- Fármacos agonistas de receptores adrenérgicos - Agonistas de receptores adrenérgicos alfa y beta. - Agonistas de receptores adrenérgicos a1 y alfa2 - Agonistas de receptores adrenérgicos B1, B2 y B3

1. AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
Miguel Angel Mariscal D.,MD, MSc
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2. CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
- La adrenalina (epinefrina) es un estimulante potente de los receptores
adrenérgicos a y B por igual.
- Es importante destacar sus acciones que tienen sobre el corazón y en músculos
de fibra lisa de vasos y de otros órganos.
A.- PRESIÓN ARTERIAL:
1.- Produce un incremento de la presión arterial que es proporcional a la dosis.
2.- El incremento de la presión sistólica es mayor que la diastólica, de tal forma
que se ensancha la presión diferencial o de pulso.
• Estimulación directa del miocardio ventricular (inotropismo positivo)
• Aceleración de la frecuencia cardíaca (cronotropismo positivo).
• Vaso.constricción en muchos lechos vasculares
(vasos de resistencia pre.capilares de la piel, mucosas y riñones).

7. B.- EFECTOS VASCULARES:
1.- El efecto vascular principal se produce en las arteriolas más pequeñas y
en los esfínteres precapilares.
2.- Se produce una disminución del flujo sanguíneo cutáneo.
3.- Aumenta el flujo sanguíneo a los músculos esqueléticos,
esto debido a la acción vasodilatadora por receptores B.
C.- EFECTOS EN EL CORAZÓN:
1.- Actúa a nivel de los receptores B1 que están en el miocardio,
en las células del marcapaso y de los tejidos de conducción.
2.- La sístole se acorta y es más potente.
3.- El gasto cardíaco aumenta y se incrementa el trabajo del corazón y su
consumo de oxígeno.

8. D.- EFECTOS EN EL MÚSCULO LISO:
1.- Disminuyen el tono intestinal y la frecuencia/amplitud de las contracciones
espontáneas.
2.- El estómago suele relajarse.
3.- Se contraen los esfínteres pilórico e ileocecal.
E.- EFECTOS EN LA RESPIRACIÓN:
1.- Produce relajación de los músculos bronquiales.
2.- Produce bronco.dilatación potente.
3.- La epinefrina en el asma produce inhibición de la liberación de mediadores
inflamatorios de las células cebadas.

9. F.- EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
1.- La epinefrina no atraviesa el SNC.
2.- La epinefrina no es un estimulante del SNC.
G.- EFECTOS METABÓLICOS:
1.- Incrementa las concentraciones de glucosa en sangre.
2.- La secreción de insulina es intensificada por la activación de los receptores B2.
3.- La epinefrina aumenta la concentración de ácidos grasos libres en la sangre
al estimular los receptores B de los adipocitos.
4.- La epinefrina intensifica el metabolismo y producen un incremento del
20 al 30% del consumo de oxígeno.

12. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS a1
- Los efectos clínicos son producto de la activación de receptores adrenérgicos a
en músculo liso de los vasos sanguíneos.
- Se incrementa la resistencia vascular periférica y se incrementa la presión
arterial.
1.- FENILEFRINA:
- Agonista selectivo de a1.
- Se usa como descongestionante nasal.
- Se usa como midriático.

13. • POSOLOGÍA:
(A) Inducción de la midriasis:
- Niños > 1 año y adultos: Una gota al 2,5% o solución al 10%. Se puede repetir
en 10-60 minutos.
(B) Tratamiento de la congestión nasal:
- Niños de > de 6 meses de edad: 1 o 2 gotas de solución al 0.125% cada 3 horas.
- Niños de 6 a 12 años: utilizar solución al 0.125%, aplicando 2 o 3 gotas cada 4 horas.
- Adultos y niños de > 12 años: aplicar 2 o 3 gotas en cada fosa nasal de solución
al 0.25% o 1 o 2 pulverizaciones del spray. Aplicar cada 4 horas.
(C) Tratamiento de la congestión de la conjuntiva
- Adultos: 1 o 2 gotas de solución al 0.125% o 0.25% aplicadas sobre la
conjuntiva cada 3 o 4 horas.

14. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS a2
1.- CLONIDINA:
- Se usa como descongestivo tópico de las vías nasales.
2.- APRACLONIDINA:
- Es un agonista selectivo del receptor a2.
- Se usa en forma tópica para disminuir la presión intraocular.

15. AGONISTAS NO SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B
- Los fármacos de esta categoría se usan sólo en el tratamiento de la
bronco.constricción en asmáticos (obstrucción reversible de vías respiratorias)
o en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
1.- ISOPROTERENOL:
- Es un agonista NO selectivo de los receptores B.
- Aumenta el gasto cardíaco.
- Tiene un efecto cronotropo positivo a nivel del corazón.
- Produce relajación de todas las variedades de músculo liso.
- Produce relajación del músculo liso de los bronquios.

16. 2.- DOBUTAMINA:
- Agonista de los receptores a y B.
- Produce un aumento del inotropismo y del cronotropismo a nivel del corazón.
- La dobutamina incrementa el gasto cardíaco y el volumen sistólico.
- Usado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva.

19. AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS B2
A.- B2 AGONISTAS DE ACCIÓN BREVE:
1.- ALBUTEROL.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2.
- Se administra por vía oral o inhalatoria.
- Se usa para el alivio del broncoespasmo.
- Actúa a los 15 minutos de su inhalación y el efecto persiste por 3-4 horas.
2.- TERBUTALINA.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2.
- Es usado como broncodilatador.
- Su administración por vía oral produce que el efecto aparezca en 1-2 horas.
- Usado en el tratamiento a largo plazo de las enfermedades obstructivas de
las vías respiratorias y en el broncoespasmo agudo.
3.- FENOTEROL.
- Agonista selectivo de los receptores B2.
- Actualmente está retirado del mercado…¡¡

25. B.- B2 AGONISTAS DE ACCIÓN PROLONGADA (SALMETEROL y FORMOTEROL)
1.- SALMETEROL.
- Es un agonista selectivo de los receptores B2 con acción más prolongada.
- Produce alivio sintomático/mejora la función pulmonar en pacientes con
EPOC.
- Genera efectos aditivos cuando se combina con el ipratropio inhalado.
- El comienzo de acción del salmeterol inhalado es lento,
por lo que NO hay que administrarlo solo en las crisis de broncoespasmo.
- Solo usarlo dos veces al dia (mañana y noche).
- NO USAR PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA AGUDO…¡¡

26. 2.- FORMOTEROL.
- Es un agonista con selectividad B2 y de acción prolongada.
- El comienzo de acción del formoterol es rápido.
- Produce una broncodilatación importante de hasta 12 horas de duración…¡¡
- Es muy usado para el tratamiento para el asma nocturno
(acción ventajosa por su efecto prolongado).
- Usado para el tratamiento de:
--- Asma.
--- Broncoespasmo.
--- Profilaxis del broncoespasmo inducido por el ejercicio.
--- EPOC.

29. 3.- RITODRINA.
- Agonista con selectividad por B2.
- Usado como relajante uterino.
- Tratamiento para detener el parto prematuro…¡¡
• Presentación:
- Solución inyectable 50 mg
- Inicial 0,05 mg/min e incrementar a razón de 0,05 mg/min cada 10 min.
- Comprimidos de 10 mg
-

30. • POSOLOGÍA:
(A) Amenaza de parto prematuro. Prevención de parto prematuro tras
intervenciones:
- Infusión IV, inicial: 0,05 mg/min e incrementar a razón de 0,05 mg/min cada 10
min, hasta una respuesta deseada. Continuar 12-48 h después de cesar las
contracciones.
- Inyección IM, inicial si no se dispone de medios para la infusión IV:
Se administra 10 mg, seguido de 10-20 mg/2-6 h, después cada 12-48 h;
aumentar o disminuir según respuesta.
(B) Sufrimiento fetal:
- Infusión IV, inicial: 0,05 mg/min, aumentar cada 10-15 min hasta la supresión
de actividad; dosis eficaz usual: 0,15-0,35 mg/min.

31. • CONTRAINDICACIONES…¡¡
1.- Hipersensibilidad.
2. Infección intrauterina.
3. Eclampsia y preeclampsia graves.
4. Muerte fetal intrautero.
5. Diabetes mellitus no controlada.
6. Hipertiroidismo.
7. Arritmias cardiacas asociadas con taquicardia o intoxicación con digitálicos.
8. HTA incontrolada.
9. Feocromocitoma.

32. AGONISTAS SIMPATICOMIMÉTICOS DIVERSOS
1.- ANFETAMINAS.
- Posee acciones a y B periféricas.
- Posee acciones potentes sobre el SNC.
- Es una de las aminas simpaticomimèticas màs potentes para estimular el SNC.
• Fatiga y sueño:
- Prolonga el lapso de rendimiento adecuado.
- El sujeto puede retrasar la necesidad de dormir pero no puede evitarla
de manera indefinida.
• Depresión del apetito:
- Se han usado para tratar la obesidad.
- La pérdida de peso se debe a la disminución del consumo de alimentos.

34. Max Jacobson

35. Robert
Freymann

36. 2.- EFEDRINA.
- Es un agonista de los receptores a y B.
- Además intensifica la liberación de noradrenalina de las neuronas simpáticas.
- Es un fármaco simpaticomimético de acción mixta.
• Acciones terapéuticas:
- Aumenta el gasto cardíaco y estimula la frecuencia cardíaca.
- Estimula la broncodilatación por activación de los receptores B en pulmones.
- Es un estimulante potente del SNC.

37. USO TERAPÉUTICO DE LOS FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS
A.- APLICACIONES CARDIOVASCULARES:
1.- HIPOTENSIÓN AGUDA
- Hemorragia intensa, disminución de volumen sanguíneo.
- Choque.
- Choque cardiogénico y la insuficiencia cardíaca aguda.
2.- HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA CRÓNICA
- Fármacos que interfieren con la función autonómica (antidepresivos tricíclicos,
alfa bloqueantes, diuréticos).
- Diabetes mellitus.
- Neuropatías autonómicas periféricas.
- Trastornos degenerativos primarios del sistema nervioso autónomo.

38. B.- APLICACIONES CARDÍACAS:
- Adrenalina e isoproterenol.
- Usado en el tratamiento temporal del bloqueo completo y paro cardíaco.
C.- VASOCONSTRICCIÓN LOCAL:
- Disminución del riego sanguíneo local o regional.
- Lograr hemostasia en la cirugía y disminuir la congestión de mucosas.
D.- APLICACIONES PULMONARES:
- Tratamiento del asma bronquial.
- Se prefieren fármacos selectivos B2.
E.- ANAFILAXIA:
F.- APLICACIONES OFTÁLMICAS

40. 1.- Ptosis 2.- Enoftalmos 3.- Miosis 4.- Anhidrosis