antibióticos.pptx

República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular para la Educación Universitaria
Universidad Nacional Experimental de los Llanos Centrales Rómulo Gallegos
Sede San Juan de los Morros, Estado Guarico
Área de Ciencias de la Salud
Escuela de Medicina Dr. Francisco Torrealba
Asignatura: Farmacología
www.unerg.edu.ve Ciudad Universitaria, vía el Castrero San Juan de los Morros, Estado Guárico. RIF G-20003225-1
Dr. Carlos roman

Definiciones
Antibiótico
Bacteriostático
Bactericida
Concentración
Mínima Inhibidora
Espectro
Resistencia

Historia
Ernest Duchesne
Alexander Fleming
Anuncio público de
aproximadamente 1944 Penicillium chrysogenum
1897
Antes de nuestra era común
Arsfenamina
(1909)
Paul Ehrlich
22/09/1928
Ernst Chain
Howard Walter Florey

La dispensación de antibióticos se rige por lo establecido en
la Gaceta Oficial No. 38.348 del 02 /01 /2006.
Los medicamentos antimicrobianos a que se refiere el Artículo 2 de esta Resolución, son aquéllos de uso
sistémico que pertenezcan a los grupos:
• QUINOLONAS ANTIBACTERIANAS.
• MACROLIDOSLINCOSAMIDAS.
• CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN.
• Aquéllos cuyo principio activo sea RIFAMPICINA.

• Ofloxacino (J01MA01 )
• Ciprofloxacino (J01MA02)
• Pefloxacino (J01MA03)
• Henoxacino (J01MA04),
• Norfloxacino (J01MA06),
El grupo de QUINOLONAS ANTIBACTERIANAS comprende a los siguientes
antibióticos:
• Fieroxacino (J01MA08),
• Levofloxacino (J01MAl2),
• Trovafloxacino (J01MA13),
• Moxifloxacino (J01MA14).

• Eritromicina (J01FA01)
• Espiramicina (J01FA02)
• Roxitromicina (J01FA06)
• Claritromicina (J01FA09)
El grupo de MACROLIDOSLINCOSAMIDAS comprende a los siguientes
antibióticos
• Azitromicina (J01FA10)
• Clindamicina (J01FF01)
• Lincomicina (J01FF02)

• Cefotaxima (J01DA10)
• Ceftacidima (J01DA11)
• Ceftriaxona (J01DA13)
• Cefixima (J01DA23)
El grupo de CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN comprende a
los siguientes antibióticos
• Cefoperazona (J01DA32)
• Cefpodoxima (J01DA33),
• Ceftibuteno (J01DA39).

Antibiotico Mecanismo de accion Mecanismo de resistencia Espectro
Betalactamico Inhiben la síntesis de la pared requiriendo
medio isotónico. Mayor efectividad en
bacterias ricas en peptidoglicanos. La pared
celular mantiene integridad de la bacteria que
tiene
gran presión osmótica al destruirla se aumenta
gradiente de osmolaridad, con estallido de
bacterias.
Disminución de la afinidad de
PBP
por los antimicrobianos.
(recombinación
homóloga entre genes)
Gram positivos
Gram negativos anaerobios
(según grupo)
Naturales
- Penicilina G
- Penicilina V
Ejercen efecto en la última etapa de la síntesis
del peptidoglicano, teniendo como diana las
proteínas fijadoras de penicilina (PBP). La
actividad antibacteriana
depende de la afinidad del Betalactámico a las
PBP y activación de sistema lítico (autolisinas)
Modificación de PBP
preexistentes
o creación de nuevas proteínas
fijadoras. (mecanismo más
frecuente en gram positivos)
Treponema pallidum
Streptococcus pyogenes,
Streptococcus agalactiae,
Streptococcus pneumoniae
Resistentes a
penicilinasas
- Cloxacilina
- Oxacilina
- Meticilina
Inhibición de la síntesis de peptidoglicano
de la pared provocando muerte celular
Inactivación por b lactamasas
quienes catalizan la hidrólisis del
enlace amida del anillo
(mecanismo por excelencia en
enterobacterias y
bacilos gram negativos)
Staphylococcus SAMS,
Streptococcus spp
Aminopenicilinas
-Ampicilina
- Amoxicilina
Disminución de la permeabilidad
por modificación de proteínas de
la membrana externa (porina
OmpF, OmpC)
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Streptococcus spp

Antibiotico Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia Espectro
Carboxipenicilinas
- Carbenicilina
- Ticarcilina
de la pared provocando muerte
celular
Presencia de bombas de expulsión
desde el espacio periplásmico
Pseudomona aeruginosa,
Enterococcus spp,
Streptococcus spp
Pobre espectro en
Staphylococcus y anaerobios
Ureidopenicilinas
- Piperacilina
- Mezlocilina
Inactivación por b lactamasas
enterobacterias y bacilos gran
negativos)
Enterococcus spp,
Streptococcus spp
Carboxipenicilinas
- Carbenicilina
- Ticarcilina
Presencia de bombas de expulsión
desde el espacio periplásmico
Enterococcus spp,
Streptococcus spp
Pobre espectro en
Staphylococcus y anaerobios
Ureidopenicilinas
- Piperacilina
- Mezlocilina
Inactivación por betalactamasas
enterobacterias y bacilos gram
negativos)
Enterococcus spp,
Streptococcus spp

