento
de la temperatura en respuesta al ejercicio o al aumento de la temperatura
ambiental.
• SISTEMA CIRCULATORIO FETAL:
- Las PG se han implicado en el mantenimiento de la permeabilidad del
conducto arterioso.
- La indometacina y otros AINES tradicionales se han administrado en recién
nacidos (RN) vivos para cerrar el conducto que no tiene permeabilidad
apropiada.
RECUERDA:
* NO SE USA AINES EN EL 3er TRIMESTRE DEL EMBARAZO….¡¡
15.
16. • CARDIOPROTECCIÓN:
- La ingestión de ácido acetilsalicílico prolonga el tiempo de sangría.
- El riesgo de episodios vasculares graves en pacientes de alto riesgo disminuye
en 20 a 25%.
- La dosis baja (<100 mg/dia) de ácido acetilsalicílico , tiene la misma eficacia
que las dosis más altas, pero conlleva menor riesgo de efectos secundarios
gastrointestinales.
20. PROPIEDADES ESPECÍFICAS DE
AINES INDIVIDUALES
A.- ÁCIDO ACETILSALICÍLICO Y OTROS SALICILATOS:
• Mecanismo de acción:
- Produce una inhibición irreversible de la ciclooxigenasa.
- Actúa sobre la biosíntesis de las PG.
• Aplicaciones terapéuticas:
- Las dosis anti.inflamatorias recomendadas para la artritis,
las espondiloartropatías y el lupus eritematoso sistémico (LES) están
entre 3 a 3 gramos/día en dosis fraccionadas.
- La dosis diaria máxima recomendada del AAS en adultos y niños mayores de
12 años de edad, es de 4 gramos.
- Los salicilatos NO se deben administrar para la fiebre
asociada a infecciones vìricas en los niños
(Síndrome de Reye) …..¡¡
22. B.- DERIVADOS DEL PARA-AMINOFENOL:
PARACETAMOL
- Es un analgésico y antipirético.
- NO tiene efecto anti.inflamatorio.
- El paracetamol es bien tolerado y tiene escaso efectos secundarios en el
tubo digestivo.
• Mecanismo de acción:
- Tiene efectos analgésicos y antipiréticos pero tiene efectos anti.inflamatorios
muy débiles.
• Aplicaciones terapéuticas:
- El paracetamol es ideal como analgésico y como antipirético.
- La dosis estándar es 325 a 650 mg cada 4 a 6 horas.
- Las dosis totales NO deben superar los 4 gramos.
23. • Intoxicación por paracetamol:
- La ingestión aguda >7,5 gramos de paracetamol o el empleo repetido de dosis
supraterapéuticas puede dar por resultado toxicidad.
- El efecto adverso más importante de la sobredosis del paracetamol es la
necrosis hepática que puede ser letal.
- El mecanismo de acción por el cual la sobredosis de paracetamol desencadena
lesión hepatocelular y muerte consiste en la conversión en el metabolito
tóxico llamado NAPQI.
- El metabolito NAPQI es muy reactivo y se une de manera covalente a
macromoléculas celulares, lo cual desencadena disfunción de los sistemas
enzimáticos y desorganización estructural y metabólica.
• Los trastornos que cursan con consumo intenso de alcohol o
ayuno/desnutrición aumenta la susceptibilidad de lesión
hepática…¡¡
24. C.- DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
1.- INDOMETACINA:
- La indometacina fue utilizado para el tratamiento de la artritis reumatoidea
moderada a grave, la artrosis y la artritis gotosa aguda.
- Actualmente su uso está muy limitado.
- La indometacina está disponible en una forma inyectable para el cierre del
conducto arterioso persistente.
• Mecanismo de acción:
- Es un inhibidor NO selectivo de la COX.
- Inhibe la motilidad de los leucocitos polimorfonucleares.
• Aplicaciones terapéuticas:
- La indometacina está aprobada para el cierre del conducto
arterioso persistente en lactantes prematuros…¡¡
- El tratamiento consiste en la administración intravenosa de 0,1 a 0,25 mg/kg
cada 12 horas, hasta completar 3 dosis.
25. 2.- DICLOFENACO:
• Mecanismo de acción:
- Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y anti.inflamatorias.
- Su potencia es mucho mayor que la indometacina y el naproxeno.
- Es inhibidor selectivo de la COX-2.
• Aplicaciones terapéuticas:
- Es utilizado para el tratamiento sintomático a largo plazo de la artritis
reumatoidea, la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, la dismenorrea
primaria y la migraña aguda.
- Se dispone de cuatro formulaciones orales: comprimidos de liberación
inmediata, comprimidos de liberación tardía, comprimidos de liberación
prolongada y un polvo para solución oral.
26. • Efectos secundarios:
- El diclofenaco produce efectos secundarios (sobre todo gastrointestinales) en
alrededor 20% de los pacientes y cerca del 2% de los enfermos suspende
el tratamiento a causa de ello.
28. 3.- KETOROLACO:
- Es un analgésico potente pero con propiedades anti.inflamatorias
moderadamente eficaces.
• Aplicaciones terapéuticas:
- El uso del ketorolaco debe limtarse a <5 días para el tratamiento del
dolor agudo.
- Se puede administrar por vía intramuscular, intravenosa u oral.
- Las dosis típicas son:
Intramuscular ----- 30 a 60 mg
Intravenosa ----- 15 a 30 mg.
Oral ----- 10 a 20 mg.
- El ketorolaco tiene un inicio de acción rápido y una duración del efecto corto.
-
29. D.- DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO:
1.- IBUPROFENO:
• Mecanismo de acción:
- Es inhibidor NO selectivo de la COX.
• Aplicaciones terapéuticas:
- La dosis habitual para el tratamiento del dolor leve a moderado, es de:
400 mg cada 6 horas.
2.- NAPROXENO:
• Mecanismo de acción:
- Es inhibidor NO selectivo de la COX.
• Aplicaciones terapéuticas:
- Indicado en la artritis juvenil y reumatoidea, la artrosis, la espondilitis
anquilosante, la dismenorrea primaria, la tendinitis, la bursitis y la gota aguda.
30. E.- DERIVADOS DE LOS ÁCIDOS ENÓLICOS (OXICAM)
- Son ácidos enólicos que inhiben la COX-1 y la COX-2.
- Tienen actividad analgésica, anti.inflamatoria y antipirética.
- En general son inhibidores NO selectivos de la COX, aunque
(el meloxicam) muestra una selectividad contra la COX-2.
- La principal ventaja para estos fármacos es su vida prolongada,
que permite la administración de una sola dosis al día.
31. 1.- PIROXICAM:
• Mecanismo de acción:
- Es un inhibidor de la COX.
- Se considera que inhibe la colagenasa en el cartílago.
• Aplicaciones terapéuticas:
- Está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis.
- NO está indicado para la analgesia aguda (esto por su inicio de acción lento).
2.- MELOXICAM:
• Mecanismo de acción:
- Es un inhibidor selectivo de la COX-2.
• Aplicaciones terapéuticas:
- Es utilizado en el tratamiento de la artrosis.
- La dosis recomendada es 7,5 a 15 mg una vez al día.