Este documento describe diferentes tipos de antivirales, incluyendo aciclovir, valaciclovir, famciclovir, ganciclovir, valganciclovir, penciclovir, fomivirsen, amantadina, oseltamivir y zanamivir. Explica sus mecanismos de acción, indicaciones y efectos adversos para el tratamiento de infecciones causadas por virus como el herpes, el virus de la influenza y el citomegalovirus.

1. INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y
HOMEOPATÍA
ANTIVIRALES
Cruz González Edith Alicia
Ortiz Corona Cirilo
Pablo Hernández Daniela
Sánchez Zabala Erika Berenice
Vences Farias Guillermina Equipo 4

2. Los antivirales eficaces inhiben los fenómeno de
replicación específicos de virus o inhiben en forma
preferente la síntesis de acido nucleico o proteínas
del virus y no de las células del hospedador

3. Virus
• Microorganismos sencillos que contienen DNA o RNA de una o
dos cadenas dentro de una cubierta proteínica o capside.
• Algunos tienen cubierta de lípidos proveniente de la célula
infectada del hospedador y puede tener glucoproteinas
antigénicas

4. • Casi todos los virus llegan al núcleo de la célula del
hospedador sitio en el que el DNA del virus es transcrito en el
mRNA por la polimerasa de la célula del hospedador .
• El mRNA es traducido por el mecanismo habitual de las
células de cada persona en proteínas especificas del virus

5. • RNA del virus la replicación depende del hecho de que las
enzimas del virion sinteticen o no mRNA .
• EL mRNA es traducido y trasladado a varias proteínas del
virus incluida la mRNA polimerasa que dirige la síntesis de
mas mRNA del virus y RNA genómico .
• Todos los RNA virus concluyen su replicación dentro del
citoplasma

6. • Aciclovir
• Cidofovir
• Famciclovir
• Foscarnet
• Fomivirsena
• Ganciclovir
• Penciclovir
• Vlaciclovir
• Vangaciclovir

7. • HERPES SIMPLE TIPO 1 HSV-1 (herpes simplex virus
type 1)
Ataca la cavidad bucal, la cara, la piel, el esófago o el
encéfalo.
• HERPES SIMPLE TIPO 2 (origina infecciones en
genitales,piel, manos o meninges )
Ocasionan infecciones graves en recién nacidos

8. • ACICLOVIR Y VALACICLOVIR
Análogo nucleosidico
de guanina aciclico al Pro fármaco ester L-
que falta un 3 hidroxilo valilico del Aciclovir
en la cadena lateral

11. • Concentración plasmática 0.4 a 0.8 µg/ml
después del consumo de 200ml,1.6 después 800
µg/ml
• Biodisponbilidad oral relativa de aciclovir
aumenta tres a cinco veces hasta cerca del 70%
después de administrar valaciclovir
• Semivida de eliminación 4hr en recién nacidos
• La filtración glomerular y la secreción tubular
constituye el mecanismo principal de
eliminación

12. • Distribución líquidos corporales : vesicular tumor acuoso
liquido cefalorraquídeo.
• El aciclovir se concentra en leche materna ,liquido
amniotico,placenta.

13. • El valaciclovir es convertido de manera rápida y casi completa
en aciclovir
Administración
oral en adultos conversión
sanos
Resultado de la
Metabolismo
hidrólisis
de primer paso
enzimatica

14. aciclovir Infección en 200 mg dos veces Oral
genitales por HSV al día o 400 tres
veces al día por 7
días
intravenosos
5mg/kg cada 8 hr
Episodios 200 g cinco veces
recurrentes al día
400 mg tres veces
al día durante 5
días
800 mg tres veces
al día durante dos
días
valciclovir Infección por HSV 500 mg dos veces
y mas eficaz en al día durante o 5
herpes zoster días

15. • En ancianos con herpes zoster localizado aciclovir oral (800
mg cinco veces al dia por siete dias )
- dolor
• acorta el tiempo de curación
• en 72 hr
• Haber comenzado erupción

