El documento habla sobre antibióticos. Brevemente: 1) Los antibióticos son agentes que matan o inhiben el crecimiento de bacterias. 2) Actúan aprovechando las diferencias entre las células procariotas de las bacterias y las eucariotas de los humanos. 3) Existen varios tipos de antibióticos que actúan en diferentes partes de las bacterias como la pared celular, membrana o síntesis proteica.

1. Antibióticos
Generalidades
Dr. Q.F. Florentino Linares SotoDr. Q.F. Florentino Linares Soto

2. Bacterias :
Algunas especies Patógenas
 Procarióticos
 El huésped eucariótico (se aprovecha
la diferencia para diseño de fármacos)
FARMACOS ANTIBACTERIANOS

3. DIFERENCIA NTRE LA CEL. PROCARIOTA Y
LA CEL. EUCARIOTA
PARED CELULAR
DE PEPTIDO GLICANO
LOS EUCARIOTAS NO POSEEN
FARMACOS QUE ACTUAN
A ESTE NIVEL
•PENICILINAS
•CEFALOSPORINAS
•AB. GLUCOPEPTIDICOS
MEMBRANA
CITOPLASMATICA
EN LAS BACTERIAS LAS MEMBRANAS
PLSMATICAS NO CONTIENE
NINGUN ESTEROL
FARMACOS QUE ACTUAN
A ESTE NIVEL •POLIMIXINAS

4. DIFERENCIA NTRE LA CEL. PROCARIOTA Y
LA CEL. EUCARIOTA
SINTESIS PROTEICA
•RIBOSOMA BACTERIANO FORMADO
POR LAS SUBUNIDADES 50S y 30S
•EL RIBOSOMA DE LOS MAMIFEROS
FORMADOS POR LAS
SUBUNIDDES 60S Y 40S
FARMACOS QUE ACTUAN
A ESTE NIVEL
•AMINOGLUCOSIDOS
•TETRACICLINAS
•CLORANFENICOL
•MACROLIDOS

5. Antibióticos:
Antibacterianos de origen natural. productos
de algún m.o
Ahora, sinónimo de agente antibacteriano
en general natural o sintético
Espectro de actividad bacteriana
“Espectro: actividad antibacteriana”
oAmplio Espectro: activo frente a muchas
especies bacterianas.
oReducido Espectro: activo solo frente a uno
o unas pocas especies

6. Año de introducción Tipo de droga
1935 sulfonamidas
1941 penicilinas
1945 cefalosporinas
1944 aminoglicósidos
1949 cloranfenicol
1950 tetraciclinas
1952 Macrólidos / lincosámidos estreptograminas
1956 glicopéptidos
1957 rifamicinas
1959 nitroimidazoles
1962 quinolonas
1968 trimetoprim
2000 oxazolidinonas
2003 lipopéptidos
Antibióticos descubiertos entre 1935 y 2003

7. Nuevos agentes bactericidas en el periodo 1983 y 2004

8. ☻Clasificación de los antibióticos
Por su:
LUGAR DE
ACCIÓN
ESTRUCTURA
QUÍMICA
ACCIÓN BACTERICIDA
O BACTERIOSTÁTICA

9. . Tipos de AB y su blanco. (Brock 1999)

