Este documento trata sobre los antihistamínicos H1. Explica que los antihistamínicos compiten con la histamina por los receptores H1 para prevenir sus efectos. Describe la historia, farmacodinamia, farmacocinética, usos y efectos de la primera y segunda generación de antihistamínicos. También menciona algunos productos comerciales antihistamínicos y sus indicaciones en diferentes especies animales.

1. ANTIHISTAMÍNICOS
H1
Integrantes: Azpeitia De Lucio Ruth, Chávez Domínguez
Jorge, Flores Castañon Kenia Itzel, Hernández Morones
Axel, Lázaro Ricardo Andrea Aline, Sandoval Savarin
Savarine Nicole, Soriano Garcia Megan, Villegas Arellano
Viridiana
Universidad Nacional Autónoma de México
Facultad de Estudios Superiores, Cuautitlán
Medicina Veterinaria y Zootecnia
Farmacología Veterinaria
Grupo 1702
25 de noviembre, 2016

2. INTRODUCCIÓN
Muchas de las respuestas agudas o retardadas a los alérgenos
o irritantes se deben a la liberación de los mediadores a través
de células inflamatorias como la Histamina.
La cual, es un constituyente normal de
varios tejidos que se almacena en
células cebadas y basófilos,
ejerciendo acción mediante dos
receptores:
• HI – en músculo liso de bronquios e intestino
• H2 – en secreciones gástricas, corazón y útero

3. DEFINICION
El término antihistamínico se reserva normalmente para
los antagonistas de receptores H1. Los antagonistas de
receptores H1 disminuyen o eliminan las mayores
acciones de la histamina en el cuerpo, al competir
reversiblemente por el sitio de unión del receptor en los
tejidos.

4. Aparece una nueva
generación con
poco o casi nulo
efecto de sedación,
la terfenadina y
astemizol fueron los
pioneros
Nueva generación
La primera
generación de
antihistamínicos se
hizo disponible
comercialmente en
los años
Antihistamínicos comerciales
Detectaron por
primera vez la
actividad de
bloqueo histamínico
Bovet y Staub
HISTORIA
1937 1940- 1950. 1980

5. Estos compuestos no revierten los efectos de
la liberación de Histamina una vez producida,
pero previenen la liberación de la misma
Poseen una acción directa sobre los
receptores de Histamina, fijándose a
ellos para bloquear su unión e impedir
su acción y efecto farmacológico
FARMACODINAMIA

6. Tipo 1 (H1)
Tipo 2
(H2)
Tipo 3 (H3)
fueron
Se localizan
predominantemente en
músculo bronquial y
gastrointestinal, y también
en el cerebro.
01
Están localizados en
la mucosa gástrica,
útero y cerebro
02
Localizados en
cerebro y músculo
liso en bronquios.
03
6
Cuando la histamina se une a
los receptores H1 , es el
mediador primario que
trabaja a través de la
estimulación del nervio
sensorial causando picazón
nasal, estornudos y rinorrea.
Estimulan los
síntomas de la rinitis
alérgica.
El receptor H1 tiene un
40% de homología con los
receptores muscarínicos
M1 y M2.

7. FARMACOCINÉTICA

9. Son útiles y efectivos en el tratamiento de las
respuestas alérgicas como:
• Rinitis
• Urticaria
• Alergias alimentarias
PRIMERA GENERACIÓN

10. SEGUNDA GENERACIÓN
No sedativos
Selectividad H1 mejorada
Efecto antialérgico
No atraviesan la barrera HE

11. EFECTOS COLATERALES
Puede ocurrir una intoxicación aguda en sobre dosis
Sedación
Ataxia
Somiolencia
Trastornos gastrointestinales por vía PO
Dermatitis alégica por vía Tópica

12. CONTRAINDICACIONES
No deben utilizarse junto con tranquilizantes,
anestésicos, narcóticos y parasimpaticolíticos
Disminuye el efecto de esteroides, andrógenos e
hidrocortisona
No debe usarse junto con antifungales como el
Ketoconazol e Itraconazol

13. USOS
Alergias: urticaria, atopia, picaduras de insectos y
prurito
Anafilaxia, alergia por infecciones del aparato
respiratorio y rinitis
En bovinos se puede usar en neumonía, tetania
de los pastos, impactación ruminal, fiebre de
embarque, envenenamiento por plantas

14. DOSIS

15. PRODUCTO COMERCIAL
• HISTAVET
Tripelenamina
uso en: Bovinos, equinos, cerdos y perros.
• ANTI-STAMIN
Hidroclorhidrica
uso en: rumiantes, equinos, perros, gatos, cerdos y aves.
• NEWCORTIL
Clorferamina
uso en: Bovinos, equinos, ovinos, cerdos, perros y gatos.
HISTAVET
ANTI-STAMIN
NEWCORTIL

16. PRODUCTO COMERCIAL
• DISTAMIN
Difenihidramina
uso en: rumiantes, equinos, perros, gatos y cerdos.
• HISTAFIN
Difenihidramina
uso en: bovinos, equinos, porcinos, ovinos y caninos.
.
DISTAMIN
HISTAFIN

17. BIBLIOGRAFIA
Jawetz, Melnick, Aldelberg. Microbiologia Medica 16a ed .
Manual moderno. Mexico 2000
Lawrece, tierney et al Diagnostico clinico y tratamiento
34ed manual moderno Mexico 2006
Ruiz y hernandez farmacologia para medicos veterinarios,
UNAM Mexico 2016