16. aciclovir
21 días
acelera la
curación
del zoster
predisona

17. • Irritación de mucosas
• Ardor
• Nauseas
• Diarrea
• Exantema
• Insuficiencia renal ***
• Alucinaciones
• Nefrotocixidad
• Síntomas del sistema nervioso central

18. *Es un profármaco esterdiacetílco de 6-desoxipenciclovir.
*No posee actividad antiviral intrínseca.
*Es un antiviral análogo de la guanina.
*Se utiliza para el tratamiento de las infecciones causadas por el virus del herpes,
sobre todo el herpes zoster
Inhibe la replicación de ADN viral

19. *Absorción: Oral
*Metabolismo: Hepático
*Biodisponibilidad 75% y es trasformado con
rapidez en penciclovir por desacetilación de la
cadena lateral y oxídación del anillo purínico
durante la absorción en los intestinos y
después de ocurrida.
*T ½: 7 a 20 horas
*Excrección : 90% orina
10% vías extrarrenales ( heces)
*Intoxicación: Hemodialisis

20. 1- herpes zoster en inmunocompetentes e inmunocomprometidos
2- herpes zoster oftálmico en inmunocompetentes
3- herpes genital 1 er episodio y episodios recurrentes en inmunocompetentes
e inmunocomprometidos
Herpes zoster (iniciar cuanto antes diagnosticado).
Inmunocompetentes: 500 mg 3 veces/día, 7-10 días;
inmunocomprometidos: 500 mg 3 veces/día
Herpes genital en inmunocompetentes:
- 1 er episodio, 250 mg 3 veces/día, 5 días (iniciar tan pronto sea
diagnosticado)
- episodios recurrentes, 125 mg 2 veces/día, 5 días (iniciar cuanto
antes al aparecer síntomas prodrómicos o lesiones).
-Herpes genital recurrente en inmunocomprometidos:
-500 mg 2 veces/día, 7 días (iniciar cuanto antes al aparecer
síntomas prodrómicos o lesiones).

21. Hipersensibilidad a famciclovir, penciclovir.
Niveles plasmáticos aumentados por: probenecid
Posible reducción de metabolito activo (penciclovir)
Cefaleas
Diarrea
Nauseas
Urticaria
Exantema
Alucinaciones
* Se tolera muy bien

22. *Es similar al aciclovir en su espectro de actividad y potencia contra HSV y VZV.
*Sus concentraiones inhibidoras dependen del tipo celular, pero en general son
dos veces mayores que las del aciclovir.
* También inhibe HBV
Inhibidor de la síntesis de DNA viral
Origina efectos antivirales mas duraderos
Inhibe la elongación de DNA

23. Biodisponibilidad 5 % ( oral- baja )
T1/2= 2 horas
Excreción: orina
Es mutágeno en concentraciones altas un vitro
Tópica: mayores de 16 años: 1 Hipersensibilidad a penciclovir,famciclovir.
aplic./2 h por el día, 4 días.
Quemazón, escozor, entumecimiento.

24. •Es un análogo nucleosídico guanínico acíclico semejante en su
esctructura al aciclovir.
•Muestra actividad inhibidora contra todos los virus herpéticos ( CMV)
• Las concentraciones que inhiben las celulas progenitoras de la
medula osea de humanos son similares a las que inhiben la replicación
de CMV.

25. En el interior de la célula
es monofosforilado por
Codificada por el gen
Inhibe la síntesis de DNA la timidina cinasa viral
UL97 durante la infección
del virus. durante la infección por
por CMV
HSV, Y por la
fosfotransferasa viral.
Antiviral, bloquea la síntesis de ADN viral e inhibe la replicación de virus herpes

26. Infección por CMV con riesgo vital o que afecte gravemente la visión de
inmunodeficientes: retinitis, colitis, esofagitis, neumonía, afectación
visceral, infección sistémica grave sin afectación visceral comprobada.
Dosis: (inicial, 5 mg/kg/12 h)
Hipersensibilidad a ganciclovir o aciclovir. Embarazo y lactancia.
Vida media plasmática aumentada por: probenecid.
Neutropenia aumentada con: zidovudina.
Efecto tóxico aditivo con:
dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina, vinblastina, doxorubicina,
amfotericina B, combinaciones de trimetoprima y sulfamidas.
Convulsiones con: imipenem-cilastatina.