10. Antibióticos
Bactericidas Bacteriostáticos

11. Cefalospo
rina
Cefalospo
rina
Aminogluco
sidos
Aminogluco
sidos
QuinolonasQuinolonas
PenicilinasPenicilinas BactericidasBactericidas
FENOXIMETILPENICILINA
AMOXICILINA
BENCILPENICILINAS
DICLOXACILINA
AMPICILINA
OXACILINA
PG BENZATINICA
PG CLEMIZOL
PG PROCAINICA
PG SODICA
CEFALEXINA
CEFAZOLINA
CEFOTAXIMA
CEFTAZIDIMA
CEFTRIAZONA
AMIKACINA
GENTAMICINA
ESTREPTOMICINA
NEOMICINA
KANAMICINA
NORFLOXACINO
CIPROFLOXACINO
OFLOXACINA
LEVOFLOXACINA
MOXIFLOXACINA
BACTERIAS G + TINCIÓN CON VIOLETA DE GEMCIANA LA GRUESA PARED PEPTIDOGLICANOS
DA PURPURA
BACTERIAS G – TINCION CON VIOLETA DE GEMCIANA LA FINA PARED PEPTIDOGLICANOS Y
MEMBRANA EXTERNA DA INCOLORO O ROJIZO
ESPECTRO RESTRINGIDO G+
ESPECTRO RESTRINGIDO G-
ESPECTRO AMPLIO G+ Y G-
ESPECTRO REST. G- Y ESTAFILOCOCOS
ESPECT. AMPLIO G- Y G+AEROBIOS
CEFACLOR
CEFADROXILO
CEFALOTINA
CEFIXIMA
CEFUROXIMA

12. MacrólidosMacrólidos
SulfonamidaSulfonamida
LincosamidaLincosamida
CloramfenicolCloramfenicol
TetraciclinasTetraciclinas
Bacteriostá
ticos
Bacteriostá
ticos
DOXICICLINA
MINOCICLINA
LIMECICLINA
OXITETRACICLINA
TETRACICLINA
TIGECICLINA
ERITROMICINA
ROXITROMICINA
CLATRITROMICINA
AZITROMICINA
SULFAMETOXASOL
+ TRIMETOPRIMA
LINCOMISINA
CLINDAMICINA
AMPLIO ESPECTRO G- Y
ESTREPTOCOCOS, RICKETTSIA
ESPIROQUETA, ACNE, ETC.
ESPECTRO RESTRINGIDO G+
AMPLIO ESPECTRO G+ Y G-
AMPLIO
ESPECTRO
G+ Y G-
CLORANFENICOL

13. Penicilinas

14. A- Estructura química de las diferentes familias de AB β-lactámicos
B- blanco de las β-lactamasas

15. BETALACTÁMICOS CLASIFICACIÓN
PENICILI
NAS
I. P. Naturales Penicilina G (I.M, I.V) ; Penicilina V (V.O)
II. Resistentes a
penicilinasa
Oxacilina (I.M, I.V)
III.
Aminopenicilinas
Amoxicilina (V.O, I.M, I.V) ; Ampicilina (V.O)
Ampicilina/sulbactam (V.O, I.M, I.V)
Amoxicilina/ácido clavulánico (V.O, I.M, I.V)
IV.Ureidopenicilinas Piperacilina/tazobactam (I.V)
CEFALOS
PORINAS
1° Generación Cefalotina (I.M, I.V);Cefalexina (V.O);Cefadroxilo(V.O)
Cefazolina (I.M, I.V) ; Cefradina (V.O, I.M, I.V)
2° Generación Cefaclor(V.O) Cefuroxima(I.M, I.V) cefonicid(I.M, I.V)
3° Generación Cefixima (V.O);Cefotaxima (I.M, I.V);Ceftriaxona
(I.M,I.V) Ceftazidima (I.M, I.V) Cefoperazona (I.M, I.V)
4° Generación Cefepima (I.M, I.V)
CARBA
PENEMS
Imipenem (I.M, I.V) Meropenem (I.M, I.V) Ertapenem (I.V)
MONOBAC
TAMICOS
Aztreonam (I.M, I.V)

16. BETALACTÁMICOS CARACTERÍSTICAS
GENERALES
ESTRUCTURA Anillo betalactámico
Anillo tiazolidina
oActúan sobre la pared celular inhibiendo le actividad
transpeptidasa de las proteínas fijadoras de penicilina
(PBPs)
oDisminuyen la síntesis de peptidoglicanos y muerte
bacteriana por ósmosis o digestión por enzimas autolíticas.
MECANISMO
DE ACCION
Bactericidas
RESISTENCIA o(PBPs): disminuyen la afinidad por el betalactámico
oBetalactamasa: inactivación del betalactámico
Gram (+): excretadas al medio extracelular
Gram (-): localizadas en el espacio periplásmico
oDisminución de porinas de la pared: disminución de la
permeabilidad
}Ácido 6 -aminopenicilámico

