El documento describe los agonistas y antagonistas adrenérgicos. Explica que la norepinefrina y la epinefrina estimulan los receptores alfa y beta, produciendo efectos como la vasoconstricción y estimulación cardíaca. Los agonistas adrenérgicos como la dopamina y dobutamina se usan para tratar el choque, mientras que los bloqueadores adrenérgicos como los bloqueadores alfa y beta se usan para tratar la hipertensión y angina de pecho al inhibir los efectos simpáticos.

1. Agonistas y
Antagonistas
Adrenérgicos

2. Generalidades
El sistema nervioso
simpático regula la
actividad de los órganos
internos y de las glándulas
durante el esfuerzo físico y
otras situaciones de
tensión.

3. Los nervios simpáticos
periféricos, que se
conocen como nervios
adrenérgicos, liberan al
neurotransmisor
norepinefrina (NE), el cual
se une a sus receptores
adrenérgicos y produce
efectos que se relacionan
con la estimulación
simpática (lucha o huida).

4. En la medula suprarrenal
se da la liberación de una
hormona conocida como
epinefrina (EPI) que
también estimula a los
receptores adrenérgicos.

5. La norepinefrina y la
epinefrina (adrenalina)
son llamadas también
Catecolaminas. Estas
tienen la misma
composición química.

6. Las terminaciones
nerviosas adrenérgicas se
ocupan principalmente de
la formación de
norepinefrina, la cual se
almacena entonces dentro
de los gránulos, al interior
de las terminaciones
nerviosas.

7. Cuando los nervios
adrenérgicos son
estimulados, se libera NE,
la cual posteriormente
viaja a la membrana del
músculo liso o cardiaco, se
adhiere a los receptores
adrenérgicos y produce la
respuesta simpática.

8. La mayor parte de la NE entonces pasa de nuevo
hacia las terminaciones nerviosas (recaptación), y
al interior de las terminaciones, la NE se reutiliza
o es destruida por la enzima de la
monoaminoxidasa (MAO).

10. NOREPINEFRINA COMPARADA
CON EPINEFRINA
Aunque la NE y la EPI son ambas
neurotransmisoresadrenérgicos,
existen algunas diferencias en los
efectos que produce cada una de
ellas. Tanto la NE como la EPI
estimulan a muchos de los
órganos internos para aumentar
la actividad simpática.

11. Sin embargo, la EPI inhibe o
relaja el músculo liso de
algunos órganos. Por
ejemplo, la EPI relaja las vías
respiratorias
(broncodilatación), efecto
apto para la reacción de
lucha o huida, porque el
sistema respiratorio se dilata
cuando llega más oxígeno a
los pulmones.

12. Se cree que los dos
principales tipos de
receptores existen debido
a las diferencias en las
respuestas que producen
la norepinefrina y la
epinefrina.

13. RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Los dos receptores adrenérgicos más
importantes se conocen como alfa y
beta. Aunque algunos órganos
contienen más de un tipo de
receptor, por lo general uno de ellos
predomina y determina la respuesta
global del órgano.

14. Los receptores adrenérgicos
alfa se encuentran de
manera predominante en
las membranas del músculo
liso y cuando son
estimulados por la NE o EPI,
producen contracción: por
ejemplo, la vasoconstricción
de la mayoría de los vasos
sanguíneos.

16. «La gran diferencia entre la
epinefrina y la norepinefrina
radica en que esta ultima no
estimula al receptor beta 2»

17. FARMACOS
Adrenérgicos (Simpaticomiméticos)
 Adrenérgicos alfa.
 Adrenérgicos beta:
• Adrenérgicos beta-2 selectivos.
Bloqueadores adrenérgicos (simpaticolíticos)
 Bloqueadores adrenérgicos alfa.
 Bloqueadores adrenérgicos beta no selectivos.
• Bloqueadores adrenérgicos beta-1 selectivos.
 Bloqueadores neuronales adrenérgicos.

