Quinolonas

Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre B


MECANISMO DE
ACCION
 Este grupo de
compuestos actúan
sobre la subunidad A
de la enzima ADN
girasa, por lo que se los
denomina inhibidores
de la girasa de DNA.
Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre
B


QUINOLONAS DE LA PRIMERA
GENERACION
 El prototipo de este
grupo de agentes es el
ácido nalidíxico.
 El espectro
antimicrobiano de las
quinolonas de la
primera generación
comprende bacterias
Gram- como el
colibacilo, Proteus
mirabilis, Klebsiella
pneumonias, los
géneros Shigella y
Salmonella.
B


QUINOLONAS DE LA PRIMERA
GENERACION
 Por lo tanto podemos
decir que, el ácido
nalidíxico es
bactericida para la
mayoría de los
gérmenes Gram -,
teniendo escasa
actividad frente a los
Gram +. Las
pseudomonas son
resistentes.
Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre B


EFECTOS ADVERSOS
 Las quinolonas de la
primera generación
son drogas poco
tóxicas, sin embargo
son capaces de
provocar reacciones
adversas indeseables
tales como fenómenos
alérgicos, molestias
epigástricas, náuseas y
vómitos.
 Ocasionalmente
pueden provocar
cefaleas, mareos,
dolores musculares y
ataques convulsivos en
pacientes con
antecedentes de Gran
Mal.
B


USOS
TERAPEUTICOS
 El ácido nalidíxico, y
otras quinolonas de la
primera generación
son utilizados en
clínica en el
tratamiento de
infecciones urinarias
producidas por
gérmenes Gram -.
 Así también pueden
utilizarse en
infecciones
intestinales agudas
producidas por
microorganismos
Gram -.
B


CONTRAINDICACIONES
 Las quinolonas de la primera generación no tienen
contraindicaciones absolutas, pero deben utilizarse
con precaución en individuos con hipersensibilidad
y en antecedentes de ataques convulsivos.
B


NUEVAS QUINOLONAS O
FLUOROQUINOLONAS
 Las nuevas quinolonas
como la norfloxacina,
ciprofloxacina,
ofloxacina, son
compuestos con
estructura química
similar al ácido
nalidíxico; en general
son 100 veces más
potentes que este
último.
 Estos nuevos agentes
contienen un átomo de
flúor (fluoroquinolonas)
que les confiere también
actividad contra especies
Gram +, como
estafilococos, y un anillo
piperacínico que amplía
el espectro contra
gérmenes Gram -
aerobios y la
pseudomona aeruginosa.
B


MECANISMO DE
ACCION
 Las fluoroquinolonas
mantienen un notable
efecto inhibitorio
sobre las bacterias
Gram – y Gram +, aún
después de su
eliminación.
 Como consecuencia de
este efecto los
microorganismos que
han sido expuestos a
las quinolonas y no
destruidos, no
reanudan su
crecimiento y
multiplicación durante
otras 2 a 6 hrs.
B


ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
 La ciprofloxacina
inhibe a casi
todos los
gérmenes Gram
-, con las
excepciones del
Bacteroidis
fragilis.
B


ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
 Son susceptibles a las
fluoroquinolonas:
 Neisseria Gonorreae
 Haemophilus
influenzae
 Branhamella Catarralis
(incluso las
productoras de
penicilinasa).
 Son también muy
sensibles:
 E. coli
 La mayoría de las
enterobacteriáceas
 Salmonellas
 Shigellas
 Legionella Pneumophila
 Serratia marcescens
 Providencia
 Acinobacter
 Proteus.
B


FARMACOCINETICA
 Las fluoroquinolonas,
se absorben en grado
variable, la
norfloxacina es la que
menos se absorbe.
 La absorción es más
intensa durante el
ayuno y se reduce
cuando se administran
conjuntamente con
magnesio, aluminio,
zinc o sales de hierro.
B


EFECTOS ADVERSOS
 El efecto adverso más
frecuente ocurre a
nivel gastrointestinal.
 Pueden aparecer
náuseas sobre todo con
dosis altas. Menos
frecuente es el dolor
abdominal, emesis o
diarrea.
B


EFECTOS ADVERSOS
 Pueden producir
reacciones cutáneas,
incluso
fotosensibilidad.
 Los efectos adversos
más frecuentes en SNC
, son: cefalea, mareo,
agitación,
somnolencia,
depresión
 Ocasionalmente
pueden producir
artralgia transitoria.
Sin embargo en
animales inmaduros,
pueden producir
artropatía irreversible,
por lo que su
utilización en niños es
muy limitada.
 También pueden producir hipersensibilidad, desde
prurito hasta shock anafiláctico.Victor Manuel Luna Leon 3er Semestre
B