Inhibidores de
Betalactamasas
- Amoxicilina
clavulánico
- Ampicilina
sulbactam
- Piperacilina
tazobactam
Inhibición de la síntesis de
peptidoglicano de la pared provocando
muerte celular.
Los inhibidores de betalactamasas se
asemejan a los betalactámicos y se
unen a varias betalactamasas
inactivándolas.
Inactivación por
Betalactamasas
quienes catalizan la
hidrólisis del
Staphylococcus SAMS,
Streptococcus spp
algunos anaerobios
y Pseudomona aeruginosa
(solo la Piperacilina
tazobactam)

Antibiótico Efectos secundarios Contraindicaciones
Betalactámicos
Naturales
- Penicilina G
- Penicilina V
Resistentes a
penicilinasas
- Cloxacilina
- Oxacilina
- Meticilina
Aminopenicilinas
- Ampicilina
- Amoxicilina
Carboxipenicilinas
- Carbenicilina
- Ticarcilina
Ureidopenicilinas
- Piperacilina
- Mezlocilina
Reacciones comunes
Hipersensibildad inmediata o tardía en el 5 % de
los pacientes tratados. Tromboflebitis en el sitio de
inyección
Incluye urticaria, fiebre, eritrodermia, náuseas,
diarrea,
dolor abdominal, dermatitis exfoliativa
Reacciones serias
Reacción de Jarich-Herxheimer (uso en infección
por
espiroquetas), enfermedad del suero, nefritis
intersticial,
ulceras en boca, vasculitis, eosinofilia y rara vez
anemia
hemolítica.
Dosis altas: crisis epilépticas, encefalopatías y
manifestaciones neuropsiquiátricas.
Hipersensibilidad a la Penicilina
Ajuste de dosis en falla renal
Precauciones en epilepsia, colitis
Puede usarse durante el embarazo y
lactancia.
Precaución con el uso de
anticonceptivos, pueden disminuir su
acción
El uso de Penicilinas y Tetraciclininas
pueden resultar antagónicos

Inhibidores de
Betalactamasas
-Amoxicilina
clavulánico
-Ampicilina sulbactam
-Piperacilina
tazobactam
Reacciones Comunes
Hipersensibildad inmediata o tardía en el 5 % de
los pacientes tratados. Tromboflebitis en el sitio de
inyección Incluye urticaria, fiebre, eritrodermia,
náuseas, diarrea, dolor abdominal, dermatitis
exfoliativa
Reacciones serias
Reacción de Jarich-Herxheimer (uso en infección
por espiroquetas), enfermedad del suero, nefritis
intersticial, ulceras en boca, vasculitis, eosinofilia y
rara vez anemia hemolítica.
Hipersensibilidad a la penicilina
Ajuste de dosis en falla renal
Precauciones en epilepsia, colitis
Puede usarse durante el embarazo y
lactancia.
Precaución con el uso de
anticonceptivos, pueden
disminuir su acción
El uso de Penicilinas y Tetraciclininas
pueden resultar
antagónicos

Penicilinas Bactericida
Clasificación
Penicilina G (IV), penicilina V (PO); formulaciones de depósito IM (benzatínica,
procaínica)
Penicilinas resistentes a la penicilinasa: Oxacilina (IV), nafcilina (IV), dicloxacilina
(PO)
Aminopenicilinas: Amoxicilina (PO), ampicilina (PO/IV)
Inhibidores de aminopenicilina/lactamasa β: Amoxicilina/clavulanato (PO),
ampicilina/sulbactam (IV)
Penicilinas antipseudomonas: Piperacilina/tazobactam (IV)

Penicilina G, penicilina V
Absorción
Penicilina G se inactiva con el acido gástrico, en cambio la V no, Los
alimentos reducen la absorción. Absorción es rápida y las concentraciones
máximas en sangre se alcanzan entre 30-60 minutos.
Distribución
En promedio, 60% de la penicilina G en plasma está unida en forma
reversible a la albúmina. Cantidades significativas aparecen en el hígado,
la bilis, el riñón, el semen, el líquido sinovial, la linfa y el intestino.
Excreción
Aproximadamente 60-90% de una dosis intramuscular. El resto se
metaboliza en acido peniciloico.

Penicilinas resistentes a la penicilinasa
Absorción
Se absorben rápidamente pero de manera incompleta (30-
80%) del tracto GI. La absorción aumenta cuando se administra 1 h antes
o 2 h después de las comidas.
Distribución
Todos estos congéneres se ligan en forma importante a
la albúmina plasmática (∼90-95%)
Excreción
Son excretadas por el riñón; también hay significativa degradación
hepática y eliminación en la bilis.
No es necesario ajustar la dosificación para pacientes con insuficiencia renal.

Las aminopenicilinas
Absorción
Estable en ácido y se absorbe bien después
de la administración oral.
Distribución
Aproximadamente 20% de la amoxicilina está unida a proteínas en el
plasma, un valor similar al de la ampicilina.
Excreción
Se excreta en forma activa en la orina, y se requiere ajuste de dosis en
la disfunción renal.

Penicilinas antipseudomonas
Absorción
El medicamento sólo está disponible para administración parenteral.
Distribución
Se alcanzan altas concentraciones biliares. La distribución en el CNS
mediante piperacilina es similar a la de otras penicilinas.
Excreción se elimina por vía renal y requiere un ajuste en la disfunción renal.

