clase antibioticos

1. Antibióticos

2. Antibiótico
• Una sustancia derivada de un organismo vivo, generalmente un microorganismo, o una modificación química
de la misma, que inhibe la reproducción, el crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos y células
anormales de animales superiores.
• Bactericida: Aquel que tiene la propiedad de matar a las bacterias.
• Bacteriostático: Aquel que tiene la propiedad de inhibir la multiplicación bacteriana, misma que se
reanuda cuando se retira el agente
• Concentración mínima bactericida: La menor concentración de antibiótico capaz de provocar, no sólo la
suspensión del crecimiento, sino la destrucción de la bacteria
• Antimicrobiano: Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o
destruyéndolos.
• Quimioterapéutico: Sustancia producida de manera sintética que posee la propiedad de inhibir el
crecimiento o destruir microorganismos.
• Antibiótico: Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos
microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

6. Sitios blanco de
acción de los
antimicrobianos

8. Clasificación
Su estructura química.
Su mecanismo de acción.
Su espectro.
Su actividad (bactericida o bacteriostática)

9. Mecanismos de acción de los antibióticos
1. Inhibición de
la Síntesis de la
Pared Bacteriana
2. Alteración de
la Membrana
Citoplasmática
3. Inhibición de
la Síntesis
Proteica
4. Alteración de
la Síntesis de
Ácidos Nucleicos
5. Antimetabolitos

12. Efectos secundarios

15. Cefalosporinas
• Efectos colaterales:
• Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en relación directa con el aumento de la
dosis.
• Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus, mioclonia) en relación directa con el
aumento de la dosis.
• Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como anemia hemolítica.
• Alteración de transaminasas (manifestada por ictericia).

16. Monobactamicos: Aztreonam es su único representante de utilidad Clínica.
Modo de acción Son bactericidas, y de forma similar a las cefalosporinas actúan inhibiendo la síntesis de la pared bacteriana
Toxicidad Reacciones adversas comunes con otros betalactámicos, pero carece de hipersensibilidad cruzada con ellos
Farmacocinética Se administran por vía parenteral
Espectro antibacteriano • Gérmenes gram negativos aeróbicos.
• Es efectivo contra Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Aeromonas hydrophila, Acinetobacter
spp., Alcaligenes spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp. y Serratia spp.
• No son efectivos frente a gram positivos y anaerobios.
• Es decir, su espectro es similar al de los aminoglucósidos pero sin su oto y nefrotoxicidad
Resistencias Tienen una elevada resistencia a la inhibición por betalactamasas, no presentan resistencia cruzada con los otros
betalactámicos
Efectos secundarios Se presenta erupción cutánea, náusea, vómito, diarrea; dolor y tromboflebitis en sitio de inyección entre 1% y 10%
de los casos.
En menos del 1% se presenta: adormecimiento de lengua, alteraciones del gusto, anafilaxia, cefalea, colitis
pseudomembranosa, confusión, convulsiones, debilidad muscular, diplopía, dolor a la presión de senos, elevación
de enzimas hepáticas, estornu

20. Inhibidores de las beta lactamasas
Acido clavulánico; sulbactám y tazobactám.
Modo de acción Su actividad antibacteriana es muy limitada, pero tienen una gran apetencia por las betalactamasas, fijándose a ellas
de forma irreversible. Se usan asociados a los betalactámicos; potencian su actividad bloqueando uno de los
principales mecanismos de resistencia que desarrollan las bacterias
Toxicidad Las reacciones adversas son en general leves. Las más frecuentes son diarrea, náuseas, vómitos, exantemas
cutáneos y elevación transitoria de transaminasas
Farmacocinética Hay tres asociaciones comercializadas: amoxicilina con ácido clavulánico, VO/IV; ampicilina con sulbactam, VO/IM;
piperacilina con tazobactam, IV/IM
Espectro
antibacteriano
Los tres inhibidores de penicilinasas comercializados (ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam) siempre se usan
asociados a una penicilina de amplio espectro Su espectro incluye a los organismos que inicialmente eran susceptibles
a los betalactámicos y que han dejado de serlo por la difusión de cepas productoras de penicilinasas (Staphylococcus
aureus e incluso Klebsiella sp. yBacteroides fragilis) Los dos primeros tienen un espectro similar, el tercero tiene un
espectro antibacteriano más amplio y mayor actividad frente a gram negativos
Resistencias Los inhibidores de betalactamasas hoy conocidos son capaces de inhibir las betalactamasas de tipo II a V (clasificación
de Richmond-Sykes) pero no las de tipo I, producidas por Serratia, Enterobacter,Citrobacter y algunas cepas
de Pseudomonas aeruginosa

