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Tema: Anestésicos generales Mg.  Jaime Alvitez Izquierdo
ANESTESICOS GENERALES OBJETIVO: Comprender los elementos de la Farmacodinamia, Farmacocinética de los Anestésicos Generales que actúan sobre el SNC.
ANESTESICOS GENERALES ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
CASOS
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],ANESTESICOS GENERALES
[object Object],[object Object],[object Object],PRINCIPIOS GENERALES DE LA ANESTESIA QUIRÚRGICA:
OBJETIVOS GENERALES DE LA ANESTESIA QUIRÚRGICA
ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL: Katzung, B. 2005. Farmacología  básica y clínica. 9ª edición.  Inducción o analgesia Delirio o excitación Anestesia  quirúrgica Depresión medular
¿ QUE ES ANESTESIA BALANCEADA?  Incluye la combinación de varios fármacos que potencian sus ventajas individuales y reducen sus efectos nocivos
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],ANESTÉSICOS INHALADOS: Varían ampliamente en su propiedades físicas, y farmacocinéticas. Idealmente: debe producir rápida inducción  de anestesia y un rápida recuperación  luego de su discontinuación.
ANESTÉSICOS INHALADOS: FARMACOCINETICA : Captación y distribución:   Ello depende de la solubilidad, concentración en el aire inspirado, frecuencia de ventilación pulmonar, flujo sanguíneo  pulmonar y el gradiente de presión parcial  del anestésico  entre la sangre  arterial y sangre venosa mezclada.  Solubilidad:   Basada en el  coeficiente de partición. Hay una relación inversa entre la solubilidad sanguínea de un anestésico y la velocidad con que aumenta  su presión  en la sangre arterial.
Comparación entre el oxido nitroso y el halotano en cuanto a sus características farmacocinéticas: solubilidad y concentración en cerebro.
ANESTÉSICOS INHALADOS: ,[object Object],[object Object],[object Object]
ANESTÉSICOS INHALADOS Índice de ventilación y tensión arteriales de los anestésicos halotano y oxido nitroso.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS ANESTÉSICOS INHALADOS  Inicio y recuperación prolongados > 70% (fluoruro) 0.16 2.0 12 Metoxiflourano Inicio y recuperación media > 40% 0.75 2.9 2.30 Halotano Inicio y recuperación media 8% 1.7 1.4 1.80 Enfluorano Inicio y recuperación media < 2% 1.4 2.6 1.40 Isofluorano Inicio y recuperación rápida ; inestable en sosa calcica 2 a 5 % (fluoruro) 2.0 1.7 0.69 Sevofluorano Volatilidad baja; fármaco inductor insuficiente; recuperación rápida <0.005 % 6 a 7 1.3 o.42 Desfluorano Anestésico incompleto; inicio y recuperación rápida.  ninguno >100 1.1 0.47 Oxido nitroso comentario Metabolismo Concentración alveolar mínima(%) Coeficiente de partición cerebro :sangre Coeficiente de partición sangre : gas Anestésico
RUTAS DE ELIMINACION DE ANESTESICOS VOLATILES
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],ANESTÉSICOS INHALADOS:
Características de dosis – respuestas :  Concentración anestésica alveolar mínima (CAAM).  Durante la anestesia general, la presión parcial  de un anestésico inhalado en el Cerebro iguala a la de los pulmones cuando se alcanza un estado de equilibrio. Por lo tanto a un determinado nivel de anestesia, la medición de las concentraciones alveolares  en el estado de equilibrio  de los diferentes  anestésicos  proporciona  una comparación  de sus potencias relativas.  ANESTÉSICOS INHALADOS:
Lipofilicidad  y potencia anestésica:
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],ANESTÉSICOS INHALADOS:
ANESTÉSICOS INHALADOS: Efectos adversos:   El halotano ha sido involucrado en la producción de necrosis hepática postoperatoria, que afortunadamente se presenta excepcionalmente. Un metabolito del metoxiflourano puede producir insuficiencia renal. En las mujeres embarazadas que trabajan en salas de cirugía se observa una frecuencia mayor de abortos. Los anestésicos inhalados  han sido señalados como responsables de esta anomalía.
ANESTÉSICOS INHALADOS: Usos clínico:   Es mas común que se usen en combinación  con agentes intravenosos  en esquemas conocidos como anestesia balanceada.