27. Neutropenia
Trombocitopenia
Anemia
Fiebre
Rash cutáneo
Aumento de parámetros hepáticos.

28. *Es un profármaco éster L-valílico del ganciclovir.
•Es oral, se absorbe por completo y es hidrolizado con rapidez hasta la
forma de ganciclovir
•Los alimentos incrementa la indisponibilidad en cerca del 25%
Profármaco del ganciclovir. Inhibe la síntesis de ADN y la replicación
de virus herpéticos.

29. - Tratamiento de retinitis por CMV en pacientes con SIDA.
Tto. de inducción: 900 mg 2 veces/día, 21 días
Mantenimiento: 900 mg 1 vez/día.
- Prevención de enf. por CMV en seronegativos a CMV que han recibido trasplante
de órgano sólido de donante seropositivo: 900 mg 1 vez/día, desde dentro de 10
días del trasplante hasta 100 días postrasplante.

30. Hipersensibilidad a valganciclovir, ganciclovir, aciclovir o valaciclovir. Lactancia.
Aumenta toxicidad de: probenecid, micofenolato
mofetilo, trimetoprima, dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina, vinblasti
na, adriamicina, amfotericina B, trimetoprima/derivados de sulfamidas
análogos de nucleósidos e hidroxiurea.
Riesgo de neuropatía periférica con: zalcitabina, vigilar.
Aclaramiento renal reducido por: cidofovir y foscanet, análogos de nucleósidos.

31. Neutropenia (grave)
Anemia
Disnea
Diarrea
Candidiasis oral
Pancitopenia graves
Disminución de apetito
Pérdida de peso, anorexia, depresión, ansiedad, confusión
Cefalea, insomnio
Vómitos, dolor abdominal,estreñimiento, flatulencia
Mialgia
Espasmo muscular
Aumento de creatinina sérica.

32. •Es un alcohol saturado de cadena larga.
•Se usa en forma de crema 10% se adquiere sin prescripción
•Trata el herpes bucolabial recurrente
•Inhibe la replicación in vitro de muchos virus con cubierta lipídica
•No inactiva en forma directa dicho virus, pero bloquea la fusión entre
la membrana celular y la cubierta viral e inhibe la penetración del virus
a la célula
•Es un análogo timidínico yodado que inhibe la replicación in vitro de algunos
virus de DNA que incluyen los herpéticos y los poxvirus
•No tiene selectividad y en concentraciones bajas inhiben la proliferación de
células no infectadas.
•Usa para el tratamiento local (oftálmico) de la queratinitis por HSV
•En combinación con Dimetilsulfóxido se usa para el tratamiento tópico de
herpes labial, genital y zoster.

33. •Es un nucleósido pirimidínico fluorado con actividad inhibidora in vitro
contra tipos 1 y 2 de HSV, CMV, variolovacuna, adenovirus.
• Tratamiento de la queratoconjuntivitis primaria y la queratitis epitelial
recurrente causadas por los tipos 1 y 2 de HSV.
•Reacciones adversas: edema palpebral, hipersensibilidad, irritación y
queratopatía puntiforme o epitelial superficial.

34. Fármacos
antiinfluenza
Soy el tercero de antivirales

35. Amantadina
• Inhiben de manera especifica la replicación de
los virus de la influenza A

36. • Se absorbe rápidamente por vía oral
• Se excreta por vía renal
• Vida media: 12 a 17 hrs

37. Indicaciones
• Enfermedad de Parkinson
• Profilaxis de virus influenza A
• Dosificación :
• adultos 100mg dos veces al día, en profilaxis y
• tratamiento de enfermedades producidas por
el virus de la influenza A: 200 mg/día.
• Niños menores de 12 años: 4 a 8mg/kg/día en
una o dos tomas

