FÁRMACOS
ANTIPARASITARIOS
INTEGRANTES: LAURA MEDINA LLORENTI
SERGIO CÁRDENAS ZURITA
SONIA ABACAY YABANDIRE
ANTIHELMÍNTICOS
 BENZIMIDAZOLES
 PAMOATO DE PIRANTEL
 TIABENDAZOL
 IVERMECTINA
 DIETILCARBAMAZINA
 PRAZICUANTEL
 NICLOSAMIDA
 ALBENDAZOL
CLASIFICACIÓN DE LOS HELMINTOS
NEMÁTODOS CÉSTODOS TREMÁTODOS
Ascaris lumbricoides Taenia solium Schistosoma mansoni
Trichiuris trichiura Taenia saginata Fasciola hepatica
Enterobious vermicularis Hymenolepis nana
Strongyloides stercolaris
Necator americanus
Ancylostoma duodenele
Wuchereria bancrofti
BENZIMIDAZOLES
MEBENDAZOL
 MECANISMO DE ACCION
 Principal: Inhibe el acoplamiento de los microtúbulos citoplasmático en las células intestinales del
parásito.
 Secundarios: Bloquea de forma irreversible la captación de glucosa.
 ACCION FARMACOLÓGICA
 Es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro, particularmente efectivo frente a nematodos
gastrointestinales
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEMÁTODOS
ALBENDAZOL TIABENDAZOL MEBENDAZOL
Farmacocinética
 L: De Liberación prolongada
 A: Se administra por vía oral
 D: Los niveles plasmáticos máximos de alcanzan a la media hora y varían
notablemente de un sujeto a otro.
 M: Tiene una baja biodisponibilidad, debido a un metabolismo de primer paso
significativo. El fármaco se metaboliza por descarboxilación produciendo un
metabolito inactivo
 E: Aproximadamente el 5 al 10% del fármaco se elimina en la orina en las 24 a 48
horas después de su administración. El resto de elimina en las heces.
Reacciones adversas y Contraindicaciones
 Los efectos adversos incluyen dolor abdominal y diarrea.
 El mebendazol esta contraindicado en el embarazo como muchos antihelmínticos,
no obstante puede usarse en el segundo o tercer trimestre.
 TIABENDAZOL
 MECANISMO DE ACCION
 Es desconocido, sin embargo se ha demostrado que el tiabendazol inhibe la
fumarato reductasa, una enzima especifica en los helmintos.
 ACCION FARMACOLÓGICA
 Es un antihelmíntico potente de amplio espectro. El uso actual del tiabendazol
limita al tratamiento tópico de la larva migrans cutánea
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEMÁTODOS
BENZIMIDAZOLES
Farmacocinética
 L: De Liberación rápida
 A: Se absorbe bien en el TGI
 D: Tiempo hasta la Concentración Máxima: Tiabendazol y metabolitos: De 1 a 2
horas.
 M: Metabolismo: Hepático; se metaboliza rapidamente
 E: Se excreta principalmente por la orina solo el 5% se excreta en la heces fecales
en 48 horas.
Reacciones adversas y Contraindicaciones
 Presenta efectos tóxicos leves y transitorias: prurito, fiebre, rubor facial, a la vez
que náuseas, vómitos, vértigo y visión borrosa.
 La contraindicación es alergia al medicamento
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEMÁTODOS
IVERMECTINA
 MECANISMO DE ACCION
 La ivermectina se dirige a los receptores del canal de cloro regulados por
glutamato, favoreciendo la entrada de calcio y la consiguiente hiperpolarizacion,
lo que produce parálisis y muerte del helminto.
 ACCION FARMACOLÓGICA
 Es el medicamento de elección para el tratamiento de la larva migratoria cutánea,
la estrongiloidiasis y la oncocercosis, además es útil para tratar pediculosis (piojos)
y la escabiasis.
 De uso veterinario generalizado
Farmacocinética
 L: De Liberación lenta
 A: Se administra por vía oral
 D: No atraviesa la Barrera Hematoencefálica. Alcanza su pico máximo de
concentración plasmática en un periodo de 4 horas. Se reporta que cerca de 93%
de la ivermectina en sangre se encuentra unida a proteínas y que presenta una
vida media de aproximadamente 12 horas.