DRPGAS ANESTESICAS INHALADAS  Y SUS EFECTOS Puede causar hepatitis  ↑ LCR, ↑PIC depresor ↓ PA, vasodilatacion, depresion miocardica alta Alta  Halotano Usado en inducción Mínimos efectos  sobre LCR depresor ↓ PA, ↑FC Media Media; 5% para inducción;  Isofluorane Mínimos efectos sonre LCR a conc.clinicas depresor ↓ PA, ↑FC Baja; rápidos cambios en profundidad Baja  Desfluorane  Usado en inducción.  Mínimos efectos sonre LCR a conc.clinicas Deprime ventilación ↓ PA, vasodilatacion Baja. Baja 6.7% para inducción. 2-3% parea mantenimiento Sevofluorane Comentario Efectos SNC Efectos Respir. Efectos CVs solubilidad Potencia Fármaco
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],ANESTESICOS INTRAVENOSOS:
Farmacocinética:  Corta duración de su acción.  Debido a principalmente a la redistribución: después de la inyección intravenosa, la concentración en el cerebro sube rápidamente a niveles anestésicos por el alto flujo cerebral, luego la droga se distribuye  en el organismo  y se concentra en tejidos periféricos, pero cae en el cerebro y cesa la anestesia.  Una segunda inyección de la misma dosis produce un efecto más intenso y prolongado  ANESTESICOS INTRAVENOSOS:
ANESTESICOS INTRAVENOSOS:
ANESTESICOS INTRAVENOSOS:
ANESTESICOS INTRAVENOSOS: Propiedades farmacocinéticas : Utilizado en anestesia balanceada y sedación consiente; analgesia notable.  Inicio y recuperación lentas; se dispone de naloxona para revertir efectos.  Fentanil Inductor estándar; depresión cardiovascular; evitarse en porfirias. Inicio y recuperación rápidas (en dosis de bolo) – recuperación lenta después de infusión. Tiopental Utilizados en inducción  y mantenimiento; hipotensión; acción antiemética útil.  Inicio y recuperación rápida Propofol Utilizados en anestesia balanceada y sedación  consciente; equilibrio cardiovascular , amnesia notable Inicio y recuperación lentas; se dispone de flumazenil para revertir efectos Midazolam Estimulación cardiovascular: flujo sanguíneo cerebral aumentado a, las reacciones de urgencia  impiden su recuperación Inicio y recuperación moderadamente rápidos Ketamina Equilibrio cardiovascular; esteroidogenesis disminuida; movimientos musculares involuntarios Inicio rápido y recuperación moderadamente rápida Etomidato COMENTARIOS INDUCCIÓN Y RECUPERACIÓN FÁRMACO
MECANISMO DE ACCION
[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],AGENTES  ANESTESICOS INTRAVENOSOS
AGENTES  ANESTESICOS INTRAVENOSOS Benzodiazepinas:   El diazepan, lorazepan y midazolan se utilizan, por vía intravenosa, en combinación con otras drogas en la anestesia general equilibrada.  El diazepan, que produce sedación y amnesia, es muy utilizado como medicación preanestesica.  El midazolan produce hipnosis aunque de comienzo más lento que los barbitúricos.  Pueden producir depresión respiratoria postoperatoria, El flumazenil un antagonista especifico de estas drogas acelera la desaparición de los efectos adversos de las benzodiacepinas.
AGENTES  ANESTESICOS INTRAVENOSOS Propofol:   Utilizado como inductor de la anestesia general.  Produce pérdida de la conciencia con la misma velocidad que el tiopental.  La recuperación también es rápida siendo mínimo el estado de sedación posterior.  Se usa como componente de anestesia balanceada.  Vida media  2 -8 minutos. Se metaboliza en el hígado 10 veces mas rápido  que el tiopental y se excreta por la orina como sulfato y glucoronido conjugados.
AGENTES  ANESTESICOS INTRAVENOSOS Etomidato:   Es un imidazol carboxilado que puede usarse para inducción de anestesia en pacientes con reserva cardiovascular deficiente.  Causa menor depresión Cardio -respiratoria que los demás agentes. Produce una rápida perdida de la conciencia, con  hipotensión mínima.  No tiene efectos analgésicos.  Se metaboliza ampliamente en el hígado  y en el plasma a metabolitos inactivos, solo 2% se excreta por orina.
AGENTES  ANESTESICOS INTRAVENOSOS Ketamina:   Origina la llamada anestesia disociativa, un estado caracterizado por analgesia, amnesia y catatonía.  La sensación de disociación del medio ambiente que experimentan los pacientes antes de perder la conciencia motiva la denominación de esta modalidad de anestesia general.  Alcanza rápidamente concentraciones anestésicas en el SNC, de corta duración de acción por redistribución a otros tejidos.  La ketamina tiene la característica de ser el único anestésico que produce estimulación del aparato cardiovascular.