38. Reacciones adversas
• Nauseas
• Mareo
• Ansiedad
• Cefalea
• Xerostomía
• Edema periférico

39. Oseltamivir
• Potente inhibidor selectivo de las neuraminidasas de los
virus influenza A y B.

40. Indicaciones
• se ha utilizado ampliamente la epidemia
de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático
en 2005.
• El fármaco se utiliza por el momento para
combatir la nueva cepa de Influenza virus
A H1N1 de 2009
75mg dos veces al dia, durante
cinco dias

41. Reacciones adversas
• Poco frecuentes
• Vomito
• Nausea
• Insomnio
• Cefalea
• Dolor abdominal
• Diarrea
• Mareo
• Fatiga
• Dolor de garganta
• Tos

42. Zanamivir
• Inhibidor de la neuraminidasa que es la enzima superficial del
viron gripal

43. • Biodisponibilidad: 5 %
• La forma comercial es el polvo dentro de lactosa portadora
que se inhala por la boca.
• Semivida plasmatica: 2.5 a 5 hrs
• Eliminacion por orina

44. Indicaciones
• Infeccion aguda no complicada por el virus
influenza A y B
• Profilaxis

45. Reacciones adversas
• Reacciones de tipo alergico
• Edema orofaringeo
• Broncospasmo
• Tos seca
• Rash cutaneo

46. Interferones (IFN)
Son citocinas potentes que poseen actividades antivirales,
inmunomoduladoras y antiproliferativas.
Tres clase importantes de IFN α,β y γ.

48. Características farmacológicas
• Vía IM o subcutánea
• Semivida 3-8 hrs.
• Por la orina excreta cantidades insignificantes

49. La unión a proteínas del IFN a moléculas de polietilenglicol (PEG)
retrasa:
• la absorción
• disminuye la eliminación
• Logra concentraciones mayores
PegIFN α-2A y PegIFN α-2B prolonga la semivida a 30-54 hrs. Es
eliminada por el riñón y por el hígado.

50. Usos terapéuticos
Virus de hepatitis C
• IFN- α2B 3 MU 3 veces/semana
• pegIFN- α2A 180mg vía subcutánea cada semana/ 48 semanas
• pegIFN α-2B 1.5mg/kg/semana durante 1 año

51. Virus hepatitis B
• Niños: IFN α-2B, 6 MU 3 veces/semana durante 4-6 semanas
• Adultos: IFN α-2B, 5-10 MU 3 veces/semana durante 4-6
semanas

52. Efectos adversos
• Fiebre
• Escalofríos
• Náusea
• Vómito
• Diarrea

53. Efectos tóxicos
• Somnolencia
• Confusión
• Perturbaciones conductuales
En niños:
• Alopecia
• Cambios de personalidad

54. Ribavirina
Análogo nucleosídico de purina con una base modificada y un
azúcar D-ribosa.

55. Mecanismo de acción
Inhibición del RNA mensajero viral.
El monofosfato de ribavirina inhibe la inosina-5´-fosfato
deshidrogenasa celular e interfiere en la síntesis de trifofato
guanosina (GTP) y en la síntesis de ácidos nucleicos.

56. Características farmacológicas
• Vía oral, IV y aerosol
• Biodisponibilidad 50%
• Alimentos incrementan niveles plasmáticos
• Semivida 40 días
• Eliminación metabolismo hepático y excreción renal

57. Usos terapéuticos
Virus hepatitis C
• pegIFN α-2A y ribavirina oral 500-600 mg, ↑75 kg, 2 veces al
día/24-48 semanas.

58. Neumonía por Virus sincitial respiratorio
• Ribavirina en aerosol 60 mg/ml 2 h/ 3 veces al día
Virus influenza, adenovirus y parainfluenza
• Ribavirina IV o aerosol

59. Fármacos para
infecciones por virus
de hepatitis B

60. Virus de la hepatitis B
•Puede ser integrado en el DNA
cromosómico del hospedador
•Establece infecciones crónicas
permanentes (10 %)
•Hepatitis activa
•Fibrosis y cirrosis
•Incidencia alta de carcinoma
hepatocelular.