 M: Metabolismo: Hepático; se metaboliza rapidamente
 E: Se elimina del cuerpo por metabolismo en una gran variedad de derivados en
un periodo de 2 semanas principalmente en las heces, cerca de 1% se excreta por
orina y 2% se puede presentar en la leche materna.
 La destrucción de las microfilarias en la oncocercosis puede ocasionar una
reacción peligrosa de tipo Mazzotti (fiebre, cefalea, mareos, somnolencia e
hipotensión.
 Para ello se administran antihistamínicos o esteroides para aminorar los síntomas.
 Esta contraindicado en el embarazo.
Reacciones adversas y Contraindicaciones
e Interacciones
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEMÁTODOS
 MECANISMO DE ACCION: Actúa como bloqueador neuromuscular despolarizante en los helmintos e
induce la liberación de acetilcolina y la liberación de colinesterasa, lo que provoca la parálisis del parásito,
siendo expulsado del TGI del hospedador.
 ACCION FARMACOLÓGICA: Es eficaz en el tratamiento de las infecciones por áscaris, oxiuros y
anquilostomas
PAMOATO DE PIRANTEL
Farmacocinética
 L: De Liberación retardada
 A: Se absorbe poco por vía oral
 D: Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en un plazo de 1 a 3 horas
 M: La parte absorbida es parcialmente metabolizada en el hígado
 E: El 7% de la misma eliminada en la orina en forma inalterada o como
metabolitos. Más del 50% se excreta en las heces sin alterar.
 Los efectos adversos son leves e incluyen náuseas, vomito y diarrea.
 El pirantel se debe usar con precaución en los pacientes con
insuficiencia hepática o enfermedad hepática debido a que la
pequeña cantidad de fármaco que se absorbe es metabolizada en
el hígado.
Reacciones adversas y Contraindicaciones
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEMÁTODOS
DIETILCARBAMAZINA
 MECANISMO DE ACCION
 El primero es la disminución de la actividad muscular y eventual inmovilización de
los parásitos, para su posterior eliminación.
 La segunda acción es la que produce alteraciones en la membrana de superficie
de la microfilaria, haciéndola más susceptible a la destrucción por mecanismos de
defensa del huésped.
 ACCION FARMACOLÓGICA
 Es el medicamento de elección para la filariasis causada por Wuchereria bancrofti
y Brugia malayi, elimina las microfilarias y tiene actividad contra los parásitos
adultos
Farmacocinética
 L: De Liberación prolongada
 A: Por vía oral con las comidas
 D: Se distribuye casi igualmente a través de todos los compartimentos corporales
con excepción de la grasa. Vida media plasmática: Es de aproximadamente 8
horas a 12, según dosis.
 M: La dietilcarbamazina tiene un metabolismo rápido y extenso.
 E: Se excreta principalmente en la orina
Reacciones adversas y Contraindicaciones
 Las reacciones indeseables son: cefalea, malestar general, debilidad,artralgias,
anorexia, náuseas y vómitos.
 Esta contraindicado en pacientes con Oncocercosis debido las reacciones
violentas de tipo Mazzotti, ocasionando ceguera
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TREMATODOS
PRAZICUANTEL
 MECANISMO DE ACCION
 La permeabilidad de la membrana celular al calcio aumenta, lo que causa
contractura y parálisis del parásito
 El primero es la disminución de la actividad muscular y eventual inmovilización de
los parásitos, para su posterior eliminación.
 ACCION FARMACOLÓGICA
 Es el medicamento de elección para las formas de esquistosomiasis, otras
infecciones por trematodos e infecciones por teniasis y de forma oficial para la
cisticercosis
Farmacocinética
 L: De Liberación rápida
 A: Por vía oral con las comidas
 D: Se distribuye en el liquido cefalorraquídeo
 M: Se metaboliza de manera amplia
 E: Se excreta en toda la orina
 Los efectos adversos comunes comprenden mareos, malestar en general y cefalea,
así como trastornos digestivos.
 La dexametasona, la fenitoina y la carbamazepina incrementan el metabolismo del
prazicuantel y la cimetidina aumenta sus concentraciones plasmáticas.
 Esta contraindicado para el tratamiento de la cisticercosis ocular, ya que la
destrucción del parasito en el ojo podría provocar daño irreversible.