PENICILINAS DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h) IH IR
Amoxicilina 500 mg cada 8 h (v.o.) 20 1 No Sí
Amoxicilina-ácido
clavulánico
875/125 mg cada 8-12 h 25 1,3 D M
Ampicilina 1 g cada 6 h 20 1 NO SI
Cloxacilina 500 mg cada 6 h (v.o.) 95 0,5 NO SI
Dicloxacilina 500 mg cada 6 h (v.o.) 95 0,5 NO NO
Nafcilina 1-2 g cada 4-6 h 90 0,5 SI NO
Oxacilina 1-2 g cada 4-6 h 90 0,5 SI NO
Penicilina G 3-4 millones de unidades cada
4-6 h
60 0,5 NO SI
Penicilina V 500 mg cada 6 h (v.o.) 80 1 NO NO
Piperacilina/tazobactam 3,375-4,5 g cada 6-8 h 50 1 - -
Ticarcilina/clavulanato 3,1 g cada 4-8 h 50 1 - +

Antibiótico Mecanismo de acción Mecanismo de resistencia Espectro
Cefalosporinas Tienen en común en su estructura
el grupo cefem, se han agrupado
por generación según espectro de
actividad antegram negativos.
Disminución de la afinidad
de PBP por los
antimicrobianos.
(recombinación
homológa entre genes)
Varía según la generación
1era generación
- Cefazolina
- Cdfradina
- Cefalotina
- Cefaletina
- Cefadroxilo
Tienen mayor actividad
estafilocóccica, tienen mejor
difusión, inhiben PBP 1, 2 y 3,
inhiben la síntesis de la pared.
preexistentes
o creación de nuevas
proteínas fijadoras.
Staphylococcus SAMS
Streptococcus spp
2da generación
- Cefuroxima
- Cefoxitina
- Cefotetán
- Cefaclor
- Cefamandol
Grupo heterogéneo con espectro
de acción variable, en general son
más resistentes a las
betalactamasas de gram
negativos por eso son más activas
frente a éstas bacterias
preexistentes
o creación de nuevas
proteínas fijadoras.
Haemophilus spp,
Neisseria spp,
Streptococcus spp,
Anaerobios solo el
Cefotetan y Cefoxitin

3ra generación
- Cefotaxima
- Ceftriaxona
- Ceftazidima
- Cefixima
- Cefpodoxima
- Cefoperazona
Gran amplitud de espectro frente a
bacterias gram negativas Estables
ante la mayoría de las
betalactamasas excepto las de
espectro expandido.
Tiene alta afinidad por las PBP
críticas y se difunde
rápidamente al espacio
periplásmico, por lo que no es
tan susceptible a los
mecanismos de resistencia
excepto que se trate
de betalactamasas de espectro
expandido.
Pseudomas spp,
enterobacterias
Bacilos gram negativos,
Streptococcus spp,
Neiserias spp.
4ta generación
- Cefepima
- Cefpiroma
Mayor estabilidad ante las beta
lactamasas por su modificación en
el núcleo. Estructura de ion
anfotérico (sin carga neta)
hace que penetre rápidamente en
bacterias gram negativas
Solo es hidrolizada por
betalactamasas de espectro
expandido. Inhibe las PBP
1,2,3,4 y 5. No es
sustrato de las bombas de
expulsión activas de las
bacterias y tiene alta afinidad
por las PBP más críticas.
Pocos mecanismos de
resistencia.
Bacteroides fragilis,
Gram positivos y negativos

Cefalosporinas
1era generación
- Cefazolina
- Cefradina
- Cefalotina
- Cefaletina
- Cefadroxilo
Reacciones comunes
Diarrea, náuseas, dispepsia, urticaria, eritrodermia,
vómitos, elevación de transaminasas,
Reacciones serias:
Necrólisis epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-
Johnson, angioedema, pancitopenia, anemia hemolítica,
anemia aplásica, crisis epilépticas, nefritis intersticial
en adultos mayores
Hipersensibilidad a las Cefalosporinas
Precaución en hipersensibilidad a la
Penicilina.
Requiere ajuste renal
Precaución en gastritis aguda y otros
desórdenes gastrointestinales
Puede usarse en embarazo y lactancia
2da generación
- Cefuroxima
- Cefoxitina
- Cefotetán
- Cefaclor
- Cefamandol
Reacciones comunes
Diarrea, fiebre, vómitos, elevación de transaminasas y
fosfatasas alcalinas,
Reacciones serias
Anemia, anafilaxis, angioedema, pancitopenia, vasculitis
cutáneas, nefritis intersticial, Síndrome de Stevens-
Johnson.
Hipersensibilidad a las Cefalosporinas
Precaución en hipersensibilidad a la
Penicilina.
Requiere ajuste renal
Precauciones en malnutridos
Pueden usarse en embarazo y lactancia,
aunque se
registra posible riesgo aumentado de
abortos.

3ra generación
- Cefotaxima
- Ceftriaxona
- Ceftazidima
- Cefixima
- Cefpodoxima
- Cefoperazona
Reacciones comunes
Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, urticaria,
eritrodermia.
Cefalea, mareos, leucopenia, trombocitosis, eosinofilia
Reacciones serias
Nefrolitiasis, colitis, necrólisis epidérmica tóxica,
hipoprotrombinemia, ictericia
Hipersensibilidad a la droga,
hiperbilirrubinemia, precauciones
en deficiencia de vitamina K, precaución
al combinar con otros nefrotóxicos y que
produzcan
litiasis renal, cuidado en epilépticos y en
pacientes
con desórdenes gastrointestinales.
4ta generación
- Cefepima
- Cefpiroma
Reacciones comunes
Diarrea, urticaria, hipofosfatemia, náuseas, vómitos
Reacciones serias
leucopenia, afasias, encefalopatías, anemia aplásica y
hemolítica,eritema multiforme.
Hipersensibilidad a la droga
Precaución en hipersensibilidad a
Penicilinas, ajuste
renal, precauciones en pacientes con
colitis, hemorragias
digestivas y ulceras pépticas.