61. Adefovir
Aspectos químicos
•Profármaco diéster de adefovir
•Acción inhibidora in vitro contra virus
DNA y RNA
•Uso clínico: infecciones por HBV

62. Mecanismo de acción y resistencia
•Adefovir dipivoxilo
•Penetra en las células
•Es desesterificado hasta adefovir
•Se transforma en difosfato
•Actúa como inhibidor competitivo de las
DNA polimerasas virales y las
transcriptasas inversas.
•Terminador de cadena de la síntesis del
DNA viral.

63. Dosis: 10 mg, las concentraciones séricas
máximas son de cerca de 0.02 microgramos/ml
•Absorción: intestino y sangre
•Biodisponibilidad: 30 a 60 %
•Unión a proteínas: menos del 5 %
•Volumen de distribución: alrededor de 0.4 L/kg
•Semivida intracelular del difosfato: 5 a 18 hs
•Excreción: renal (5 a 7.5 hs)
•Se elimina con la hemodialisis

64. Efectos secundarios:
•Nefrotoxicidad y disfunción tubular:
Hiperazoemia e
hipofosfatemia, acidosis, glucosuria y
proteinuria.
•Dosis de 10 mg/día, en infección crónica por
HBV: cefalea, molestias abdominales, diarrea
y astenia; toxicidad renal insignificante.
•Después de 2 años: aumento de los niveles
séricos de creatinina sérica, arriba de 0.5
mg/100ml

65. Grandes dosis intravenosas:
•Toxicidad en embarazada y en embrión
Usos terapéuticos:
•Infecciones crónicas por HBV
•Adenovir dipivoxilo (10 mg/día): disminuye
los niveles de DNA de HBV en suero.
•Mejora la histología del hígado y normaliza
los niveles de aminotransferasas a las 48
semanas.
Regresión de la cirrosis

66. Lamivudina
•Aspectos químicos y actividad antiviral
Enantiómero (-) de 2’, 3’ –dideoxi-3’-tiacitidina
Análogo nucleosídico, inhibe la transcriptasa inversa
de VIH y la DNA polimerasa de HBV.
•Inhibe la replicación de HBV con muy poca
citoxicidad.
•Se convierte en trifosfato, inhibe en forma
competitiva la polimerasa de DNA de HBV; origina la
terminación de la cadena
•Semivida del trifosfato: 18 hs

67. Mecanismo de acción
Trifosfato de lamivudina inhibe la polimerasa de
DNA/transcriptasa inversa de HBV.
Las mutaciones de punto en la polimerasa de DNA de
HBV, disminuyen la sensibilidad.
Los HBV resistentes a lamivudina conservan la
sensibilidad al adefovir.
Administración: oral
Absorción: rápida
Biodisponibilidad: 80% en adultos
Vida media: 9hs
Excreción: orina

68. Dosis:
Niños: 3 mg/kg/día
Concentraciones similares a los adultos, 100mg/día
-Máximo por un año
Reducir la dosis: depuración de creatinina es menor de
50 ml/min
•Usos terapéuticos
-Hepatitis crónica por HBV en niños y adultos
-Supresión de los niveles de DNA de HBV
-Normalizan los valores de aminotransferasas y
reducción de la inflamación hepática.
-Tratamiento prolongado: supresión sostenida del DNA
de HBV; mejoría histológica; disminuye riesgo a
carcinoma hepatocelular (fibrosis o cirrosis avanzada)

69. Telbivudina
Aspectos químicos y actividad antiviral
•Análogo nucleosídico timidínico sintético con
actividad contra DNA polimerasa de HBV
Mecanismo de acción
•Fosforilada por cinasas celulares hasta la forma
de triofosfato activo.
•El 5´-trifosfato de telbivudina inhibe la DNA
polimerasa de HBV
•Compite con el sustrato natural 5´-trifosfato de
timidina.

