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INTEGRANTES
• Paula Benítez
• Mateo Morales
• Mateo Muñoz
Atraviesa memb.  poro
Permiten flujo de iones 
gradiente químico y eléctrico
Alteran pot. de m. o
composición iónica intracelular.
Mecanismos intracel. de regulación
Canales iónicos  Fuerzas mecánicas
Canales  voltaje se abren en respuesta a
modificaciones del potencial de
membrana.
Canales  transmisores, se activan por
neurotransmisores
Estados en los
que pude
encontrarse el
canal:
Estado de
reposo: canal
cerrado y
susceptible de
ser activado
Estado activo:
canal abierto
Estado inactivo
o refractario:
canal cerrado
y que no
responde a
estímulos de
apertura.
Canles  cerrados, y se abren en respuesta a las señales
específicas
* Canal dependiente de voltaje, inactivación 
activación
* Canal operado por receptor, estado refractario
 desensibilización
* Fosforilación y a internalización de receptores.
• Pertenecen a familia de
dianas moleculares de
fármacos.
Canales
operados por
transmisores
• Canales dependientes del
voltaje
• Otros permeables a iones,
en ocasiones a sustancias
• Principal: C.  y C. de k+.
Canales
iónicos
propiamente
dichos.
Dependiendo del tipo de señal que los activa se distinguen:
Permite paso selectivo
• Na+, Ca 2+, Cl – y K+
• Cambio en pot. de memb.
Cambios electrónico, variaciones
en el potencial
• Aumento concentración intracel.
Ca2+
Construcción
similar
Proteínas
homólogas
Formados por
subunidades 
est.
transmembrana
 poro acuoso
Subunidad
principal
α  Canal Na+
α1  Canal
Ca2
Responsable de
características de
canales dependientes
del voltaje
Poro
Compuertas
que abren o
cierran canal
Sensor de
voltaje
Sitio de unión
de toxinas.
Subunidades
(β,γ,δ)
Auxiliares o
reguladoras.
Funciones
complementarias
Inactivación
del canal
*
*
*Presentan receptores o sitios de fijación
específicos para determinadas moléculas:
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animales
algunos poseen
un receptor
externo
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(TTX)
Saxitoxina
cuya activación
provoca el
bloqueo del canal
*
*El receptor TTX muestra bastante
variabilidad entre uno o otros tipos de
canales de Na, un hecho que se utiliza para
su caracterización
*
*Poseen receptores externos para neurotoxinas polipeptídicas,
que deprimen la inactivación o desplazan la activación de
estos canales
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*Receptores hidrófobos para toxinas liposolubles que originan
su apertura (como batracotoxina, veratridina y aconitina
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Fármacos que actúan sobre estos
canales son los anestésicos locales.
Taponan el poro mediante la
interacción con residuos de dominio S6
Por acciones en las células excitables
algunos fármacos que bloquean los
canales de Na pueden utilizarse como
antiarrítmicos y anticonvulsivantes.
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*
*Formados por la subunidad principal α1 y las
subunidades auxiliares α2, β, γ y δ. Se conocen al
menos 10 canales de Ca+2.
*Subgrupos de canales de Ca+2 denominados con las
letras L, N, P/Q, T y R.
*
*Tienen funciones esenciales, están presentes
en las células excitables:
A diferencia de los canales de Na+, no se
inactivan bruscamente, por lo que pueden
proporcionar una corriente de entrada mantenida
para respuestas despolarizantes de larga duración
Son el único nexo de transducción de señales entre la
despolarización y las actividades no
eléctricas(contracción muscular, secreción, expresión,
génica, Etc.)
*
*Los canales L (alta conductancia y corriente de larga
duración) median la entrada de Ca+2 en células en
procesos de contracción o secreción en respuesta a
despolarizaciones largas o estables. Son también la
fuente de entrada de Ca+2 para procesos lentos,
como la expresión génica.
*
*Varios fármacos de gran utilidad clínica, como es el
caso de las dihidropiridinas, verapamilo o diltiacem,
actúan bloqueando los canales L en el corazón y el
musculo liso vascular.
*
*Los canales N,P/Q y R controlan la entrada de
Ca+2 en diversas neuronas centrales y periféricas,
modulando la liberación de neurotransmisores
excitadores e inhibidores.
*
*Aparte de los importantes fármacos ya disponibles
que actúan sobre los canales de Ca+2, en la
actualidad hay gran interés por bloqueantes de los
canales de Ca+2 tipos N debido a su implicación en
la transmisión de la señal dolorosa.
*
*
*A diferencia del de Calcio, estos son canales
permeables a un anión. Se oponen a la excitabilidad
normal y ayudan a la célula despolarizada a
repolarizarse.