Cefalosporinas Bactericida
Absorción
Se absorben fácilmente después de la administración oral; otras pueden
administrarse por vía intramuscular o intravenosa.
Distribución
Atraviesan la placenta y se encuentran en altas concentraciones en los
fluidos sinovial y pericárdico. La penetración en el humor acuoso del ojo
Excreción se elimina por vía renal y requiere un ajuste en la disfunción renal.

CEFALOSPORINAS DE
PRIMERA GENERACIÓN
DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h) IH IR
Cefadroxilo 1.000 mg cada 12 h (v.o.) 20 1,5 NO SI
Cefalexina 250-500 mg cada 6 h (v.o.) 15 1 NO SI
Cefazolina 0,5-2 g cada 8 h 80 2 NO +
Cefradina 500-1.000 mg cada 6-12 h 10 103 NO SI
CEFALOSPORINAS DE
SEGUNDA
GENERACIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS (%) SEMIVIDA(h) IH IR
Cefaclor 250-500 mg cada 8 h (v.o.) 25 0,8 NO SI
Cefoxitina 1-2 g cada 6-8 h 70 0,8 NO SI
Cefprocilo 250-500 mg cada 12 h (v.o.) 35 1,4 NO SI
Cefuroxima 750-1.500 mg cada 8 h 50 1,5 NO SI
Cefuroxima axetilo 250-500 mg cada 12 h (v.o.) 50 1,5 NO SI
REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN DE ANTIBACTERIANOS, FARMACOCINÉTICA Y AJUSTE DE
DOSIS EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL O HEPÁTICA

CEFALOSPORINAS
DE TERCERA
GENERACIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(
h)
IH IR
Cefdinir 300 mg cada 12 h (v.o.) 65 1,7 D -
Ceftriaxona 1-2 g cada 12-24 h 90-95 8 NO NO
Cefixima 400 mg cada 24 h (v.o.) 67 3 NO SI
Cefotaxima 1-2 g cada 6-8 h 50 1,5 - -
Ceftacidima 1-2 g cada 8 h 60 2 NO +
CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN
Cefepima 1-2 g cada 8 h 20 2 NO +
Ceftarolina 600 mg cada 8-12 h 20 2,3 NO +

Aminoglicósidos
- Gentamicina
- Tobramicina
- Amikacina
- Estreptomicina
Unión de ribosoma de la bacteria
subunidad 30S Atraviesan la
membrana citoplasmática
gracias a la diferencia eléctrica,
uniéndose a la subunidad 30S del
ribosoma alterando la traslocación
del ARN mensajero.
Tiene gran efecto bactericida en
gram negativos aerobios y efecto
post antibiótico de 6 horas en
promedio.
Enzimas modificadoras de
la estructura del
antibiótico
(acetiltransferasas),
disminución de la
concentración intracelular
del antibiótico por
cambios en la
permeabilidad
y modificación de
proteínas.
En enteroccus con alta
resistencia a Gentamicina
suelen ser sensibles
a Amikacina in vitro, más
no se recomienda
su uso in vivo
Gram negativos:
Escherichia coli, Klebsiella
spp, Pseudomonas spp y
Acinetobacter.
En combinación con
glucopéptidos o
betalactámicos:
Staphylococcus spp MSRA
MSSA y Enterococcus.

Aminoglicósidos
- Gentamicina
- Tobramicina
- Amikacina
- Estreptomicina
Reacciones comunes
Pocas reacciones.
Reacciones serias
Ototoxicidad, bloqueo neuromuscular,
nefrotoxicidad.
Evitar en pacientes con miastenias
gravis, evitar en
pacientes con falla renal,

AMINOGLUCÓSIDOS Bactericida
Farmacocinética
Absorción
Absorben poco en el tracto GI, concentraciones máximas en plasma
aparecen después de 30 a 90 minutos.
Distribución
Poca unión a la Albumina, al igual que en los tejidos, ojos y SNC,
altas concentraciones en Corteza Renal y Oído interno, así como en
el plasma fetal y liquido amniótico.
Metabolismo y
eliminación
Metabolismo mínimo y se excretan casi por completo mediante
filtración glomerular

AMINOGLUCÓSIDOS DOSIS PARA
INFECCIÓN
SISTÉMICA
Amikacina 5-6,7 mg/kg cada 8 h o
15-20 mg/kg cada 24 h
0 2-3 NO +
Gentamicina 1,7 mg/kg cada 8 h o
5 mg/kg cada 24 h
0 2-3 NO +
Netilmicina 1,7 mg/kg cada 8 h o
5 mg/kg cada 24 h
0 2-3 NO +
Tobramicina 1,7 mg/kg cada 8 h o
5 mg/kg cada 24 h
0 2-3 NO +