17. PENICILINA G
Generalidades Penicilina natural.
Espectro o Cocos gram (+): S. pneumoniae,S. pyogenes.
o Cocos gram (- ): N. meningitidis, N. gonorrhoeae.
o Bacilos gram(+): Bacillus antrhacis, C. diphtheriae.
o Anaerobios: Actinomyces spp., Clostridium spp.
o Otros m.o: Borrelia spp., Leptospira spp.,T. pallidum.
Formula
ciones
o Sal sódica: una unidad (UI) = 0,6 μg
o Penicilina benzatina: una unidad (UI) = 0,75 μg
o Penicilina procaína: una unidad (UI) = 1 μg
Absorción y
difusión
Absorción: no es absorbida por vía oral. Administración de
solución acuosa de sal sódica i.v., i.m., s.c. e intratecal.
Dosis y
vía de
Adminis
tración
Adulto: - P.procaína: 600.000-1.200.000 UI/12-24 h i.m.
- P.benzatina: 600.000-2.400.000 UI/1-3 semanas
i.m.
- Sal sódica: 1-3 mill UI/2-4 h i.v.
Niños: - P.procaína: 25.000-50.000 UI/kg/día 12-24 h i.m.
- P.benzatina: 50.000 UI/kg/día en única dosis i.m.
- P.sódica: 100.000-250.000 UI/kg/día i.v. cada 4 h.

18. PENICILINA V
Generalidades Fenoximetilpenicilina
Espectro Similar a la penicilina G, pero con menor actividad
intrínseca.
Absorción y
difusión
oEstable a pH ácido.
oBien absorbida, aunque se ingieran alimentos.
oAbsorción oral del 60%.
Dosis y vía de
Administración
oAdulto: 0,5-1g/6-8 h v.o.
oNiños: 25-50 mg/kg/día en 3-4 dosis.
Eliminación oRenal activa.
oEliminación biliar escasa.

19. AMOXICILINA
Genera
lidades
Grupo de aminopenicilinas(penicilinas semisintéticas de amplio
espectro)
Mejor absorción oral que ampicilina (niveles en sangre y orina).
Espec
tro
Amplio, similar a penicilina, pero abarca algunas enterobacterias.
Combinación con ácido clavulánico: S. aureus, S. epidermidis, N.
gonorrhoeae, M. catarrahalis, Klebsiella y Proteus spp., y otras.
Absor
ción y
difu
sión
Absorción: rápida y completa tras administración oral. Estable al pH del
jugo gástrico. El alimento no interfiere en la absorción. Difunde
fácilmente a los tejidos excepto al LCR (para atravesar la barrera
hematoencefálica, las meninges deben estar inflamadas)
Dosis
y
vía de
Admin
Adultos: 250 mg-1g/8 h v.o., 1-2 g/4-6 h i.v.
- Uretritis gonocócica. 3 g en dosis única, oral
- Sobreinfección-pacientes con broncoestasias: 3g/12h v.o. (3-7días)
Niños: 50 mg/kg/día v.o. en tres dosis
Comer
cializa
ción
Asociación amoxicilina/ácido clavulánico:
Orales (125/31.25, 250/62.5, 500/125 y 825/125 mg)Viales (1000/100 mg)
Administración: - Adulto: cada 12 h v.o. y cada 4-6 h i.v.
- Niños: 40 (amox.)/10 (a. clavulánico) mg/kg/día v.o., en 3 dosis
Elimin Amoxicilina: Renal (70%), Amoxicilina/ácido clavulánico: renal (40%).

