Generalidades sobre las cefalosporinas.

1. Cefalosporinas
Por:
Dra. Yocelyn Guerrero
UTESA

2. Grupo de antibióticos semisintéticos de amplio
espectro y de estructura betalactámica, que
actúan sobre las bacterias sensibles mediante la
inhibición de la síntesis de la pared celular.

3. Su origen se debió al descubrimiento de la
actividad antibiótica de un hongo, el
Cephalosporium acremonium. Se pudo
comprobar que los cultivos de este hongo
inhibían el crecimiento in vitro de
Staphylococcus aureus y curaban las
infecciones estafilocócicas y la fiebre tifoidea
en el hombre.

4. El mecanismo de acción de las
cefalosporinas es de tipo bactericida
(destruyen las bacterias susceptibles),
y sólo es eficaz sobre las bacterias que
se encuentran en fase de crecimiento.

5. Propiedades fisico-quimicas:
Al igual que las penicilinas son inestables y por
ello deben de manejarse con cuidado, evitando su
mezcla con otros fármacos, soluciones
ionificadas, metales pesados, temperatura
elevada, etc.

6. En función de su espectro de actividad estos
antibióticos se han ido agrupando en distintas
“generaciones”.

7. CLASIFICACION DECLASIFICACION DE
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
1° GENERACIÓN 2° GENERACIÓN 3° GENERACIÓN 4° GENERACIÓN
CEFALOTINA
CEFAZOLINA
CEFALEXINA
CEFAPIRINA
CEFADROXILO
CEFRADINA
CEFOXITINA**
CEFUROXIMA
CEFACLOR
CEFONICID
CEFPROZILO
CEFAMANDOL
LORACARBEF
CEFOTETAN**
CEFMINOX**
CEFOTAXIMA
CEFDITORENO
CEFTRIAXONA
CEFIXIMA
CEFPODOXIMA
CEFTACIDIMA
CEFTIBUTEN
CEFOPERAZONA
CEFTIZOXIMA
MOXALACAM
CEFDINIR
CEFEPIMA
CEFPIROMA
7 metoxi/cefamicinas

8. MEDICAMENTO ESPECTRO DE ACCION INDICACIONES
PRIMERA GENERACION
Cefazolina; Cefadroxilo
Cefalexina; Cefradina
Streptococus y
Staphylococcus aureus
Infecciones de la piel y tejidos
blandos
SEGUNDA GENERACION
Cefoxitina; Cefprozilo
Cefaclor; Cefotetan
Loracarbef; Cefuroxima
Cefotetan; Cefprozilo
Enterobacterias
H- influenzae, Moraxella
Menos activas contra G
positivos q I generación.
Mayor contra Bacteroides
Infecciones intraabdominales
Enfermedad inflamatoria
pélvica e infección de pies en
diabéticos
TERCERA GENERACION
Cefotaxima
Ceftizoxima
Ceftriaxona
Ceftibuten
Cefixima
Cefdinir; Ceftazidima
Cefpoxima, proxetilo
Contra pseudomonas
Cefoperazona
Ceftazidima
Enterobacterias
P. aeruginosa, Serratia,
Neisseria gonorrhoeae
Actividad contra S. aureus,
Streptococcus pneumoniae, y
pyogenes es similar a las de I
generación
Menor Actividad contra
Bacteroides
La ceftriaxona es el mejor
tratamiento para todas las formas
de gonorrea y para formas graves
de enfermedad de Lyme.
Meningitis
CUARTA GENERACION
Cefepima
Cefpiroma
Similar a las tercera generación,
pero resistente a algunas
lactamasas β.
Tratamiento de infecciones
nosocomiales.

9. Mecanismo de acción:
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que
las penicilinas: interfiriendo en la síntesis
de peptidoglucano de la pared celular bacteriana,
e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria
para la reticulación. Esto genera un efecto
bacteriolítico.

10. Farmacocinética/dinamia
Las cefalosporinas tienen mejor distribución que las
penicilinas, cruzan con facilidad la barrera placentaria,
pericardio, humor vítreo, líquido sinovial, y la bilis. No
obstante las cefalosporinas se difunden difícilmente en
el SNC, por lo que no se aconsejan en el tratamiento de
encefalopatías. A diferencia de las penicilinas las
cefalosporinas se biotransforman en un porcentaje
significativo por acetilacion. Todas las cefalosporinas se
excretan preferentemente por vía renal, mediante
filtración renal y secreción tubular activa.

11. Espectro antimicrobiano
Tienen gran actividad contra gram positivas
y gram negativas además de aquellas
productoras de beta lactamasa.

12. Toxicología
La toxicidad expresada por las
cefalosporinas siempre se
traduce en nefrotoxicidad, esta
tienda a variar dentro de las
especies, edad y función
zootécnica.