Monobactámicos
- Aztreonam
Monocíclico, estable a la mayoría de
betalactamasas de gram negativos.
Interactúa con proteínas ligadoras de
penicilina y su acción se asemeja a los
aminoglucósidos.
Las bacterias gram positivas
y anaerobias son resistentes
Gram negativos
incluyendo:
Pseudomonas spp
y Acinetobacter
Carbapenems
- Imipenem
- Meropenem
- Ertapenem
- Doripenem
Se unen a proteínas ligadoras de
penicilina, entorpece la síntesis de la
pared causando muerte bacteriana.
El Imipenem es hidrolizado por
dipeptidasa renal, requiere la
administración de un inhibidor de
dehidropeptidasa: cilastatina.
El Meropenem es un derivado de
tienamicina, no es sensible a
dipeptidasa renal.
Modificaciones en la
permeabilidad de la
membrana externa.
Expresión de bombas de
eflujo.
Inactivación por
betalactamamsas
clase B metaloenzimas,
clase A plásmidos,
carbapenemasas tipo
KPC, clases C y D
Combinación de éstos.
Enterococcus y Pseudomona
aeruginosa Acinetobacter
spp (excepto el Ertapenem),
Citrobacter fruedii,
Enterobacter aerogenes y
cloacae, Escherichia coli,
Haemophilus influenza,
Staphylococcus SAMR,
Streptococcus spp, Klebsiella
Pneumoniae BLEE,
Moraxella spp, Proteus spp,
Salmonella spp, Shigella
spp.

Efectos
Adversos
Carbapenemicos
Hipersensibilidad Exantema, urticaria, eritema multiforme. Vómitos con la
infusión rápida (imipenem), Disfunción renal Convulsiones, mioclonías
para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para
cobertura de amplio espectro de manera empírica.
Usos
Imipenem se combina con cilastatina para reducir la inactivación y
toxicidad en los túbulos renales. Ertapenem tiene mejor actividad frente a
enterobacterias.

CARBAPENÉMICOS DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h) IH IR
Doripenem 0,5-1,0 g cada 8 h < 10 1 NO SI
Ertapenem 1 g cada 24 h 95 4-5 D SI
Imipenem 0,5-1 g cada 6-8 h 15 1 NO E
Meropenem 0,5-2 g cada 8 h < 10 1 NO SI

Antibiótico Mecanismo de acción Mecanismo de
resistencia
Espectro
Quinolonas
- Ciprofloxacina
- Ofloxacina
- Norfloxacina
- Lomefloxacina
- Levofloxacina
- Moxifloxacina
Inhiben el superenrollamiento
del ADN que realiza la DNA
girasa o la topoisomerasa
II en células eucariotas.
Mutaciones del gen que
codifica el polipéptido
de la subunidad A,
expresión de bombas
que extraen quinolonas,
resistencia codificada
por plásmidos y es más
frecuentes en gérmenes
productores de BLEE
Ciprofloxacina:
Escherichia coli,
Proteus spp, Klebsiella
spp
Pseudomonas spp (altas
dosis)
Levofloxacina,
Moxifloxacina:
Streptococcus
pneumoniae,
bacterias atípicas,
Haemophilus
influenzae, Pseudomas
spp
(sólo Levofloxacina)
algunos anaerobios
(sólo Moxifloxacina)

Quinolonas
- Ciprofloxacina
- Ofloxacina
- Norfloxacina
- Lomefloxacina
- Levofloxacina
- Moxifloxacina
Reacciones comunes
Náuseas, vómitos, dolor abdominal,
prolongación de QT
Reacciones serias
confusión alucinaciones, crisis epilépticas,
insomnio, ruptura de tendones en adultos
mayores, exacerbación de miastenia,
neuropatía periférica, cristaluria
Hipersensibilidad a la droga
Evitar uso con aines pues puede
desencadenar convulsiones en
pacientes susceptibles
Ajuste renal según depuración
Contraindicación relativa en
pacientes con arritmias; corregir
niveles de magnesio y electrolitos
antes de iniciar droga.

Quinolonas
Lugar de Acción Síntesis de ácidos nucleicos: ADN girasa, topoisomerasa IV
Altera el superenrollamiento del ADN, impide la descatenación de las
moléculas de ADN después de la replicación, inhibe la síntesis de ADN
Efectos
Adversos
Cefaleas, alergia,anafilaxia (rara) Exantema (gemifloxacino),urticaria,
fotosensibilidad (lomefloxacino)
Usos
Infecciones del tracto urinario, prostatitis bacteriana, neumonía adquirida en
la comunidad, diarrea bacteriana, infecciones por micoplasma, gonorrea.
Poca actividad frente a organismos anaeróbicos

Quinolonas Bactericida
Absorción
Se absorben bien después de la administración oral. Los niveles máximos en
suero de fluoroquinolonas se obtienen dentro de 1-3 h de una dosis oral.
Distribución
Distribución de quinolonas es alto, debido a su excelente
biodisponibilidad existe la posibilidad de una exposición sustancial para
bebes lactantes.
Excreción se eliminan fundamentalmente por el riñón, y las dosis deben
ajustarse para insuficiencia renal. El moxifloxacino no debe usarse en
pacientes con insuficiencia hepática.