20. PENICILINAS + INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS
sulbactam;
ac. clavulánico;
tazobactam

21.  Amoxicilina/acido clavulanico (co-amoxiclv).
 Amoxicilina/sulbactam.
 Ampicilina/sulbactam (sultamicilina.
 Ticarcilina/acido clavulanico
Principales combinaciones

22. Cefalosporinas
considerados agentes de segunda elección en mucha
infecciones.
♣Administración: oral
IV
IM
♣Contraindicaciones: hipersensibilidad a betalactamicos
♣Efecto adverso: Diarrea
Rx. De hipersensibilidad
A veces nauseas, vómitos

23. CARACTERÍSTICAS GENERALES
ESTRUCTURA
oAnillo principal: anillo betalactámico.
oAnillo secundario: dihidrotiazina.
MECANISMO
DE ACCION
oInhiben la síntesis de la pared bacteriana (impiden la
síntesis de peptidoglicano), compitiendo con las enzimas
transpeptidasas y carboxipeptidasas, encargadas de la
formación de los enlaces cruzados que forman la pared.
EFECTO Bactericidas
ACTIVIDAD
ANTIBACTE
RIANA
— Resistencia a las betalactamasas.

24. CEFUROXIMA
Genera
lidades
2ª generación.
Estructura similar al cefamandol.
Espec
tro
Activo in vitro frente a estreptococos del grupo A y B, S. pneumoniae
y S. viridans.
Menos activo frente a S. aureus que las cefalosporinas de 1ª G.
Resistentes: Enterococos, S. aureus metilicin-resistente, y L.
monocytogenes.
Relativamente activa: bacterias gamnegativas productoras de
betalactamasas.
No es activa a Providencia, P. vulgaris, Serratia y Pseudomonas.
Absor
ción y
difu
sión
Vida media de 1,5 h, puede administrarse cada 8 h.
Unión a proteínas es de un 40%.
No se absorbe por vía oral.
Con meninges inflamadas alcanza concentraciones terapéutica en
LCR para H. influenzae, N. meningitidis y S. pneumoniae.
Dosis
y
vía de
Admin
Adulto: 0,75-3 g/8 h i.m. o i.v.
Niños: 100 –150 mg/kg/día i.m. o i.v. cada 8 horas.
Elimin Renal (>90%).biliar pequeña cantidad. Prácticamente no se metaboliza.

25. CEFTRIAXONA
Generalidades 3ª generación.
Espectro Similar a cefotaxima. Menor actividad frente a
Staphylococcus spp. y más frente a Neisseria spp.
y Proteus spp.
Absorción
y
difusión
No se absorbe vía oral. Después de administrar 1 g
en dosis única i.m. se consiguen concentraciones
séricas máximas de 76 mg/l a las 2 h.
Buena penetración en tejidos. Vida media de 8 horas.
Dosis y
vía de
Adminiatración
Adulto: 1-2 g/12-24 h i.m. o i.v.
Niños: 50 –100 mg/kg/día i.m. o i.v. cada 12-24 horas
No se recomienda en recién nacidos.
Casos de meningitis: 100 mg/kg/día en dos dosis.
Eliminación Renal (50%). biliar (30%), tasas de eliminación superiores
a los niveles sanguíneos. No se metaboliza.
Efectos
Secundarios
Similares al resto de las cefalosporinas.
Unión a proteínas del 90%, compite con la
bilirrubina en la unión con la albúmina.

26. CEFEPIMA
Generalidades 4ª generación
Espectro Estable frente a la mayoría de betalactamasas
Absorción
y
difusión
Absorción rápida y completa tras administración
intramuscular. Distribución no varía en rango de
dosificación (250 mg-2 g).Vida media de
eliminación es de 2 h. Metabolismo mínimo.
Dosis y
vía de
Administra
ción
Adulto: 1-2 g/12 h i.m. o i.v. lenta en la vía de
infusión o en líquido de infusión. Niños: no se ha
demostrado su eficacia y seguridad en <de 12
años
Eliminación Renal exclusivamente (FG).El 85% de la dosis
se recupera inalterada en orina.En insuficiencia
renal: ajustar la dosis