1. Anestesicos locales
2do PARCIAL

2. Definicion
• Impiden la conducción de impulsos eléctricos por las
membranas del nervio y el músculo de forma
transitoria, originando la pérdida de sensibilidad en
una zona del cuerpo.

3. Mecanismo de accion
Bloquea la fase
inicial del potencial
de accion por el
bloqueo de los
canales Na
dependiente de
voltaje.

4. MECANISMO DE ACCION
• Interacción directa a los canales de Na en la membrana
del nervio
• Difusion pasiva no iónica.
• Dentro de la célula (iónica) – unión
• Impide flujo de iones Na
• Impide despolarizacion nerviosa.

6. MECANISMO DE ACCION

7. Caracteristicas fis-qmc
• Anillo aromatico
• Cadena intermedia:
tipo ester /tipo amida
• Amina terciaria o
secundaria
• Bases debiles pKa 7.5-9
• ph fisiologico/parte
ionizados

8. clasificacion
• Tipo éster
- benzocaína
- procaína
- tetracaína
- clorprocaína
• Tipo amida
- lidocaína
- mepivacaína
- prilocaína
- bupivacaína
- etidocaína
- ropivacaína

9. TIPOS DE ANESTESIA LOCAL
De acuerdo al lugar de aplicación:
• Aplicación de la anestesia superficial o tópica.
• Inyectando la solución en la piel o por debajo, anestesia
por infiltración.
• Anestesia troncular en que se bloquean los nervios
raquídeos en su salida de la duramadre, anestesia
peridural o epidural.
• Cuando se efectúa en el espacio
subaracnoideo, intratecal, anestesia raquídea o espinal.

10. Potencia anestesica
Liposolubilidad potencia
> PM > Potencia
Etidocaina
Tetracaina
Bupivacaina
Los anestesicos mas potentes – cardiotoxicos
excepto la ropivacaina

11. Duracion de accion
• Determinado por:
UPP (glicoproteinas )
• A > UPP> duracion

12. Periodo de latencia
• pKa del fármaco
• Con bajo pKa – inicio de accion rapido
• Con alto pKa – inicio de accion mas retardado
(cloroprocaina)

13. Anestésico
Local
Liposolubilidad pKa UPP Duración
de acción
(min)
Procaina 1 8.9 6 60-90
Cloroprocaina 1 9.1 ? 30-60
Mepivacaina 2 7.6 75 120-140
Prilocaina 2 7.7 55 ””
Lidocaina 3.6 7.7 65 90-200
Tetracaina 80 8.6 80 180-600
Bupivacaina 30 8.1 95 ””
Etidocaina 140 7.7 95 ””
Ropivacaina 3 8.0 94 ””

14. ACCIONES FARMACOLOGICAS
• FIBRAS NERVIOSAS
• SNC
• CARDIOVASCULAR

15. FIBRAS NERVIOSAS
- Las fibras C mas
sensibles, A(δ las
primeras en bloquearse)
- La perdida de la
sensibilidad será : dolor-
térmica- táctil.
- Las fibras motoras Aα son
muy resistentes al
bloqueo.

16. SNC
• Accion estimulante
Nauseas, vomitos, confusion, temblores y convulsiones
• Accion inhibitoria
Coma, paro respiratorio y muerte.

17. Cardiovascular
• La dosis para anestesia regional no afecta la f(x)
cardiovascular.
• Dosis Terapeuticas:
- Taquicardia/Vasoconstriccion
• Dosis altas:
- Bradicardia/Vasodilatacion arteriolar.
• La anestesia epidural y la espinal: hipotension por
bloqueo simpatico .

18. Eliminacion
• Metabolismo:
• Ester:
- pseudocolinesterasas (hidrolisis)-metabolito PABA- poder
alergizante
• Amida
- hepatico-metabolito toxico ortoluidina (prilocaina)
metahemoglobinemia.
• Excrecion:
- Renal

19. Contraindicaciones
• Pacientes con problemas hepaticos y renales.
• Cuidados con pacientes que tomen antiarrítmicos.
• Con un depresor del SNC.
• Niños y pctes de la 3ra edad.

20. LIDOCAINA
• Tiene alta afinidad por el estado inactivo del canal de
Na.
• Fco de eleccion en el tto de las taquiarritmias
ventriculares.
• Produce una repolarizacion ventricular mas homogenea,
que impide la reentrada del impulso cardiaco.

21. LIDOCAINA
• ADM: vía tópica, VO y por VIV.
• Se distribuye en los tejidos adiposo y músculo
esquelético.
• Metabolismo hepático en dos metabolitos activos,.
• Excrecion renal.

22. BUPIVACAINA
• AL de larga duración de la clase amidas.
• Algunas formulaciones contienen un vasoconstrictor
para contrarrestar los efectos vasodilatadores del fco,
prolongando la duración del efecto.

23. BUPIVACAINA
• ADM: utilizado para la anestesia local/regional o espinal.
• Monocompartimental.
• Metabolismo hepatico.
• Excrecion renal.

24. ETIDOCAINA
• Produce una profunda relajación muscular y gran
bloqueo motor.
• Las dosis tóxicos pueden causar convulsiones y paro
cardiaco.
• Los altos niveles séricos producen vasoconstricción
uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino.
• Por su gran bloqueo motor no es muy recomendable en
el trabajo de parto.
• La adrenalina disminuye su toxicidad y prolonga la
duración de su efecto.