22. Teicoplanina
• Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la biosíntesis de la pared
celular bacteriana.
• Indicaciones:
• infección por gram+ resistente a meticilina y cefalosporinas
• Endocarditis
• Osteomielitis
• Infección respiratoria, de piel, tejido blando, renal, urinaria, gastrointestinal,
sepsis, septicemia, peritonitis asociada a DPCA.
• Profilaxis de endocarditis tras cirugía dental en alérgicos a ß-lactámicos y
asociado a aminoglucósidos en individuos con prótesis valvular cardiaca,
infección en alérgicos a penicilinas o cefalosporinas
• Profilaxis antimicrobiana en cirugía cardiovascular y ortopédica con riesgo de
• infección por estafilococos meticilín resistentes.
• Oral: diarrea asociada a C. difficile.

23. Teicoplanina
• Reacciones adversas:
Eritema, dolor local, tromboflebitis, absceso (IM), rash, prurito,
fiebre, escalofríos, broncoespasmo, urticaria, angioedema,
dermatitis exfoliativa, necrólisis epidérmica tóxica, eritema
multiforme, náusea, vómito, diarrea, eosinofilia, leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia, elevación de transaminasas,
fosfatasa alcalina y creatinina sérica, mareo, cefalea, pérdida
auditiva, tinnitus, trastorno vestibular, sobreinfecció

25. 2. Alteración de la membrana celular
Algunas moléculas de antibióticos
poseen un extremo liposoluble y otro
hidrosoluble; cuando esta molécula llega
a la membrana se inserta entre la capa
lipídica y la de proteínas, produciendo
una abertura entre estas capas y
conduciendo a la ruptura de la
membrana.
Otras sustancias desacoplan la
fosforilación oxidativa con un
estímulo transitorio del consumo de
oxígeno.

26. Alteración de la permeabilidad de la
membrana celular
Polimixinas

27. Polipéptidos: Colisitina, bacitracina y Polimixina B
La clase de antibióticos
llamado polipéptidos es
bastante tóxica (venenosa)
y se usa mayormente
sobre el superficie de la
piel (tópica).
Bacitracina y Polimixina
están en esta categoría.

30. Polipéptidos
Bacitracina
Infecciones del ojo,
oído y vejiga,
usualmente se
aplica directamente
en el ojo o bien
inhalado a los
pulmones, rara vez
inyectado
Daño renal y de
ciertos nervios
(cuando se da
inyectado)
Inhibe la síntesis de
componentes del
peptidoglicano en la
pared celular
bacteriana
Colistin
Interactúa con la
membrana
plasmática
bacteriana, alterando
su permeabilidad.
Polimixina B

32. Inhibición De
La Síntesis
Proteica
• Cuando los procesos de producción de las
sustancias indispensables para el
mantenimiento de las funciones vitales y
para garantizar su reproducción son
interferidos, el resultado es la muerte de la
célula o la detención de su crecimiento.

34. Inhibidores de la síntesis de proteínas
Aminoglucósidos
Macrólidos
Fenicoles
Tetraciclinas
Nitrofuranos

36. .