18. LOS ADRENERGICOS (SIMPATOMIMETICOS) :
Producen aumento de la presión arterial, de la
frecuencia cardiaca y del diámetro de las vías
respiratorias (broncodilatación). Estas respuestas
tienen utilidad clínica en pacientes que sufren
de choque, paro cardiaco o dificultades
respiratorias.
LOS BLOQUEADORES ADRENERGICOS
(SIMPATICOLITICOS)
Inhibe o bloquear la actividad simpática.
Por consiguiente, suelen reducir la
presión arterial y la frecuencia cardiaca.
Desde el punto de vista clínico, estos
efectos son benéficos para los pacientes
con hipertensión, angina pectoral y
algunos tipos de arritmias cardiacas.

19. MEDICAMENTOS ADRENERGICOS ALFA
• La norepinefrina se
considera el prototipo
de fármaco de la clase
de medicamentos alfa.
Los adrenérgicos alfa
tienen estructura
química y producen
efectos casi idénticos a
los de NE.

20. Los adrenérgicos alfa contraen
el músculo liso, que incluye:
 Vasoconstricción de la
mayor parte de los vasos
sanguíneos
 Contracción de músculos
del esfínter en los
conductos gastrointestinal
(inhibe el movimiento de
contenidos intestinales)
 Restricción del paso de
orina, y dilatación de la
pupila ocular (midriasis).

21. • Son utilizados para:
Hipotensión
Después de cirugía para
incrementar la presión arterial
Como descongestionantes porque
produce vasoconstricción de las
membranas mucosas de los senos
nasales.
- Resfriados
- Alergias
- Midriáticos, es decir, dilatan las
pupilas.
- Descongestionantes pupilares
Para suprimir el apetito como las
anfetaminas que son capaces de
atravesar la barrera
hematoencefálica

23. Efectos Adversos
 Hipertensión.
 Hemorragia cerebral
ocasionada por
hipertensión y aumento de
las palpitaciones cardiacas.
 Arritmias cardiacas.
 Irritación de los senos
nasales y/u ojos por
sequedad debido sequedad
que produce la disminución
vasoconstrictora en el flujo
sanguíneo.

24. PRECAUCIÓN
Es necesario revisar
frecuentemente las agujas
para la infusión IV para
asegurarse que el
medicamento no se esté
infiltrando en la piel, ya que
la infiltración de
medicamentos alfa produce
vasoconstricción intensa de
los vasos sanguíneos
cutáneos, y puede producir
muerte de las células de la
piel y gangrena.

25. MEDICAMENTOS ADRENÉRGICOS BETA
Los adrenérgicos beta
tienen una acción
selectiva para combinarse
con los receptores beta.
Con excepción de la EPI, la
mayor parte de los
medicamentos beta causa
muy pocos efectos alfa.

26. Las acciones más
importantes de los
medicamentos beta son
estimulación del corazón
(beta-1) y
broncodilatación (beta-2).
El isoproterenol es el
adrenérgico beta más
potente que produce
ambos efectos.

27. Esta acción dual (corazón y
vías respiratorias) es la
desventaja principal del
isoproterenol en el
tratamiento de la
broncoconstricción
ocasionada por el asma o las
alergias. El efecto
broncodilatador de este
medicamento suele
estimular el corazón en
exceso.

28. Los receptores beta-2 también
se encuentran en
el músculo liso uterino. La
estimulación de estos
receptores en el útero relaja al
músculo liso e inhibe
las contracciones uterinas.

30. EPINEFRINA (EPI)
Es el fármaco de elección para
el tratamiento inmediato de
reacciones alérgicas agudas,
como la anafilaxis, que puede
ser ocasionada por picaduras
de insectos, medicamentos u
otros alérgenos en personas
sensibilizadas, y que presentan
dificultades para respirar,
disminución en la presión
arterial y otros síntomas de
choque. Se administra por vía
subcutánea.
En este caso
estimula tanto a
los receptores
beta como alfa.