Reacciones adversas, Interacciones y
Contraindicaciones
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CESTODOS
NICLOSAMIDA
 MECANISMO DE ACCION
 Inhibe la fosforilacion de adenosina difosfato mitocondrial del parásito, lo que la
hace letal para el escólex y los segmentos del parasito pero no los huevecillos
 ACCION FARMACOLÓGICA
 Es una alternativa al prazicuantel en el tratamiento de la teniasis y otras
infecciones por cestodos
Farmacocinética
 L: De Liberación retardada
 A: Se administra un laxante antes del medicamento para eliminar del intestino los
segmentos muertos y favorecer la liberación de los huevecillos. De absorción
pobre.
 D: Se distribuye en el tubo digestivo
 M: Se metaboliza en una minima cantidad
 E: Se excreta por vía fecal
Reacciones adversas
 Puede producir dolor abdominal, anorexia, diarrea, vómitos y sabor desagradable
en la boca.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE CESTODOS
ALBENDAZOL
 MECANISMO DE ACCION
 Inhibe la síntesis de los microtúbulos y la captación de la glucosa en los
nematodos conocidos
 ACCION FARMACOLÓGICA
 Su principal aplicación es para la infestación por cestodos, como la cisticercosis, la
enfermedad hidatídica y útil para el tratamiento de la microsporidiasis
Farmacocinética
 L: De Liberación retardada
 A: Se absorbe de manera errática, aconsejable entre las comidas
 D: Se distribuye extensamente, incluido el LCR.
 M: Experimenta un amplio metabolismo de primer paso
 E: Se excreta mayormente por la orina
 Cuando se administra un esquema corto (1-3 días) para las infestaciones por
nematodos, los efectos adversos son leves y transitorios y comprenden cefaleas y
nauseas.
 El tratamiento de la enfermedad hidatídica (tres meses) conlleva riesgo de
hepatotoxicidad y agranulocitosis.
 El tratamiento de la neurocisticercosis, acompaña de respuestas inflamatorias a los
parásitos destruidos en el SNC, consistentes en cefaleas, vómitos, fiebre y
convulsiones.
Reacciones adversas

Fármacos antiparasitarios

  • 1.
    FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS INTEGRANTES: LAURA MEDINALLORENTI SERGIO CÁRDENAS ZURITA SONIA ABACAY YABANDIRE
  • 2.
    ANTIHELMÍNTICOS  BENZIMIDAZOLES  PAMOATODE PIRANTEL  TIABENDAZOL  IVERMECTINA  DIETILCARBAMAZINA  PRAZICUANTEL  NICLOSAMIDA  ALBENDAZOL
  • 3.
    CLASIFICACIÓN DE LOSHELMINTOS NEMÁTODOS CÉSTODOS TREMÁTODOS Ascaris lumbricoides Taenia solium Schistosoma mansoni Trichiuris trichiura Taenia saginata Fasciola hepatica Enterobious vermicularis Hymenolepis nana Strongyloides stercolaris Necator americanus Ancylostoma duodenele Wuchereria bancrofti
  • 4.
    BENZIMIDAZOLES MEBENDAZOL  MECANISMO DEACCION  Principal: Inhibe el acoplamiento de los microtúbulos citoplasmático en las células intestinales del parásito.  Secundarios: Bloquea de forma irreversible la captación de glucosa.  ACCION FARMACOLÓGICA  Es un fármaco antihelmíntico de amplio espectro, particularmente efectivo frente a nematodos gastrointestinales MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEMÁTODOS ALBENDAZOL TIABENDAZOL MEBENDAZOL
  • 5.
    Farmacocinética  L: DeLiberación prolongada  A: Se administra por vía oral  D: Los niveles plasmáticos máximos de alcanzan a la media hora y varían notablemente de un sujeto a otro.  M: Tiene una baja biodisponibilidad, debido a un metabolismo de primer paso significativo. El fármaco se metaboliza por descarboxilación produciendo un metabolito inactivo  E: Aproximadamente el 5 al 10% del fármaco se elimina en la orina en las 24 a 48 horas después de su administración. El resto de elimina en las heces.
  • 6.
    Reacciones adversas yContraindicaciones  Los efectos adversos incluyen dolor abdominal y diarrea.  El mebendazol esta contraindicado en el embarazo como muchos antihelmínticos, no obstante puede usarse en el segundo o tercer trimestre.
  • 7.