37. Aminoglucósidos
• Efectos colaterales:
• Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con
vértigo y sordera.
• Nefrotoxicidad
• Neurotoxicidad
• Erupciones cutáneas
• Bloqueo neuromuscular:No se use en
instilaciones peritoneales o cavidad pleural
• Agranulocitosis y anemia aplásica
• Dolor e irritación en el sitio de inyección

38. Lincosaminas: Lincomicina y Clindamicina

42. Fenicoles
Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro y tienen acción
bactericida para Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y algunas
cepas de Streptococcus pneumoniae.
Deben considerarse como fármacos de reserva, dada su potencial
toxicidad sobre la médula ósea.
Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las bacterias a nivel de las
subunidades 50s de los ribosomas.

44. Fenicoles
• Efectos colaterales:
• Síndrome del niño gris. (Síndrome gris del recién nacido o intoxicación neonatal por cloranfenicol es una afección
peligrosa que se presenta en neonatos, especialmente en bebés prematuros, que han recibido el fármaco
cloranfenicol; esta caracterizado por:
• Debilidad corporal y color gris ceniciento
• Crisis cardiovascular
• Cianosis
• Presión arterial baja (hipotensión)
• Temperatura corporal baja (hipotermia)
• Vómitos, renuencia a succionar, deposiciones verdes y sueltas
• El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la médula ósea:
• 1. Una reacción inmediata que depende de la dosis, y causa depresión reversible en la formación de eritrocitos,
plaquetas y granulocitos.
• 2. Una reacción de tipo hipersensibilidad tardía, la cual es menos frecuente, sin embargo el daño de pancitopenia
(anemia aplásica) es irreversible y se asocia con una elevada mortalidad.

45. Tetraciclinas: doxiciclina, minociclina,
tetraciclina, oxitetraciclina y
tigeciclina

48. Tetraciclinas-
Efectos
Secundarios
• Nefrotoxicidad
• Hepatotoxicidad
• Alteraciones de osificación y fijación de Calcio en dientes y
huesos.
• El uso de la tetraciclina durante el desarrollo dental (segunda
mitad del embarazo, lactancia y niños menores de ocho
años), puede causar coloración permanente en los dientes.
• La fijación de tetraciclina en los huesos de los niños causa
inhibición del desarrollo óseo, que cesa al suspender el
tratamiento.
• Alteraciones gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos y
diarrea.
• Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, erupciones,
dermatitis.
• En algunas ocasiones pueden presentarse reacciones de
fotosensibilidad después de una exposición solar directa
durante el tratamiento.
• En algunas ocasiones puede producirse anemia hemolítica,
trombocitopenia y eosinofilia.

51. Linezolid
• Efectos secundarios
• Trastornos cardiovasculares: hipertensión, flebitis.
• Trastornos neurológicos: mareo, cefalea, insomnio, convulsiones, vértigo, neuropatía
periférica, sabor metálico.
• Trastornos oculares: visión borrosa, pérdida de la visión, neuropatía óptica.
• Trastornos endocrinológicos y metabólicos: acidosis láctica, síndrome
serotoninérgico (por uso concomitante de serotoninérgicos).
• Trastornos gastrointestinales: vómitos y diarrea son frecuentes; elevación de amilasa
y lipasa, pancreatitis, diarrea relacionada con C. difficile, colitis seudomembranosa,
pigmentación lingual.
• Trastornos hematológicos: anemia, eosinofilia, leucopenia, neutropenia,
trombocitopenia.
• Trastornos hepáticos: hepatitis.
• Trastornos renales: elevación de urea (más frecuente) y creatinina; el fallo renal es
muy raro.
• Trastornos dentarios: pigmentación de piezas dentales.

53. Quinolonas

55. Quinolonas:
efectos
colaterales
• Náusea
• Vómito
• Diarrea
• Cefalea
• Reacciones psiquiátricas
• Somnolencia
• Depresión
• Insomnio
• Convulsiones
• Erosión del cartílago de
crecimiento
• Interacción con antiácidos
• Alteración del metabolismo
de la teofilina
• Erupciones cutáneas
• Abombamiento de
fontanela
• Meningismo
• Aparición de cepas Gram-
negativas resistentes
• Anemia hemolítica.