70. Absorción: concentraciones máximas con dosis de
600 mg/día, cercanas a 3.7 microgramos/ml, con
una mediana de 2 hs después.
Distribución: extensa en los tejidos
Semivida de eliminación: 40 a 49 hs
Excreción: orina

71. Usos terapéuticos:
HBV crónico en adultos
Dosis: 600 mg/ día, oral
Efectos secundarios:
interrupción, incremento de los niveles
de creatinina
cinasa, náusea, diarrea, fatiga, mialgias y
miopatía.

73. Zidovudina
Inhibe neuraminidasas del virus
de la gripe, bloqueando la
liberación de nuevas partículas
víricas y reduciendo la
propagación del virus.

74. INDICACIONES
• Sindrome de inmunodeficiencia adquirida
• Pacientes con neumonia(Pneumocystis carinii)

75. Reacciones adversas
• Fiebre
• Tos
• Escalofrios
• Hematomas
• Diarrea
• Cefalea
• Nauseas
• Rash cutaneo
• Ansiedad
• Confusion

76. Contraindicaciones
• Se evaluara riesgo-beneficio
• Pacientes con amenia
• Disfuncion renal

77. Estavudina
• dosis habitual en adultos es 30 mg cada 12 horas
•

78. Abacavir
• Inhibidor potente de la transcriptasa inversa del VIH-1.
• Único antiretrovirico, análogo de la guanosina

79. Farmacocinetica
80%
Biodisponibilidad
Excreción orina
Unión a proteínas
50%
Dosis inicial 300 mg c/12 h

80. Efectos adversos
Molestias
Digestivas
Eritema
Dolor
maculopapular
abdominal
leve
Síndrome de
Fatiga Hipersensibilidad Fiebre

81. Aplicación terapeutica
Abacavir
Zidovudina
Lamivudina
Reducen el RNA plasmático
del VIH-1

82. Lamivudina
• Análogo de la citosina
• Inhibidor de la transcriptasa inversa
• Activo vs VIH-1
VIH-2
HBV

83. Mecanismo de accion
• Es un análogo del nucleósido citidina que actúa inhibiendo
la enzima transcriptasa inversa del virus de la
inmunodeficiencia humana, causante del sida.
• De esta manera impide que el virus complete su ciclo
reproductivo.
•

84. Farmacocinética
Biodisponibilidad 80%
Dosis: 150 mg c/12 hrs
No se une a proteínas plasmáticas
Ajustar dosis en: Pacientes con creatinina menor a
50ml/min

85. Efectos adversos
Neutropenia
Cefalalgia
Pancreatitis Nauseas
(pediatricos)

86. Aplicación terapéutica
• empleado en las hepatitis producidas por el virus B
• VIH
• La dosis habitual es 300 mg al día que pueden repartirse en
una o dos tomas.

87. • Derivado del 5´ monofosfato de adenosina
• Posee un anillo completo de ribosa
• Único análogo nucleotidico que se distribuye para tratar la
infección por VIH

88. Hidrolizada hasta
Fosforilacion por
la foma de Metabolito activo
cinasas celulares
tenofovir
Inhibidor TENOFOVIR
Incorporado en el
competitivo de las Dinofosfato
DNA del VIH
retrotranscriptasas (trifosfato)
Termine la cadena
posee un anillo
incompleto de
ribosa

89. • Biodisponibilidad
25% después Semivida de
ingerido eliminación en
plasma es de 14-17 h
39%
Eliminación glomerular
y secreción tubular
activa

90. Efectos secundarios
• Flatulencias muy pocos efectos secundarios significativos
Infección por VIH en adultos en
combinación con otros antirretrovirales

91. EMTRICITABINA
• Analogo citidinico vinculado co la lamivudina
•
Fosforilada por Metabolito
Entra por las
la activo 5
celulas por
desoxicitidina trifosfato de
difusión
cinasa y cinasa emtricitabin
pasiva
celulares a

92. • Absorción rapida
• Efectos adversos
• Biodisponibilidad • Hiperpigmentacion de
93% la piel
• Niveles altas de
• Excreción por transaminasa hepática
orina y objeto de • Hepatitis
filtración • pancreatitis
glomerular
secrecion tubular Uso terapéutico
activa • Infección por VIH

