2. ¿QUÉ SON?
• Las cefalosporinas son antibióticos similares a las penicilinas pero
resultan más efectivas porque han mostrado tener una mejor
resistencia contra las B-lactamasas. Actualmente se esta ensayando
producir cefalosporinas de acción dual enlazando quinolonas a la
posición 3’ de la cefalosporina, lo cual resulta en un aumento de su
actividad contra bacterias gram negativas y positivas las cuales tienen
como mecanismo de resistencia al antibiótico la hidrólisis del anillo
beta-lactámico
CEFALOSPORINAS. DE LA PRIMERA A LA CUARTA GENERACIÓN
KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez, articulo 2002
3. EL MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS
CEFALOSPORINAS
• Es análogo al de las penicilinas:
• 1) se unen a proteínas trasnportadoras de penicilinas;
• 2) inhibición de la síntesis de la pared celular, y
• 3) la activación de enzimas autolíticas en la pared celular. La resistencia a
las cefalosporinas puede ser consecuencia de la mala permeabilidad del
fármaco dentro de las bacterias, la falta de proteínas trasportadoras de
penicilinas o la degradación por las betalactamasas.
Cefalosporinas
Katherine Gruenberg; B. Joseph Guglielmo, 2021
4. • Las cefalosporinas se dividen en cinco grandes grupos o “generaciones” en
función de su actividad antibacteriana: las cefalosporinas de primera
generación tienen buena actividad contra microorganismos aerobios
grampositivos (pero no los enterococos)
• la segunda generación de fármacos posee un espectro ligeramente
extendido contra las bacterias aeróbicas gramnegativas, y algunos tienen
actividad contra anaerobios gramnegativos
• las cefalosporinas de tercera generación tienen actividad contra muchas
bacterias aeróbicas gramnegativas.
Cefalosporinas
Katherine Gruenberg; B. Joseph Guglielmo, 2021
5. • Una ventaja mayor de las cefalosporinas de tercera, cuarta y quinta
generaciones es su amplia actividad contra microorganismos
gramnegativos. Además de los microorganismos que inhiben a otras
cefalosporinas, son más activas contra Serratia marcescens, Providencia,
Haemophilus y Neisseria, e incluso cepas productoras de betalactamasa.
Cefalosporinas
Katherine Gruenberg; B. Joseph Guglielmo, 2021
6. • Clasificación de las cefalosporinas.
• Se basa en la similitud de su actividad antimicrobiana y su introducción en el
mercado; de acuerdo con lo anterior se han definido en 1ra., 2da., 3ra. y 4ta.
generación
Farmacodivulgacion, Cefalosporinas, Jose R. Andraca, Enrique Rodrgiuez G. 2012
8. USO CLÍNICO.
• 1ra. generación:
• − Infecciones cutáneas y de tejidos blandos (en escaras o “pie” de diabético asociarlo
con otro antibiótico).
• − Infecciones urinarias.
• − Neumonía bacteriana adquirida en la comunidad o cuando se sospecha la presencia
de estafilococos.
• − Endocarditis estafilocócicas.
• − Profilaxis quirúrgica (tórax, abdomen, ortopedia). − Infecciones del tracto
respiratorio superior. − No usar en infecciones del sistema nervioso central.
Farmacodivulgacion, Cefalosporinas, Jose R. Andraca, Enrique Rodrgiuez G. 2012
9. • 2da. generación:
• − Sinusitis, epiglotitis, otitis media.
• − Bronquitis aguda, neumonia (Klebsiella o Haemophilus influenzae).
• − Blenorragia e infecciones urinarias.
• − Infecciones estreptocócicas.
• − Gangrena gaseosa (posterior a penicilina y cloranfenicol).
• − Meningitis causadas por estafilococos (cefuroxima)
Farmacodivulgacion, Cefalosporinas, Jose R. Andraca, Enrique Rodrgiuez G. 2012
10. 3RA. GENERACIÓN:
• − Infecciones por gramnegativas en pacientes hospitalizados:
• • Neumonias nosocomiales y absceso pulmonar.
• • Infecciones posoperatorias de heridas. • Infecciones urinarias por catéteres.
• − Infecciones intrabdominales y pélvicas (asociarlas con metronidazol)
• − Neumonias adquiridas en la comunidad.
• − Infecciones por Pseudomonas, Enterobacter, Serratia y Citrobacter.
• − Meningoencefalitis bacteriana.
• − Huésped neutropénico con fiebre, bacteriemia/septicemia.
Farmacodivulgacion, Cefalosporinas, Jose R. Andraca, Enrique Rodrgiuez G. 2012
11. • 4ta. generación:
• − Neumonias adquiridas en la comunidad y nosocomiales.
• − Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica.
• − Infecciones complicadas y no complicadas del tracto urinario.
• − Infecciones de piel y partes blandas causadas por Estafilococos, Estreptococos y
Pseudomona aeruginosa.
Farmacodivulgacion, Cefalosporinas, Jose R. Andraca, Enrique Rodrgiuez G. 2012
12. RESISTENCIA MICROBIANA
• El microorganismo puede ser intrínsecamente resistente debido a diferencias
estructurales en las enzimas que son los objetivos de estas drogas; una especie
sensible puede adquirir este tipo de resistencia por mutación, aunque este
mecanismo es poco relevante en el caso de los antibióticos betalactámicos. Otro
mecanismo de resistencia es la no llegada del antimicrobiano a su sitio de acción.
Cefalosporinas Dr. RENÉ ZAMORA MARÍN,1 Dr. ALEJANDRO AREU REGATEIRO, Dr. JOSÉ
GUNDIÁN, DR.RUBÉN MANRESA, Dra. JULIETA SÁNCHEZ3 Y RAFAEL MORALES
SIRGADO, articulo 2010
13. MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA
EN LAS CEFALOSPORINAS
• Las bacterias logran hacerse resistentes a las cefalosporinas por
diferentes mecanismos, estos pueden deberse a la incapacidad del
antibiótico para llegar al sitio donde ejerce su acción, o por cambios
que sufren las proteínas de unión, las cuales son blanco de las
cefalosporinas, y por lo tanto disminuye enormemente la afinidad del
antibiótico a estas proteínas o no logran ligarse a estas.
CEFALOSPORINAS. DE LA PRIMERA A LA CUARTA GENERACIÓN
KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez, articulo 2002
14. PRECAUCIONES EN EL USO DE LAS
CEFALOSPORINAS
• Alergias
• Pueden producirse reacciones alérgicas hacia este medicamento.
Hay que tomar en cuenta que personas alérgicas a la penicilina pueden
ser alérgicas a cefalosporinas porque estructuralmente son semejantes.
•
CEFALOSPORINAS. DE LA PRIMERA A LA CUARTA GENERACIÓN
KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez, articulo 2002
15. • Embarazo
Las mujeres embarazadas o que presumen estarlo deben referírselo al
médico antes de comenzar a tomar cefalosporinas porque sus efectos sobre
el feto no han sido comprobados, aunque no se han descrito que tengan
efectos teratogénicos.
• Lactancia materna
Las cefalosporinas pueden pasar a la leche materna y pueden verse
afectados los niños que se encuentran lactando. Por tal motivo, si la madre
debe tomar el antibiótico debe parar la lactancia hasta que el tratamiento
termine.
CEFALOSPORINAS. DE LA PRIMERA A LA CUARTA GENERACIÓN
KB Rivas, MA Rivas, EL Dávila y M Rodríguez, articulo 2002