*
*Los iones Cl- desempeñan funciones importantes en la
regulación del pH intracelular, del volumen celular y en
control de la secreción de líquido en glándulas
secretoras y epitelios.
*
*Son canales permeables a
varios aniones pequeños y
a algunos ácidos
orgánicos de pequeño
tamaño aparte de al
anión Cl-.
*
Activados por
Ca+2,
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voltaje
Hinchamiento
osmótico
Fosforilación.
*Existen varios tipos de canales de Cl-
*
*
Mantiene el potencial de reposo
Repolarizar la célula tras un episodio
despolarizante, hiperpolariza
Otro grupo de canales de potasio:
• Rectificadores de entrada
• En células cardíacas
• Favorecen la entrada de potasio
durante la hiperpolarización
• Detienen su conducción durante la
despolarización
• Permiten respuestas
despolarizantes de larga duración.
*
Entre canales dependientes
de voltaje y de ligando
Flujo de iones a través de la
membrana
Aumenta concentraciones
intracelulares de calcio y
sodio
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célula.
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riñón, músculo liso o útero
Canales TRP
*
Por estímulos: 3 categorías:
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lípidos, nucleótidos y sus metabolitos)
• Activación directa (como cambios en la
temperatura ambiente).
Tienen la capacidad de actuar como
sensores celulares
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En células epiteliales de túbulo
renal, glándulas salivales, tubo
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reabsorben Na+.
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*
En segmento exterior de conos y
bastones
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GMPc, se abren permitiendo el
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receptores, como los presentes en
los cilios de neuronas olfativas
Nucleótidos actúan mediante
fijación a un dominio
citoplasmático del canal.
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Canales de agua
Permiten el paso de agua
También de glicerol
(Acuaglicerolporinas),
AQP pueden ser diana de
fármacos para tratamiento de:
• enfermedades
inflamatorias, edema
cerebral, glaucoma,
obesidad y cáncer
*
Interacción directa, fármaco une a proteínas del canal y
modifica su función. interacción sencilla consiste en la unión
directa al canal: como en los anestésicos locales.
También es modulado por fármacos que se fijan a lugares
accesorios del canal como vasodilatadores
Por interacción indirecta por segundos mensajeros
Por unión a receptores, en los canales por transmisores
*
Macromoléculas: señalización
química intercelular e intracelular
Componente de fijación y
reconocimiento
Interactúa con efector, responsable
de la respuesta biológica
Receptores asociados a
canales iónicos o
ionotrópicos:
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iónico, actúan
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• Integra sistema intracelular enzimático
• Receptores insulina, citosinas, factores de crecimiento
Receptores intracelulares (nucleares):
• En ocasiones en citosol
• Receptores de hormonas esteroideas, hormona tiroidea de
retinoides y de vitamina d
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*Son receptores de membrana acoplados a canales iónicos,
formando así una sola estructura, se los conoce también
como receptores ionotrópicos.
*Estos receptores se diferencian tres grandes superfamilias:
*
*Engloba el receptor nicotínico de acetilcolina, los
receptores GABAA y GABAc, receptor de glicina y el
receptor 5-HT3
*Activación de estos receptores tiene como resultado,
la despolarización o la hiperpolarización de la
membrana en la que se encuentran.
Despolarizantes
Receptor nicotínico:
Activado por acetilcolina
abre el canal y facilita la
entrada de Na+.
Receptor 5-HT3: Activado
por serotonina
permite entrada de
cationes monovalentes.
Hiperpolarizantes
Receptor GABAA: Permite
el paso de Cloro.
*
*El canal asociado a este
receptor permite
principalmente el paso
de Na+, también
permite el paso de
otros cationes como: K+
y Ca2+
Apertura canal
Cl- en interior
celular.
Neurotransmisores Aminoácidos
Aminobutírico
GABA y
glicina (Gly).
• Receptor
inotrópico con el
canal de Cl-
GABAA
• Receptor
acoplado a las
proteínas G
GABAB
Actúa de manera diferente de acuerdo al tipo de
receptor al que se una:
Actúa como el antagonista
del GABA
Reduce potenciales
postsinápticos inhibidores
inducidos por el GABA
Bicuculina y picrotoxina 
acciones inhibidoras
Recetores de glutamato selectivos a
cationes.
Aminoácidos de L – glutamato L –
aspartato
neurotransmisores en SNC.
R. glutamato rápidos
r. inotrópicos,
Metabotrópico No
forma canales iónicos
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Canales iónicos-presentacion

  • 1. INTEGRANTES • Paula Benítez • Mateo Morales • Mateo Muñoz
  • 2.
  • 3. Atraviesa memb.  poro Permiten flujo de iones  gradiente químico y eléctrico Alteran pot. de m. o composición iónica intracelular.