93. • Los compuestos de esta categoría inducen
un cambio de conformación de la
estructura tridimensional de la enzima que
aminora enormemente su activadores
• No necesitan la Fosforilacion intracelular
para activarse

94. NEVIPARINA
MECANISMO DE ACCION
• Mutación en los codones 103 o 181 de la
retrotranscriptasa disminuyen dos ordenes
de magnitud o mas la susceptibilidad
• Resistencion mutacion de los codones
100.106.108.188.190

95. • Absorción satisfactoriamente
• Cruza fácilmente placenta
• Eliminación por metabolismo oxidativo en que participan CYP
3 A 4 Y CYP P2 B 6
• POR ORINA -3%
• Semivida de eliminación 25 a 30 h

96. Efectos adversos
Maculas o pápulas
Erupción en 16 % de poca intensidad
DE LOS ENFERMOS en tronco cara y
extremidades
Sindrome Stevens
prurito
JOHNSON

97. Uso terapéutico
• Infección por VIH en adultos y niños
en combinación con otros
antirretrovirales
• Embarazadas

98. Etravirina
Aspectos químicos y actividad antiviral:
Es un NNRTI diarilpirimidínico activo
contra VIH-1
Mecanismos de acción y resistencia:
-Inductora de CYP3A4 y de las
glucoronosiltransferasas.
-Inhibe la retrotranscriptasa de VIH-1
-Múltiples mutaciones

99. Absorción: rápida. Vía oral
Concentración: 2.5 a 4 h
Los alimentos aumentan 50 %
el AUC del fármaco
Metabolismo: hepático,
CYP3A4
Unión a proteínas plasmáticas:
99 %
Semivida: 4 hs

100. Usos terapéuticos
Adultos infectados por VIH
Precauciones:
No administrar con tipranavir/ritonavir;
fosamprenavir/ritonavir ni
atazanavir/ritonavir

101. Efavirenz
Aspectos químicos y actividad antiviral:
NNRTI 1, 4-dihidroxi-2H-3,1-benzoxacina-
2-ona con actividad potente contra VIH-1.
Mecanismo de resistencia:
Mutación en el codón 103 de la
retrotranscriptasa (K103N), disminuye 100
veces o mas la susceptibilidad al fármaco.

102. Absorción: vías gastrointestinales,
Concentraciones plasmáticas máx: 5 h
Biodisponibilidad: aumenta 22% con
comidas grasosas
Excreción: por metabolismo oxidativo, por
CYP2B6 y CYP3A4. tarda de 40 a 55 h.

103. Usos terapéuticos:
-Disminución sustancial en el nivel de
RNA de VIH en plasma.
Efectos secundarios:
-Sistema nervioso central: mareos,
dificultad para concentrarse, disforia,
sueños perturbadores, insomnio;
psicosis.
-Erupciones cutáneas mortales
(síndrome de Steves-Johnson)
Cefalea
-Incremento del colesterol sérico
-Embarazo: malformaciones fetales en
cerebro y médula espinal

104. Inhibidores de proteasa de VIH
Proteasa : enzima que funciona como "tijeras químicas"
que el VIH utiliza para cortar las cadenas de proteínas y
enzimas del VIH en piezas más pequeñas.
El VIH las necesita para producir nuevas copias activas
de sí mismo.
Los inhibidores de proteasa inhiben la función de las
"tijeras" , disminuyen la acción de esta enzima.
El resultado no se producen nuevas copias del VIH
inmediatamente, por lo que no pueden pasar a infectar
a otras células.
La proteasa trabaja dentro de las células infectadas
después que las proteínas producidas por el VIH salen
del núcleo.
El punto importante es que los inhibidores de
proteasa trabajan en diferentes etapas del proceso
de multiplicación del VIH adentro de las células.