QUINOLONAS DOSIS PARA
INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(
h)
IH IR
Ciprofloxacino 400 mg cada 8-12 h
500-750 mg cada 12 h
(v.o.)
30 40 NO -
Levofloxacino 250-750 mg cada 24 h
(i.v. o v.o.)
30 7 NO SI
Moxifloxacino 400 mg cada 24 h (i.v.
o v.o.)
50 10 NP NO

resistencia
Espectro
Tetraciclinas
- Doxiciclina
- Tetraciclinas
- Tigeciclinas
Atraviesan la pared externa por
porinasmy se unen a la
subunidad 30S del ribosoma
bacteriano e inhiben la
interacción con ARNt. Son
bacteriostáticos
Mediada por plásmidos,
Disminución de
concentración intra
bacteriana con bombas
que expulsan al
exterior. Se comparten
estos mecanismos
excepto para Tigeciclinas
Doxiciclina y
Tetraciclina:
Rickettsia, espiroquetas,
Borrelia
burgdorferi, Helicobacter
pylori,
Plasmodium spp
Tigeciclina: Atípicas,
enterococcus
spp, Staphylococcus
SAMS
Streptococcus
pneumoniae
y anaerobios

Tetraciclinas
- Doxiciclina
- Tetraciclinas
- Tigeciclina
Reacciones comunes
Esofagitis, náuseas, vómitos y diarrea,
fotosensibilidad
Reacciones serias
Crisis epilépticas, vértigo intenso,
alteraciones de coloración en la piel
Precaución en usuarios de lentes de
contacto con soluciones con timerosal
puede producir conjuntivitis
y edema de cristalino.
Ajuste en función renal
Evitar en embarazo y lactancia

Tetraciclina
Lugar de Acción Síntesis proteica: subunidad ribosómica 30S
Inhibe la unión del ARN de transferencia, inhibe la síntesis proteica
Bacteriostático
Efectos
Adversos
Hipersensibilidad Fotosensibilización(doxiciclina).
Molestias GI,hepatotoxicidad en azoemia o embarazo
Depósitos óseos (displasia) y en los dientes (discromía)
Usos Sífilis, infecciones por Chlamydia, Mycoplasma y Rickettsia, así como acné

Tetraciclinas Bacteriostático
Absorción La absorción oral de la mayoría de las tetraciclinas es incompleta, los
productos lácteos, antiácidos, geles de hidróxido de aluminio, las sales de
calcio, magnesio, hierro o zinc, el subsalicilato de bismuto y los suplementos
dietéticos de hierro y zinc pueden interferir con la absorción.
Distribución
La concentración plasmática máxima se alcanza en cuestión de 2 a 4 h. se
distribuyen ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo la orina y la
próstata. Se acumulan en las células reticuloendoteliales del hígado, el
bazo y la médula ósea, y en los huesos, la dentina y el esmalte de los
dientes que no han salido.
Excreción
Se eliminan fundamentalmente por el riñón, no es necesario ajustar
dosis en IR

TETRACICLINAS,
GLICILCICLINAS
SISTÉMICA
Doxiciclina 100 mg cada 12-24 h (v.o.)
después de
una dosis de carga de 200
mg
93 15-20 E NO
Minociclina 100 mg cada 12-24 h (v.o.)
después de
una dosis de carga de 200
mg
75 15 NO E
Tetraciclina 500 mg cada 6 h (v.o.) 50 7 E E
Tigeciclina 100 mg, a continuación 50
mg
cada 12 h
70 30-38 - NO

Sulfonamidas
- Sulfametoxasol
- Sulfadiazina
- Sulfazalacina
Análogos estructurales y
antagonistas
competitivos del ácido para
aminobenzóico
(PABA) interfiriendo en la síntesis
de ácido fólico de la bacteria
inhibiendo
de manera competitiva la
dihidropteroato
sintetasa.
Sinergia comprobada in vivo e in
vitro
de Trimetropin- sulfametoxazol
Mutación aleatoria y
transferencia
mediante plásmidos, con
alteración
de la enzima que utilizan
PABA.
Uso combinado de
Trimetropin
/sulfametoxazol:
Streptococcus pyogenes,
Enterococcus spp, Neisseria
spp, Haemophilus
influenza,
enterobacterias
Actinomyces, Nocardia,
Chlamydia toxoplasmosis
Trimetropin Inhibidor competitivo y selectivo
de la dihidrofolato reductasa
microbiana
Depende de un gen
cromosómico más no de
plásmidos.

Sulfonamidas
- Sulfametoxasol
- Sulfadiazina
- Sulfazalacina
Reacciones comunes
Cristaluria: frecuente en pacientes con SIDA
deshidratados, náuseas, vómitos, anorexia
Reacciones serias
Anemia hemolítica, aplásica y agranulocitosis,
necrosis hepática, Síndrome de Stevens-
Johnson, dermatitis exfoliativas y Síndrome de
Behcet
Hipersensibilidad a las Sulfas
Contraindicación relativa con uso de
anticoagulantes, antiepilépticos como
difenilhidantoina y sulfonilurias
(requiere ajuste de dosis), Ajuste dosis
por depuración de creatinina menores
a 30 ml/min
Trimetropin Reacciones comunes
Dermatitis exfoliativa, náuseas, vómitos y
diarrea
Reacciones serias
Necrólisis epidérmica tóxica, megaloblastosis,
agranulocitosis, Púrpura de Henoch-Schönlein
Hipersensibilidad, enfermedad renal
crónica

Sulfamidas
Lugar de Acción Síntesis de ácido fólico: dihidropteroato sintetasa
Bacteriostático
Inhibición competitiva de la síntesis de dihidrofolato a partir del ácido
p-aminobenzoico, pteroato y ácido glutámico
Efectos
Adversos
Náuseas, vómitos y diarrea. Alergias
Cristales en la orina.Insuficiencia renal
Leucopenia. Sensibilidad a la luz solar
Usos Infecciones Urinarias