31. También es indicado para:
Las acciones alfa de la EPI también se
utilizan durante procedimientos
quirúrgicos, o en combinación con
anestésicos locales para producir
vasoconstricción.
El efecto alfa reduce el flujo
sanguíneo y la hemorragia
Prolonga la
acción del anestésico local en el
punto de inyección
Los efectos beta de la EPI son útiles para
estimulación cardiaca (beta-1) en urgencias
(como en caso de paro cardiaco) y para
broncodilatación (beta-2) en el tratamiento del
asma.

32. EFECTOS ADVERSOS
 Inquietud, temblores o
angustia por estimulación del
sistema nervioso central.
 Reducción de la presión
arterial, aunque rara vez causa
hipotensión.
 A dosis elevadas los beta-2
selectivos ocasionan
sobreestimulación al corazón.
 El uso de los adrenérgicos
beta-2 para detener el parto
prematuro puede producir
diversos efectos y
complicaciones
cardiovasculares

33. El principal efecto adverso de los
medicamentos beta de mayor
antigüedad (EPI o isoproterenol) es
exceso de estimulación cardiaca, que en
algunos casos ocasiona palpitaciones y,
en otros, arritmias cardiacas. En
pacientes con cardiopatía existente, se
utilizan con precaución extrema.

34. DOPAMINA
La dopamina funciona como
neurotransmisor en el cerebro
y también se forma como
precursor en la síntesis de
norepinefrina en las
terminaciones nerviosas
adrenérgicas periféricas.
Cuando se prepara como
medicamento (Intropina) y se
administra por vía intravenosa,
produce diversos efectos
cardiovasculares que son útiles
en el tratamiento del choque
circulatorio.

35. En dosis bajas (0.5 a 2.0
μg/kg/minuto), la
dopamina estimula a los
receptores
dopaminérgicos en los
vasos sanguíneos renales
y mesentéricos, dando por
resultado vasodilatación y
aumento en el flujo
sanguíneo renal.

36. En dosis moderadas (2 a 10
μg/kg/minuto), también
estimula a los receptores beta-
1, lo cual aumenta la
contractilidad miocárdica e
incrementa el gasto cardiaco.
El aumento del gasto cardiaco
y el flujo sanguíneo renal son
acciones importantes en casos
de choque, cuando la presión
arterial y la función cardiaca se
reducen drásticamente.

37. En dosis más elevadas, la
dopamina estimula a los
receptores alfa para
producir vasoconstricción.

38. Este neurotransmisor se
administra por infusión
continua IV, y los efectos
desaparecen poco después
de que se detiene la
infusión. Las consecuencias
adversas por sobredosis
involucran por lo general
estimulación excesiva del
corazón y aumento en la
presión arterial (efecto alfa).

39. DOBUTAMINA
La dobutamina (Dobutrex)
es un medicamento similar a
la dopamina, con mayores
efectos beta-1 para
aumentar la contractilidad
del miocardio. Su uso
principal es en casos de
insuficiencia cardiaca aguda,
en los cuales se administra
mediante infusión IV.

40. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS ALFA
Bloq. α compiten Norepinefrina ( NE ) para unirse a los
receptores adrenérgicos α
EVITA QUE SE DE LA
RESPUESTA
SIMPÁTICA NORMAL
Act. Simpática Órganos
Vaso – Rect. α
-VASO DILATACIÓN
-DISMINUCIÓN DE LA
PRESIÓN ARTERIAL

41. APESTO GENERALES
INDICADOS
• Tto Hipertensión
• Flujo Deficiente
Sanguíneo
• Dx Teocromositoma
• Dx Hiperplasia prostática
Benigna
EFECTOS ADVERSOS
• ↑ Parasimpática
• ↓Simpática
• Miosis
• Congestión Nasal
• ↑ Act. GI
• ↓ Act. TA / Taquicardia
• Alteraciones
Cardiovasculares
• Hipotensión Ortostatica /
Desmayos

43. BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
BLOQ. β RECT. β
ANTAGONIZAN
EFECTOS NE Y EPI
↓ Simpático
Bloq. β
Afecta Metabolismo
Carbohidrato y Lípidos
Rect. β 1 Rect. β 2
CORAZÓN No identificado
↓ Frec. Cardiaca
↓ Fuerza de castración y
conducción impulso
Bloq. β No
Selectivos
Bloq. β
Selectivos
β 1
β 1
β 2
β 2
Terapéutica
Dosis Mayor
Bloq.
Rect β 1
Bloq.
Rect β 2

44. Propanolol – Primer Bloq. β
Efectos Adversos
• ↓Frecuencia y fuerza de
contracción
• ↓ Velocidad del corazón
• ↓ TA
• GI
• Afecta funciones cardiaca
• ICC
• IRA
• Son dolencia
• Depresión metal
• Alteración SNC
Tto Benéficos
• Vasculares
• Hiperactividad SNS
↓ El esfuerzo del corazón
↓ Consumo de O2

45. Atenolol/Nadolol: liposoluble (Hidrosoluble)
No ingresan al cerebro y casi no se metabolismo de
primer paso
• Ind. Clinicas
Uso en Angina pectoral y
hipertension y en diversas
arritmias cardiacas
Tto Glaucoma
• Migraña
• Infarto al miocardio

46. Esmolol: med. Iv ¨Urgencia¨
Disminuye la velocidad
ventricular del corazón
Taquicardia interventricular

47. Interacción Farmacológica
Terapia Bloq. β Med. ↓ FC
Ej:
- Glucósidos,
cardiacos
- Anitiarrimicos
- Bloq. Ca
Alteraciones de la
frecuencia cardiaca y
gasto cardiaco
-Hipertensión
arterial
- ICC por fármaco

49. Bloqueadores Neuronales
Adrenérgicos
Amino. Fenilalanina o Tirosina -------------> NE
Estos Fármacos Son:
• Metildopa: Sitio de acción centro vasomotor del bulbo raquídeo.
• Reserpina: Sitio de acción terminaciones nerviosas adrenérgicas.
• Guanetidina: Sitio de acción terminaciones nerviosas adrenérgicas
• Guanadrel: Sitio de acción terminaciones nerviosas adrenérgicas.
Forma
Almacenamiento
Interior de las
terminaciones
Nerviosas
Adrenérgicas
Bloq.
Neuronal

50. Metildopa
Interfiere con la síntesis de
norepinefrina en las terminaciones
nerviosas y reduce en gran medida la
cantidad de NE que se forma. Por
consiguiente, se libera menos NE, y
la actividad del sistema simpático
disminuye. Existen pruebas de que
las terminaciones nerviosas
adrenérgicas convierten la metildopa
en metilnorepinefrina alfa, la cual es
almacenada y liberada por las
terminaciones nerviosas como NE.
La dosis oral usual es de 250 a 2 000
mg/día, en dosis divididas.
Sitio de acción más importante es en
centro vasomotor del bulbo raquídeo

51. Reserpina
( Rauwolfia Serpentina )
- Tto de hipertensión
Al reducir la actividad simpática
- Vaso dilatador y disminución de la TA
Sitio de Acción terminaciones
nerviosas adrenérgicas.
Evita el almacenamiento dentro de los
gránulos por consiguiente las
terminaciones no tiene NE.

52. Guanetidina
(Ismelin)
Acción Potente
Prevenir la liberación
Norepinefrina
Agotar las granulas de
almacenamiento de NE
Hipertensión grave
oral 25-300 mg/ día
x 10 días
Guanadrel
(Hylorel)
Igual que la anterior pero
con menos efectos
adversos