     TIABENDAZOL  MECANISMODE ACCION  Es desconocido, sin embargo se ha demostrado que el tiabendazol inhibe la fumarato reductasa, una enzima especifica en los helmintos.  ACCION FARMACOLÓGICA  Es un antihelmíntico potente de amplio espectro. El uso actual del tiabendazol limita al tratamiento tópico de la larva migrans cutánea MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEMÁTODOS BENZIMIDAZOLES
  • 8.
    Farmacocinética  L: DeLiberación rápida  A: Se absorbe bien en el TGI  D: Tiempo hasta la Concentración Máxima: Tiabendazol y metabolitos: De 1 a 2 horas.  M: Metabolismo: Hepático; se metaboliza rapidamente  E: Se excreta principalmente por la orina solo el 5% se excreta en la heces fecales en 48 horas.
  • 9.
    Reacciones adversas yContraindicaciones  Presenta efectos tóxicos leves y transitorias: prurito, fiebre, rubor facial, a la vez que náuseas, vómitos, vértigo y visión borrosa.  La contraindicación es alergia al medicamento
  • 10.
    MEDICAMENTOS PARA ELTRATAMIENTO DE NEMÁTODOS IVERMECTINA  MECANISMO DE ACCION  La ivermectina se dirige a los receptores del canal de cloro regulados por glutamato, favoreciendo la entrada de calcio y la consiguiente hiperpolarizacion, lo que produce parálisis y muerte del helminto.  ACCION FARMACOLÓGICA  Es el medicamento de elección para el tratamiento de la larva migratoria cutánea, la estrongiloidiasis y la oncocercosis, además es útil para tratar pediculosis (piojos) y la escabiasis.  De uso veterinario generalizado
  • 11.
    Farmacocinética  L: DeLiberación lenta  A: Se administra por vía oral  D: No atraviesa la Barrera Hematoencefálica. Alcanza su pico máximo de concentración plasmática en un periodo de 4 horas. Se reporta que cerca de 93% de la ivermectina en sangre se encuentra unida a proteínas y que presenta una vida media de aproximadamente 12 horas.  M: Metabolismo: Hepático; se metaboliza rapidamente  E: Se elimina del cuerpo por metabolismo en una gran variedad de derivados en un periodo de 2 semanas principalmente en las heces, cerca de 1% se excreta por orina y 2% se puede presentar en la leche materna.
  • 12.
     La destrucciónde las microfilarias en la oncocercosis puede ocasionar una reacción peligrosa de tipo Mazzotti (fiebre, cefalea, mareos, somnolencia e hipotensión.  Para ello se administran antihistamínicos o esteroides para aminorar los síntomas.  Esta contraindicado en el embarazo. Reacciones adversas y Contraindicaciones e Interacciones
  • 13.
    MEDICAMENTOS PARA ELTRATAMIENTO DE NEMÁTODOS  MECANISMO DE ACCION: Actúa como bloqueador neuromuscular despolarizante en los helmintos e induce la liberación de acetilcolina y la liberación de colinesterasa, lo que provoca la parálisis del parásito, siendo expulsado del TGI del hospedador.  ACCION FARMACOLÓGICA: Es eficaz en el tratamiento de las infecciones por áscaris, oxiuros y anquilostomas PAMOATO DE PIRANTEL
  • 14.
    Farmacocinética  L: DeLiberación retardada  A: Se absorbe poco por vía oral  D: Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en un plazo de 1 a 3 horas  M: La parte absorbida es parcialmente metabolizada en el hígado  E: El 7% de la misma eliminada en la orina en forma inalterada o como metabolitos. Más del 50% se excreta en las heces sin alterar.
  • 15.
     Los efectosadversos son leves e incluyen náuseas, vomito y diarrea.  El pirantel se debe usar con precaución en los pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad hepática debido a que la pequeña cantidad de fármaco que se absorbe es metabolizada en el hígado. Reacciones adversas y Contraindicaciones
  • 16.
    MEDICAMENTOS PARA ELTRATAMIENTO DE NEMÁTODOS DIETILCARBAMAZINA  MECANISMO DE ACCION  El primero es la disminución de la actividad muscular y eventual inmovilización de los parásitos, para su posterior eliminación.  La segunda acción es la que produce alteraciones en la membrana de superficie de la microfilaria, haciéndola más susceptible a la destrucción por mecanismos de defensa del huésped.  ACCION FARMACOLÓGICA  Es el medicamento de elección para la filariasis causada por Wuchereria bancrofti y Brugia malayi, elimina las microfilarias y tiene actividad contra los parásitos adultos
  • 17.