Sulfamidas Bacteriostático
Absorción Se absorbe de inmediato del tracto GI. Aproximadamente 70-100% de una
dosis oral se absorbe.
Distribución
Están ligadas en grado variable a las proteínas plasmáticas,
particularmente a la albúmina. Las sulfonamidas se distribuyen por todos
los tejidos del cuerpo.
Excreción
se eliminan del cuerpo, en parte, como el fármaco inalterado y, en
parte, como productos metabólicos. La fracción más grande se excreta
en la orina y la t1/2 depende de la función renal. En la orina ácida, las
sulfonamidas

SULFAMIDAS DOSIS PARA
INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A
PROTEÍNAS (%)
SEMIVIDA
(h)
IH IR
Sulfadiacina 15 mg/kg cada 6 h 50 3 E E
Sulfametoxazol 0,5-1 g cada 6-8 h
(v.o.)
50 9 E +
Trimetoprim
(con
sulfametoxazol)
3-5 mg/kg cada 6-8
h (basada en el
componente de
trimetoprim)
60 10 - E

resistencia
Espectro
Macrólidos
- Claritromicina
- Azitromicina
- Eritromicina
Se unen a la subunidad 50S del
ribosoma, inhiben la síntesis
proteica, tienen efecto post
antibiótico prolongado y
pueden ser bactericidas y
bacteriostáticos según la
concentración y el tiempo. Son
más activos en pH alcalino
Alteraciones del sitio de
unión del ribosoma por
mutación cromosómica.
Desarrollo de bomba de
expulsión activa de la
bacteria.
Gérmenes atípicos,
Moraxella catarrhalis,
Helicobacter pylori,
Mycobacterium avium

Macrólidos
- Claritromicina
- Azitromicina
- Eritromicina
Reacciones comunes
Dolor abdominal, náuseas, vómitos,
epigastralgia.
Reacciones serias
Ototoxicidad, nefrotoxicidad, taquicardia
ventricular polimórfica
Precaución en anticoagulados y
usuarios de digoxina pues
aumenta su concentración
plasmática
Ajuste según función renal
Evitar en embarazadas excepto
la azitromicina

Macrólidos
Lugar de Acción Síntesis proteica: subunidad ribosómica 50S
Bacteriostático
Bloquea la transferencia de aminoácidos a la cadena peptídica,
inhibe la síntesis proteica
Efectos
Adversos
Fiebre Exantema Molestias G Flebitis (eritromicina i.v.), gusto
metálico (claritromicina)
Usos Infecciones por estreptococo, sífilis, infección respiratoria, infección por
Mycoplasma, enfermedad de Lyme

Macrólidos Bacteriostático
Absorción absorbe de manera incompleta en el intestino delgado superior. Es
inactivado por el acido gastrico
Distribución
El metabolismo hepático del primer paso disminuye su biodisponibilidad
en 50 a 55%. Las concentraciones máximas se alcanzan unas 2 h después
de la administración.
Excreción Claritromicina vía renal, Azitromicina vía Hepática

MACRÓLIDOS,
LINCOSAMIDAS,
CETÓLIDOS
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h) IH IR
Azitromicina 500 mg la primera dosis,
seguidos
de 250 mg cada 24 h o
500 mg ×3 días (v.o.)
Terapia con monodosis de 1-2
g para
ITS
25 12-50 D NO
Claritromicina 500 mg cada 12 h (v.o.) 70 7 NO -
Clindamicina 0,3-0,9 g cada 8 h 90 2,5 - NO
Eritromicina 500 mg cada 6 h (v.o.) 70 2 - NO
Telitromicina 800 mg cada 24 h (v.o.) 65 10 NO NO

Glucopéptidos
- Vancomicina
- Teicoplanina
Se une al extremo terminal D
alanina del peptidoglicano y
bloquean la incorporación
de éste. Efecto bactericida
lento, depende de la
exposición y el tiempo.
Fenotipos de resistencia con
peptidoglicanos que terminan
en lactato y no en alanina Van
A para teicoplanina y
vancomincina, VanB sólo para
vancomicina y el Van D
variable para todos. (fenotipos
para enterococos). Largas
exposiciones al antibiótico
generan resistencia intermedia
a Staphylococcus aureus.
Enterococcus spp,
Staphylococcus
aureus y coagulasa
negativos, Streptococcus
pyogenes, neumoiae y
agalactiae,
Peptoestreptococcus,
Clostridium
perfringens, Lysteria spp,
Actinomices.

Glucopéptidos
- Vancomicina
- Teicoplanina
Reacciones comunes
Flebitis, fiebre escalofríos, síndrome del
hombre rojo (erupción pruriginosa
generalizada)
Reacciones serias
Agranulocitosis, hipotensión,
ototoxicidad, nefrotoxicidad,
trombocitopenia inmunomediada
Enfermedad renal,
hipersensibilidad al fármaco, la
falla renal se potencia con el uso en
simultáneo de Anfotericina B,
Aminoglicósidos y furosemida.