AGENTES  ANESTESICOS GENERALES Interacciones Los anestésicos generales ,pueden interactuar con otros drogas.  Cuando esto sucede los efectos de uno o ambos drogas pueden ser alterados o el riesgo de efectos adversos es mayor.  Serias y fatales reacciones pueden ocurrir cuando anestésicos generales son dadas a paciente consumidores de cocaína, marihuana, fenciclina, anfetaminas, barbitúricos, heroína u otros  narcóticos.
CONCLUSIONES ,[object Object],[object Object],[object Object],[object Object],[object Object]

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Anestesicos Generales

  • 1. Tema: Anestésicos generales Mg. Jaime Alvitez Izquierdo
  • 2. ANESTESICOS GENERALES OBJETIVO: Comprender los elementos de la Farmacodinamia, Farmacocinética de los Anestésicos Generales que actúan sobre el SNC.
  • 3.
  • 5.
  • 6.
  • 7. OBJETIVOS GENERALES DE LA ANESTESIA QUIRÚRGICA
  • 8. ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL: Katzung, B. 2005. Farmacología básica y clínica. 9ª edición. Inducción o analgesia Delirio o excitación Anestesia quirúrgica Depresión medular
  • 9. ¿ QUE ES ANESTESIA BALANCEADA? Incluye la combinación de varios fármacos que potencian sus ventajas individuales y reducen sus efectos nocivos
  • 10.
  • 11.
  • 12. ANESTÉSICOS INHALADOS: FARMACOCINETICA : Captación y distribución: Ello depende de la solubilidad, concentración en el aire inspirado, frecuencia de ventilación pulmonar, flujo sanguíneo pulmonar y el gradiente de presión parcial del anestésico entre la sangre arterial y sangre venosa mezclada. Solubilidad: Basada en el coeficiente de partición. Hay una relación inversa entre la solubilidad sanguínea de un anestésico y la velocidad con que aumenta su presión en la sangre arterial.
  • 13. Comparación entre el oxido nitroso y el halotano en cuanto a sus características farmacocinéticas: solubilidad y concentración en cerebro.
  • 14.
  • 15. ANESTÉSICOS INHALADOS Índice de ventilación y tensión arteriales de los anestésicos halotano y oxido nitroso.
  • 16. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS ANESTÉSICOS INHALADOS Inicio y recuperación prolongados > 70% (fluoruro) 0.16 2.0 12 Metoxiflourano Inicio y recuperación media > 40% 0.75 2.9 2.30 Halotano Inicio y recuperación media 8% 1.7 1.4 1.80 Enfluorano Inicio y recuperación media < 2% 1.4 2.6 1.40 Isofluorano Inicio y recuperación rápida ; inestable en sosa calcica 2 a 5 % (fluoruro) 2.0 1.7 0.69 Sevofluorano Volatilidad baja; fármaco inductor insuficiente; recuperación rápida <0.005 % 6 a 7 1.3 o.42 Desfluorano Anestésico incompleto; inicio y recuperación rápida. ninguno >100 1.1 0.47 Oxido nitroso comentario Metabolismo Concentración alveolar mínima(%) Coeficiente de partición cerebro :sangre Coeficiente de partición sangre : gas Anestésico
  • 17. RUTAS DE ELIMINACION DE ANESTESICOS VOLATILES
  • 18.
  • 19. Características de dosis – respuestas : Concentración anestésica alveolar mínima (CAAM). Durante la anestesia general, la presión parcial de un anestésico inhalado en el Cerebro iguala a la de los pulmones cuando se alcanza un estado de equilibrio. Por lo tanto a un determinado nivel de anestesia, la medición de las concentraciones alveolares en el estado de equilibrio de los diferentes anestésicos proporciona una comparación de sus potencias relativas. ANESTÉSICOS INHALADOS:
  • 20. Lipofilicidad y potencia anestésica:
  • 21.
  • 22. ANESTÉSICOS INHALADOS: Efectos adversos: El halotano ha sido involucrado en la producción de necrosis hepática postoperatoria, que afortunadamente se presenta excepcionalmente. Un metabolito del metoxiflourano puede producir insuficiencia renal. En las mujeres embarazadas que trabajan en salas de cirugía se observa una frecuencia mayor de abortos. Los anestésicos inhalados han sido señalados como responsables de esta anomalía.
  • 23. ANESTÉSICOS INHALADOS: Usos clínico: Es mas común que se usen en combinación con agentes intravenosos en esquemas conocidos como anestesia balanceada.