105. Saquinavir
Aspectos químicos:
Hidroxietilamina peptidomimética
Inhibe la réplica de VIH-1 y VIH-2
Mecanismos de resistencia:
Requiere de la acumulación de múltiples
mutaciones

106. Absorción, distribución y
biodisponibilidad:
Vía : oral, una o dos veces/día
Biodisponibilidad : 4 %
(metabolismo del primer paso
por el hígado).
Metabolismo: por CYP3A4 de
intestinos e hígado
Semivida: 1-2 hs
Excreción: vías biliares y las heces
(95 %), por orina (<3%)

107. Efectos secundarios
gastrointestinales: náusea, vómito,
diarrea y molestias abdominales.
Uso prolongado causa lipodistrofia.
Precauciones: no combinar con
rifampicina, fenitoína o
carbamazepina.
Usos terapéuticos
Combinado con ritonavir:
disminución de la carga viral, mayor
eficacia.

108. Ritonavir
Aspectos químicos y actividad antiviral
-Inhibidor de proteasa de VIH
-Actividad contra VIH-1 y VIH-2
Mecanismo de resistencia
-Inhibidor de CYP3A4, como “reforzador”
farmacocinético
-Se requiere acumulación de mutaciones
múltiples (codones 82 y 84 de la proteasa)

109. Dosis: 600 mg/ 12 h
Absorción: rápida. Aumenta con las
comidas
Metabolismo: CYP3A4 y CYP2D6
Excreción: heces (86%), por orina 3%

110. •Usos terapéuticos
-Disminución de 100 a 1000 veces las
concentraciones plasmáticas de RNA de
VIH-1
-Disminución de mortalidad en un 50 %
•Efectos secundarios
-Gastrointestinales: náusea, vómito,
diarrea, anorexia, dolor abdominal.
-Disminución con alimentos
-Incremento de colesterol total y
triglicéridos .
-Ateroesclerosis

111. •dany

112. Nelfinavir
• Inhibidor no peptídico de proteasa contra VIH-1 y VIH-2.
• Las grasas aumentan 2 a 3 veces la biodisponibilidad.

113. Uso terapéutico
Infección por VIH en
adultos y niños 625 mg 2 veces al día

114. Efectos secundarios
Diarrea o heces laxas
(primeras 4
semanas)
Diarrea ocasional
cronica (mas de 3
meses)

115. Tripanavir
Inhibidor
dihidropiro
nico no
peptidico
Muestra
actividad
Semivida de
contra
eliminación 5-6 hrs.
VIH-1 y
VIH-2
Unión a
proteínas
plasmática
s 99.9%

116. Uso terapéuticos
Solo para adultos y niños cuyo VIH es resistente a otros fármacos.
Administrarse junto con ritonavir por escasa disponibilidad.
• 500 mg de tripanavir, 200 mg de ritonavir 2 veces al día

117. Efectos secundarios
• Hepatotoxicidad
• Hemorragias
• ↑ de lípidos y triglicéridos

118. Inhibidores de la
penetración celular

119. Maraviroc
Para
Se fija al bloquear la
receptor unión con
Antagonista de receptor gp120 del
CCR5 de la
quimiocínico célula del virus
hospedador

120. • Los alimentos ↓ biosdiponibilidad 50%
• Se une a proteínas 76%
• Semivida 10.6 hrs.

121. Uso terapéutico
Adultos infectados por VIH con presencia de CCR5- tropico
• 150 mg 2 veces/día

122. Enfuvirtina
Péptido sintético de 36 aminoácidos cuya secuencia proviene de
la región transmembrana de gp41 de VIH-1.

123. Mecanismo de acción
Secuencias N36 y Impide que se
Peptido bloque la
C34 de la forme un haz
interaccion
glucoproteina gp41 hexahelicoidal
Indispensable para La penetracion del
fusión de la virus a la célula del
membrana hospedador

124. • Único antirretroviral aprobado para aplicarse por vía
parenteral
• Biodisponibilidad 84%
• Unión a proteínas plasmaticas 98%

125. Uso terapéutico
Solo en adultos que han recibido antivirales
• 90 mg subcutáneo 2 veces/día
Efectos secundarios
• Reacciones en el sito de la inyección