  • 4. Mecanismos intracel. de regulación Canales iónicos  Fuerzas mecánicas Canales  voltaje se abren en respuesta a modificaciones del potencial de membrana. Canales  transmisores, se activan por neurotransmisores
  • 5. Estados en los que pude encontrarse el canal: Estado de reposo: canal cerrado y susceptible de ser activado Estado activo: canal abierto Estado inactivo o refractario: canal cerrado y que no responde a estímulos de apertura. Canles  cerrados, y se abren en respuesta a las señales específicas
  • 6. * Canal dependiente de voltaje, inactivación  activación * Canal operado por receptor, estado refractario  desensibilización * Fosforilación y a internalización de receptores.
  • 7. • Pertenecen a familia de dianas moleculares de fármacos. Canales operados por transmisores • Canales dependientes del voltaje • Otros permeables a iones, en ocasiones a sustancias • Principal: C.  y C. de k+. Canales iónicos propiamente dichos. Dependiendo del tipo de señal que los activa se distinguen:
  • 8. Permite paso selectivo • Na+, Ca 2+, Cl – y K+ • Cambio en pot. de memb. Cambios electrónico, variaciones en el potencial • Aumento concentración intracel. Ca2+
  • 10. Subunidad principal α  Canal Na+ α1  Canal Ca2 Responsable de características de canales dependientes del voltaje Poro Compuertas que abren o cierran canal Sensor de voltaje Sitio de unión de toxinas. Subunidades (β,γ,δ) Auxiliares o reguladoras. Funciones complementarias Inactivación del canal
  • 11. *
  • 12. * *Presentan receptores o sitios de fijación específicos para determinadas moléculas: Toxinas de animales algunos poseen un receptor externo Tetrodotoxina (TTX) Saxitoxina cuya activación provoca el bloqueo del canal
  • 13. * *El receptor TTX muestra bastante variabilidad entre uno o otros tipos de canales de Na, un hecho que se utiliza para su caracterización
  • 14. * *Poseen receptores externos para neurotoxinas polipeptídicas, que deprimen la inactivación o desplazan la activación de estos canales
  • 15. * *Receptores hidrófobos para toxinas liposolubles que originan su apertura (como batracotoxina, veratridina y aconitina
  • 16. * Fármacos que actúan sobre estos canales son los anestésicos locales. Taponan el poro mediante la interacción con residuos de dominio S6 Por acciones en las células excitables algunos fármacos que bloquean los canales de Na pueden utilizarse como antiarrítmicos y anticonvulsivantes.
  • 17. *
  • 18. * *Formados por la subunidad principal α1 y las subunidades auxiliares α2, β, γ y δ. Se conocen al menos 10 canales de Ca+2. *Subgrupos de canales de Ca+2 denominados con las letras L, N, P/Q, T y R.
  • 19. * *Tienen funciones esenciales, están presentes en las células excitables: A diferencia de los canales de Na+, no se inactivan bruscamente, por lo que pueden proporcionar una corriente de entrada mantenida para respuestas despolarizantes de larga duración Son el único nexo de transducción de señales entre la despolarización y las actividades no eléctricas(contracción muscular, secreción, expresión, génica, Etc.)
  • 20. * *Los canales L (alta conductancia y corriente de larga duración) median la entrada de Ca+2 en células en procesos de contracción o secreción en respuesta a despolarizaciones largas o estables. Son también la fuente de entrada de Ca+2 para procesos lentos, como la expresión génica.
  • 21. * *Varios fármacos de gran utilidad clínica, como es el caso de las dihidropiridinas, verapamilo o diltiacem, actúan bloqueando los canales L en el corazón y el musculo liso vascular.
  • 22. * *Los canales N,P/Q y R controlan la entrada de Ca+2 en diversas neuronas centrales y periféricas, modulando la liberación de neurotransmisores excitadores e inhibidores.
  • 23. * *Aparte de los importantes fármacos ya disponibles que actúan sobre los canales de Ca+2, en la actualidad hay gran interés por bloqueantes de los canales de Ca+2 tipos N debido a su implicación en la transmisión de la señal dolorosa.
  • 24. *
  • 25. * *A diferencia del de Calcio, estos son canales permeables a un anión. Se oponen a la excitabilidad normal y ayudan a la célula despolarizada a repolarizarse.
  • 26. * *Los iones Cl- desempeñan funciones importantes en la regulación del pH intracelular, del volumen celular y en control de la secreción de líquido en glándulas secretoras y epitelios.
  • 27. * *Son canales permeables a varios aniones pequeños y a algunos ácidos orgánicos de pequeño tamaño aparte de al anión Cl-.