  • 24. DRPGAS ANESTESICAS INHALADAS Y SUS EFECTOS Puede causar hepatitis ↑ LCR, ↑PIC depresor ↓ PA, vasodilatacion, depresion miocardica alta Alta Halotano Usado en inducción Mínimos efectos sobre LCR depresor ↓ PA, ↑FC Media Media; 5% para inducción; Isofluorane Mínimos efectos sonre LCR a conc.clinicas depresor ↓ PA, ↑FC Baja; rápidos cambios en profundidad Baja Desfluorane Usado en inducción. Mínimos efectos sonre LCR a conc.clinicas Deprime ventilación ↓ PA, vasodilatacion Baja. Baja 6.7% para inducción. 2-3% parea mantenimiento Sevofluorane Comentario Efectos SNC Efectos Respir. Efectos CVs solubilidad Potencia Fármaco
  • 25.
  • 26. Farmacocinética: Corta duración de su acción. Debido a principalmente a la redistribución: después de la inyección intravenosa, la concentración en el cerebro sube rápidamente a niveles anestésicos por el alto flujo cerebral, luego la droga se distribuye en el organismo y se concentra en tejidos periféricos, pero cae en el cerebro y cesa la anestesia. Una segunda inyección de la misma dosis produce un efecto más intenso y prolongado ANESTESICOS INTRAVENOSOS:
  • 29. ANESTESICOS INTRAVENOSOS: Propiedades farmacocinéticas : Utilizado en anestesia balanceada y sedación consiente; analgesia notable. Inicio y recuperación lentas; se dispone de naloxona para revertir efectos. Fentanil Inductor estándar; depresión cardiovascular; evitarse en porfirias. Inicio y recuperación rápidas (en dosis de bolo) – recuperación lenta después de infusión. Tiopental Utilizados en inducción y mantenimiento; hipotensión; acción antiemética útil. Inicio y recuperación rápida Propofol Utilizados en anestesia balanceada y sedación consciente; equilibrio cardiovascular , amnesia notable Inicio y recuperación lentas; se dispone de flumazenil para revertir efectos Midazolam Estimulación cardiovascular: flujo sanguíneo cerebral aumentado a, las reacciones de urgencia impiden su recuperación Inicio y recuperación moderadamente rápidos Ketamina Equilibrio cardiovascular; esteroidogenesis disminuida; movimientos musculares involuntarios Inicio rápido y recuperación moderadamente rápida Etomidato COMENTARIOS INDUCCIÓN Y RECUPERACIÓN FÁRMACO
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  • 32. AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS Benzodiazepinas: El diazepan, lorazepan y midazolan se utilizan, por vía intravenosa, en combinación con otras drogas en la anestesia general equilibrada. El diazepan, que produce sedación y amnesia, es muy utilizado como medicación preanestesica. El midazolan produce hipnosis aunque de comienzo más lento que los barbitúricos. Pueden producir depresión respiratoria postoperatoria, El flumazenil un antagonista especifico de estas drogas acelera la desaparición de los efectos adversos de las benzodiacepinas.
  • 33. AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS Propofol: Utilizado como inductor de la anestesia general. Produce pérdida de la conciencia con la misma velocidad que el tiopental. La recuperación también es rápida siendo mínimo el estado de sedación posterior. Se usa como componente de anestesia balanceada. Vida media 2 -8 minutos. Se metaboliza en el hígado 10 veces mas rápido que el tiopental y se excreta por la orina como sulfato y glucoronido conjugados.
  • 34. AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS Etomidato: Es un imidazol carboxilado que puede usarse para inducción de anestesia en pacientes con reserva cardiovascular deficiente. Causa menor depresión Cardio -respiratoria que los demás agentes. Produce una rápida perdida de la conciencia, con hipotensión mínima. No tiene efectos analgésicos. Se metaboliza ampliamente en el hígado y en el plasma a metabolitos inactivos, solo 2% se excreta por orina.
  • 35. AGENTES ANESTESICOS INTRAVENOSOS Ketamina: Origina la llamada anestesia disociativa, un estado caracterizado por analgesia, amnesia y catatonía. La sensación de disociación del medio ambiente que experimentan los pacientes antes de perder la conciencia motiva la denominación de esta modalidad de anestesia general. Alcanza rápidamente concentraciones anestésicas en el SNC, de corta duración de acción por redistribución a otros tejidos. La ketamina tiene la característica de ser el único anestésico que produce estimulación del aparato cardiovascular.
  • 36. AGENTES ANESTESICOS GENERALES Interacciones Los anestésicos generales ,pueden interactuar con otros drogas. Cuando esto sucede los efectos de uno o ambos drogas pueden ser alterados o el riesgo de efectos adversos es mayor. Serias y fatales reacciones pueden ocurrir cuando anestésicos generales son dadas a paciente consumidores de cocaína, marihuana, fenciclina, anfetaminas, barbitúricos, heroína u otros narcóticos.
  • 37.