INTERACCIONES
 Con teofilina:
aumentan los
niveles
plasmáticos de
teofilina, por una
menor
eliminación;
llegando a
niveles tóxicos
esta última.
 Pueden interactuar con
warfarina
(prolongación del
tiempo de
protrombina)
 Sucralfato
(disminución de las
concentraciones
plasmáticas de cipro y
norfloxacina).
B


INTERACCIONES
Con antiácidos, que
interfieren en la
absorción de quinolonas.
Con drogas tipo aspirina
aumentan el riesgo de
ataques convulsivos.
 Infecciones urinarias:
Son excelentes para
tratar infecciones de
las vías urinarias,
porque inhiben
enterobacterias y P.
aeruginosa, incluídos
los gérmenes
resistentes a
betalactámicos.
B


USOS
TERAPEUTICOS
 Las altas
concentraciones que se
alcanzan en orina e
intestino, disminuyen
la posibilidad de
reinfección o infección
agregada en pacientes
inválidos, en cama u
hospitalizados.
 Son eficaces en
prostatitis aguda o
crónica, que
generalmente son
producidas por E. coli.
B


USOS
TERAPEUTICOS
 NO deben usarse
profilácticament
e en ancianos con
lesiones renales
obstructivas, o
crónicamente en
calculopatías
renales, debido a
la probable
aparición de
resistencia.
B


USOS TERAPEUTICOS
 Enfermedades
venéreas:
 Son eficaces incluso
en una sola dosis
contra N.
gonorreae,
incluídas las cepas
productoras de
penicilinasas.
 Infecciones de vías
aéreas superiores:
 Son útiles en las
bronquitis a Gram -
(H. influenzae,
Branhamella catarralis)
cuando se ha fracasado
con betalactámicos o
eritromicina.
B


USOS
TERAPEUTICOS
 Diarrea:
Son útiles en la diarrea por Shigella; E. coli
toxígena, Salmonella thiphi, campylobacter,
aeromonas, Vibrio parahemolyticus y Cholerae.
B


USOS
TERAPEUTICOS
 Estos agentes se
indican como de
primera línea en
infecciones
graves de las vía
urinarias.
 Exacerbaciones
infecciosas agudas de
fibrosis quística,
salmonelosis invasiva,
estado de portador,
osteomielitis aguda
causada por
gramnegativos.
B


USOS
TERAPEUTICOS
 Otitis externa maligna, infecciones causadas por
N.gonorreae resistente a penicilina y sepsis grave
causada por Gram negativos resistentes (sobre todo
P. Aeruginosa), también en la profilaxis de los
contactos de personas con infección
meningocóccica.
B


REACCIONES ADVERSAS A
LAS FLUOROQUINOLONAS
 Las nuevas quinolonas
son antimicrobianos
muy valiosos y poco
tóxicos, por lo general
las reacciones adversas
son leves y desaparecen
al suspender la
administración.
 Los efectos
gastrointestinales son
los más comunes
(anorexia, náuseas,
dispepsia, vómitos y
diarreas). Lo más
común en la piel es una
erupción pasajera.
B


REACCIONES ADVERSAS A
LAS FLUOROQUINOLONAS
 Otras reacciones son más
frecuentes con la
ciprofloxacina reacciones
adversas recopiladas son
fotosensibilidad
fototóxica y alérgica,
eritema en las zonas
expuestas, ampollas en
las extremidades y casos
graves de eczemas.
B

 Acido nalidixico (Wintomylòn)
Tabletas de 500 mg y suspensión de 5 cc por 250 mg.
Dosis: 1 gramo cada 6 horas.
 Ciprofloxacino (Cipro)
Tabletas de 500 mg
Dosis: 500 mg cada 12 horas.
 Norfloxacino (Ambigràm)
Tabletas de 400 mg
Dosis de 400 mg cada 12 horas.
PRESENTACIONES
B


 Levofloxacino (Truxa)
Tabletas de 500 mg.
Dosis 500 mg por día.
 Moxifloxacino (Avelox)
Tabletas por 400 mg
Dosis de 400 mg por día.
QUINOLONAS DE 3
GENERACIÒN
B

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