Glucopectidos
Lugar de Acción
Pared celular: grupo terminal de d-alanil-d-alanina del precursor
pentapeptídico de peptidoglucano
Inhibe la polimerización de los precursores de los disacáridos
a peptidoglucanos (transglucosilación), altera la síntesis de la
pared celular
Efectos
Adversos
Pacientes críticamente enfermos y con hipersensibilidad demostrada a
los betalactámicos
Alergia, fiebre Exantema Leucopenia, trombocitopenia Nefrotóxica
Usos
bacterias como el S.aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, C. difficile

Glucopéptidos Bactericida
Absorción No se absorben después de la administración oral; Cerca de 30% de la
vancomicina se une a la proteína plasmática.
Distribución
La vancomicina aparece en varios fluidos corporales, incluido el CSF
cuando las meninges están inflamadas (7-30%), la bilis y fluidos pleural,
pericárdico, sinovial y ascítico.
Excreción Alrededor de 90% de una dosis inyectada de vancomicina se excreta
por filtración glomerular; la t1/2 de eliminación es de,
aproximadamente, 6 h, si la función renal es normal.

Metronidazol
Lugar de Acción Síntesis de ácidos nucleicos
Lesiona a los ácidos nucleicos, inhibe la síntesis de ADN
Efectos
Adversos
Náuseas, gusto metálico, pancreatitis. Leucopenia
Usos
Protozoos y gérmenes anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis,
Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile y C. perfringens,
Eubacterium, Peptococcus, Giardia y Peptostreptococcus.

Glucopectidos DOSIS PARA INFECCIÓN
SISTÉMICA
U. A PROTEÍNAS
(%)
SEMIVIDA(h) IH IR
Vancomicina 15 mg/kg cada 12 h 50 6 NO +
Teicoplanina 6-12 mg/kg cada 12 h 90 10 + E
MONOBACTÁMICOS
Aztreonam 1-2 g cada 8 h 60 2 NO -
Nitroimidazoles
Metronidazol 500 mg cada 6 h (anaerobios)
250 mg cada 8 h
(tricomoniasis)
750 mg cada 8 h (amebiasis)
(i.v. o v.o.)
20 8 SI NO

Antibióticos Mecanismo de acción Mecanismo de
resistencia
Espectro
Oxazolidonas
- Linezolid
Inhiben la síntesis de
proteínas al unirse
a la subunidad 50S del
ribosoma bloqueando
el complejo 70S.
Pocos registros de
resistencias
Streptococcus spp,
Enterococcus
spp, Nocardia spp,
Mycobacterium
tuberculosis
y algunos atípicos
Nitrofuranos y
fosfomicina
- Nitrofurantoína
- Fosfomicina
Inhibe la síntesis de la
pared bacteriana
en lugares diferentes a
los B lactámicos.
El mecanismo de la
nitrofurantoína no
está muy claro
Es rara. Puede haber
resistencia
cruzada con
aminoglicósidos
Escherichia coli, Proteus
spp,
Klebsiella spp
Haemophilus,
Staphylococcus
Saprophyticus
Lincosaminas
- Clindamicina
Se une a la subunidad
50S del ribosoma,
interviene en la síntesis
proteica
Resistencia transferida
por
plásmidos
Streptococcus spp,
Plasmodium spp,
Anaerobios,
Staphylococcus SAMS

Antibióticos Reacciones adversas Contraindicaciones
Oxazolidonas
- Linezolid
Reacciones comunes
Trombocitopenia
Reacciones serias
Acidosis, neuropatía periférica,
pancitopenia
No es necesario ajuste en falla
renal o hepática
Riesgo de síndrome
serotoninérgico al usar en
conjunto con agentes
serotoninérgicos o IMAO
Nitrofuranos y fosfomicina
- Nitrofurantoína
- Fosfomicina
Reacciones comunes
Náuseas, vómitos
Reacciones serias
Neumonitis, fibrosis pulmonar, disnea y
tos crónica
Evitar en pacientes con
enfermedad pulmonar
obstructiva crónica, fibrosis
pulmonar.
Lincosaminas
- Clindamicina
Reacciones comunes
Diarrea
Reacciones serias
Colitis pseudomembranosa, Necrólisis
epidérmica tóxica, Síndrome de Stevens-
Johnson
Precauciones en pacientes con
hepatopatías

MECANISMOS DE RESISTENCIA A LOS ANTIMICROBIANOS
mecanismos, aparte de las mutaciones diana antibacterianas
Frecuencia de mutación del microorganismo que se está tratando.
Carga bacteriana.
Penetración del fármaco
Replicación propensa al error en los patógenos bacterianos.

LEE GOLDMAN, MD y ANDREW I. SCHAFER, MD (2016) GOLDMAN-CECIL
TRATADO DE MEDICINA INTERNA. Edicion Nro 25.Editorial Elsevier
DENNIS L. KASPER, MD; STEPHEN L. HAUSER, MD; (2016) HARRISON
PRINCIPIOS DE MEDICINA INTERNA. EDICIÓN NRO 19 EDITORIAL
MCGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES
H P RANG Y J M RITTER (2016) RANG Y DALE FARMACOLOGÍA. EDICION NRO 8,
EDITORIAL ELSEVIER
Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades
Organización Mundial de la Salud
Ministerio del Poder Popular para la Salud
Bibliografías

El tiempo vendrá cuando la penicilina pueda ser comprada por cualquiera
en las tiendas. Y luego está el peligro de que el hombre ignorante use a
menudo infradosis y, al exponer a sus microbios a cantidades no-letales de
la droga, los vuelva resistentes.
Alexander Fleming.

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