57. IMIDAZOLES
• Son productos de síntesis que se utilizan como antiprotozoarios, con excepción
de metronidazol y ornidazol que se utilizan también para el tratamiento y la
profilaxis de infecciones causadas por bacterias anaerobias.
• El metronidazol es un quimioterápico sintético, con actividad primariamente
bactericida, de espectro restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).
• Actúan sobre los microorganismos sensibles mediante interacción de sus
derivados activos con el ADN de éstos, cuando están en fase de crecimiento.

63. Sulfonamidas
Trimetoprim.
Sulfametoxazol
Sulfasoxazol
Sulfadiazina

65. Otros antibioticos
• Fosfomicina
• Mecanismo de acción:
• La fosfomicina es un antibiótico de amplio espectro derivado del ácido fosfónico (cis-
1,2- epoxipropyl ácido fosfónico).
• La fosfomicina actúa interfiriendo en la síntesis de la pared bacteriana, inhibiendo
uno de los pasos iniciales para la elaboración del peptidoglicano
• La fosfomicina es activa contra gérmenes Gram-positivos y Gram-negativos, incluidos
microorganismos productores de penicilasas y de carbapenemeasas.
• Existen dos formulaciones para su administración: la forma disódica, que es de uso
endovenoso y la fosfomicina trometamina, para uso oral.
• Es considerado un antibiótico de tipo bactericida, aunque aún no se conoce
claramente si su actividad es tiempo o dosis dependiente.

69. Antiparasitarios

75. Antihelminticos

78. Antivirales

79. Antivirales
• Los virus son parásitos intracelulares por obligación; su
replicación depende principalmente de procesos de
síntesis en la célula huésped. Por tanto, para ser efectivos,
los agentes antivirales deben bloquear la entrada o salida
viral de la célula, o estar activos dentro de la célula
huésped.
• Como consecuencia, los inhibidores no selectivos de la
replicación del virus pueden interferir con la función de la
célula huésped, y dar toxicidad como resultado.

86. Inhibidores de ácidos nucleicos, análogos
de los nucleósidos y nucleótidos
• 1. Aciclovir y valaciclovir → indicados principalmente en infecciones por virus del herpes simple, VVZ; sin
actividad contra CMV, VEB y VHH-6.
• 2. Adefovir → VHB, también en casos resistentes a lamivudina.
• 3. Cidofovir → retinitis por CMV si no hay otra opción terapéutica; indicación no registrada en la ficha
técnica: infección grave por virus del herpes simple resistente a aciclovir.
• 4. Entecavir → VHB, también en casos resistentes a lamivudina y adefovir.
• 5. Ganciclovir y valganciclovir → se usa principalmente en infecciones graves por CMV; además virus del
herpes simple, VVZ, VEB.
• 6. Lamivudina → VIH, VHB.
• 7. Sofosbuvir → VHC.
• 8. Telbivudina → VHB.
• 9. Tenofovir → VIH, VHB.

87. Otros
• 1. Inhibidores de la neuraminidasa: oseltamivir y zanamivir → influenza A y B.
• 2. Inhibidores de la M2: amantadina, rimantadina → virus de la gripe A (gran porcentaje
de cepas resistentes): usada en casos excepcionales (cepas resistentes a oseltamivir).
• 3. Inhibidores de la proteasa del
VHC: boceprevir, telaprevir, simeprevir, paritaprevir, grazoprevir, asunaprevir, glecaprevir.
• 4. Inhibidores de la proteína NS5A: daclatasvir, ledipasvir, ombitasvir, velpatasvir elbasvir,
pibrentasvir → VHC.
• 5. Inhibidores del complejo de la ADN terminasa del CMV: letermovir.
• 6. Inhibidores no nucleósidos de la síntesis de ácidos nucleicos virales: dasabuvir
→ VHC.
• 7. Ribavirina → VHC.

89. Antifungicos o antimicóticos