  • 29. *
  • 30. * Mantiene el potencial de reposo Repolarizar la célula tras un episodio despolarizante, hiperpolariza Otro grupo de canales de potasio: • Rectificadores de entrada • En células cardíacas • Favorecen la entrada de potasio durante la hiperpolarización • Detienen su conducción durante la despolarización • Permiten respuestas despolarizantes de larga duración.
  • 31. * Entre canales dependientes de voltaje y de ligando Flujo de iones a través de la membrana Aumenta concentraciones intracelulares de calcio y sodio Producen despolarización de célula. Encuentran en SNC, SNP, riñón, músculo liso o útero Canales TRP
  • 32. * Por estímulos: 3 categorías: • Activación por receptor • Activación por ligando (capsaicina o alicina; lípidos, nucleótidos y sus metabolitos) • Activación directa (como cambios en la temperatura ambiente). Tienen la capacidad de actuar como sensores celulares
  • 33. * Expresan en células epiteliales, neuronas y otras células excitables En células epiteliales de túbulo renal, glándulas salivales, tubo digestivo y vías respiratorias reabsorben Na+. Regulados por aldosterona, vasopresina y glucocorticoides Se bloquean con amilorida.
  • 34. * En segmento exterior de conos y bastones Activan por nucleótido cíclico GMPc, se abren permitiendo el paso de cationes También pertenecen otros receptores, como los presentes en los cilios de neuronas olfativas Nucleótidos actúan mediante fijación a un dominio citoplasmático del canal.
  • 35. * Canales de agua Permiten el paso de agua También de glicerol (Acuaglicerolporinas), AQP pueden ser diana de fármacos para tratamiento de: • enfermedades inflamatorias, edema cerebral, glaucoma, obesidad y cáncer
  • 36. * Interacción directa, fármaco une a proteínas del canal y modifica su función. interacción sencilla consiste en la unión directa al canal: como en los anestésicos locales. También es modulado por fármacos que se fijan a lugares accesorios del canal como vasodilatadores
  • 37. Por interacción indirecta por segundos mensajeros Por unión a receptores, en los canales por transmisores
  • 38. * Macromoléculas: señalización química intercelular e intracelular Componente de fijación y reconocimiento Interactúa con efector, responsable de la respuesta biológica
  • 39. Receptores asociados a canales iónicos o ionotrópicos: • Acoplados a un canal iónico, actúan neurotransmisores rápidos Receptores acoplados a proteínas G, 7TM o metabotrópicos: • Receptores de hormonas y neurotransmisores lentos *
  • 40. Receptores catalíticos: • Segmento transmembrana • Integra sistema intracelular enzimático • Receptores insulina, citosinas, factores de crecimiento Receptores intracelulares (nucleares): • En ocasiones en citosol • Receptores de hormonas esteroideas, hormona tiroidea de retinoides y de vitamina d
  • 41. * *Son receptores de membrana acoplados a canales iónicos, formando así una sola estructura, se los conoce también como receptores ionotrópicos. *Estos receptores se diferencian tres grandes superfamilias:
  • 42. * *Engloba el receptor nicotínico de acetilcolina, los receptores GABAA y GABAc, receptor de glicina y el receptor 5-HT3
  • 43. *Activación de estos receptores tiene como resultado, la despolarización o la hiperpolarización de la membrana en la que se encuentran. Despolarizantes Receptor nicotínico: Activado por acetilcolina abre el canal y facilita la entrada de Na+. Receptor 5-HT3: Activado por serotonina permite entrada de cationes monovalentes. Hiperpolarizantes Receptor GABAA: Permite el paso de Cloro.
  • 44. * *El canal asociado a este receptor permite principalmente el paso de Na+, también permite el paso de otros cationes como: K+ y Ca2+
  • 45. Apertura canal Cl- en interior celular. Neurotransmisores Aminoácidos Aminobutírico GABA y glicina (Gly).
  • 46. • Receptor inotrópico con el canal de Cl- GABAA • Receptor acoplado a las proteínas G GABAB Actúa de manera diferente de acuerdo al tipo de receptor al que se una:
  • 47. Actúa como el antagonista del GABA Reduce potenciales postsinápticos inhibidores inducidos por el GABA Bicuculina y picrotoxina  acciones inhibidoras
  • 48. Recetores de glutamato selectivos a cationes. Aminoácidos de L – glutamato L – aspartato neurotransmisores en SNC.
  • 49. R. glutamato rápidos r. inotrópicos, Metabotrópico No forma canales iónicos
  • 50. * Paso Ca2 Na+ K+. Distribuidos en tejidos Papel en procesos fisiológicos Neurotrans misión central,pe riférica, contracci ón m. liso procesos inflamato rios.