    Farmacocinética  L: DeLiberación prolongada  A: Por vía oral con las comidas  D: Se distribuye casi igualmente a través de todos los compartimentos corporales con excepción de la grasa. Vida media plasmática: Es de aproximadamente 8 horas a 12, según dosis.  M: La dietilcarbamazina tiene un metabolismo rápido y extenso.  E: Se excreta principalmente en la orina
  • 18.
    Reacciones adversas yContraindicaciones  Las reacciones indeseables son: cefalea, malestar general, debilidad,artralgias, anorexia, náuseas y vómitos.  Esta contraindicado en pacientes con Oncocercosis debido las reacciones violentas de tipo Mazzotti, ocasionando ceguera
  • 19.
    MEDICAMENTOS PARA ELTRATAMIENTO DE TREMATODOS PRAZICUANTEL  MECANISMO DE ACCION  La permeabilidad de la membrana celular al calcio aumenta, lo que causa contractura y parálisis del parásito  El primero es la disminución de la actividad muscular y eventual inmovilización de los parásitos, para su posterior eliminación.  ACCION FARMACOLÓGICA  Es el medicamento de elección para las formas de esquistosomiasis, otras infecciones por trematodos e infecciones por teniasis y de forma oficial para la cisticercosis
  • 20.
    Farmacocinética  L: DeLiberación rápida  A: Por vía oral con las comidas  D: Se distribuye en el liquido cefalorraquídeo  M: Se metaboliza de manera amplia  E: Se excreta en toda la orina
  • 21.
     Los efectosadversos comunes comprenden mareos, malestar en general y cefalea, así como trastornos digestivos.  La dexametasona, la fenitoina y la carbamazepina incrementan el metabolismo del prazicuantel y la cimetidina aumenta sus concentraciones plasmáticas.  Esta contraindicado para el tratamiento de la cisticercosis ocular, ya que la destrucción del parasito en el ojo podría provocar daño irreversible. Reacciones adversas, Interacciones y Contraindicaciones
  • 22.
    MEDICAMENTOS PARA ELTRATAMIENTO DE CESTODOS NICLOSAMIDA  MECANISMO DE ACCION  Inhibe la fosforilacion de adenosina difosfato mitocondrial del parásito, lo que la hace letal para el escólex y los segmentos del parasito pero no los huevecillos  ACCION FARMACOLÓGICA  Es una alternativa al prazicuantel en el tratamiento de la teniasis y otras infecciones por cestodos
  • 23.
    Farmacocinética  L: DeLiberación retardada  A: Se administra un laxante antes del medicamento para eliminar del intestino los segmentos muertos y favorecer la liberación de los huevecillos. De absorción pobre.  D: Se distribuye en el tubo digestivo  M: Se metaboliza en una minima cantidad  E: Se excreta por vía fecal
  • 24.
    Reacciones adversas  Puedeproducir dolor abdominal, anorexia, diarrea, vómitos y sabor desagradable en la boca.
  • 25.
    MEDICAMENTOS PARA ELTRATAMIENTO DE CESTODOS ALBENDAZOL  MECANISMO DE ACCION  Inhibe la síntesis de los microtúbulos y la captación de la glucosa en los nematodos conocidos  ACCION FARMACOLÓGICA  Su principal aplicación es para la infestación por cestodos, como la cisticercosis, la enfermedad hidatídica y útil para el tratamiento de la microsporidiasis
  • 26.
    Farmacocinética  L: DeLiberación retardada  A: Se absorbe de manera errática, aconsejable entre las comidas  D: Se distribuye extensamente, incluido el LCR.  M: Experimenta un amplio metabolismo de primer paso  E: Se excreta mayormente por la orina
  • 27.
     Cuando seadministra un esquema corto (1-3 días) para las infestaciones por nematodos, los efectos adversos son leves y transitorios y comprenden cefaleas y nauseas.  El tratamiento de la enfermedad hidatídica (tres meses) conlleva riesgo de hepatotoxicidad y agranulocitosis.  El tratamiento de la neurocisticercosis, acompaña de respuestas inflamatorias a los parásitos destruidos en el SNC, consistentes en cefaleas, vómitos, fiebre y convulsiones. Reacciones adversas