Este documento describe los receptores farmacológicos, que son estructuras proteicas ubicadas en la membrana, citoplasma o núcleo celular que interactúan con compuestos fisiológicos o farmacológicos para modificar la función celular. Los receptores reciben y acoplan ligando, propagan mensajes químicos y eléctricos, y mantienen vinculación con proteínas efectores. Existen diferentes tipos de receptores como los acoplados a proteínas G, los de membrana, y los del ADN, cada

1. FARMACOLOGIA MOLECULAR
DRA ANA LUCIA CRUZ

2. RECEPTORES FARMACOLOGICOS
• SON ESTRUCTURAS MACROMOLERCULARES
GENERALMENTE PROTEINAS, UBICADAS EN LA
MEMBRANA, CITOPLASMA O NUCLEO

3. RECEPTORES
• RECEPTOR Y COMPUESTO FISIOLOGICO O
FARMACO QUE INTERACTUAN PARA PRODUCIR
MODIFICACIONES FISICO QUIMICAS DE LA
FUNCION CELULAR

4. FUNCIONES DEL RECEPTOR
• RECIBIR Y ACOPLAR LIGANDOS
(NEUROTRANSMISORES)
• PARA ELLO DISPONE DE CAMPOS DE
ATRACCION EXTRA Y TRANSBEMBRANARIO

5. FUNCIONES DEL RECEPTOR
• PROPAGAR MENSAJES QUIMICOS Y
ELECTRICOS
• MANTIENE VINCULACION CON PROTEINAS
EFECTORAS SUBYACENTES A LA MEMBRANA

6. ESTRUCTURA
• LAS PROTEINAS UBICADAS EN LA MEMBRANA
CONSTITUYEN LOS RECEPTORES MAS
IMPORTANTES PARA LA ACTIVIDAD FISIOLOGICA O
FARMACOLOGICA

7. PROTEINAS
CATEGORIAS DE LA ESTRUCTURA CELULAR
• ENZIMAS TIPO
PROTEIN KINASAS
• QUE FOSFORILAN
TIROXINA, SERINA O
TREONINA
• SON RECEPTORES PARA
INSULINA, FACTORES
DE CRECIMIENTO

8. PROTEINAS
CATEGORIAS DE LA ESTRUCTURA CELULAR
• ENZIMAS
TRANSPORTADOR
AS DE IONES SON
PARTE DE LOS
CANALES IONICOS
ACCIONADOS POR
LIGANDOS. EJEM.
RECEPTOR
NICOTINICO PARA
LA ACETILCOLINA

9. PROTEINAS
CATEGORIAS DE LA ESTRUCTURA CELULAR
• PROTEINAS TRANSMEMBRANARIAS
ACOPLADAS A EFECTORES INTRACELULARES
COMO NEUROTRANSMISORES FISIOLOGICOS.

11. PROTEINAS
CATEGORIAS DE LA ESTRUCTURA CELULAR
• ACIDOS NUCLEICOS: DNA Y RNA.
• EJEM. RECEPTOR ESTROGENICO

12. RECEPTORES EN EL ADN

13. RECEPTORES ACOPLADOS A
PROTEINAS G
• SON ACTIVADOS POR UNA AMPLIA VARIEDAD
DE LIGANDOS (NEUROTRANSMISORES,
HORMONAS, FACTORES DE CRECIMIENTO,
MOLECULAS PARA PERCEPCION DE OLORES Y
LUZ)
• SE USA PARA DESIGNAR A UN GRUPO DE
PROTEINAS QUE UNEN A NUCLEOTIDOS DE
GUANINA

15. PROTEINA G
• POR UN LADO SE LIGA AL RECEPTOR Y POR EL
OTRO MOVILIZA EVENTOS BIOQUIMICOS
PARA DESENCADENAR UNA RESPUESTA

16. PROTEINA G
• PUEDE SER ACTIVADA POR MOLECULAS Y
PROTEINAS INTRACELULARES
• ACTUA COMO RECEPTORES DE MEMBRANA
LIGADA A UN GRAN NUMERO DE SISTEMA
EFECTORES INTRACELULARES
• CON ANTIVIDAD ENZIMATICA:
ADENILCICLASA, GUANILILCICLASA,
FOSFODIESTERASAS

17. ACTIVIDAD DE MOLECULAS Y
PROTEINAS INTRACELULARES

18. INTERACCION DEL FARMACO CON EL
RECEPTOR
• PARA QUE LA RESPUESTA
• FARMACOLOGICA TENGA
• LUGAR EL FARMACO DEBE
• UNIRSE MEDIANTE
• COMBINACION
• REVERSIBLE CON
• EL RECEPTOR.

19. AFINIDAD
• CAPACIDAD QUE TIENE EL RECEPTOR PARA
ATRAER A SU FARMACO, SE DEBE A LA
FORMACION DE ENLACES ENTRE EL LIGANDO
Y EL RECEPTOR.
• ESTOS ENLACES SUELEN SER: IONICOS,
HIDROFOBICOS, PUENTES DE HIDROGENO, A
VECES UNIONES COBALENTES (IRREVERSIBLES)

20. AFINIDAD

21. ESPECIFICIDAD
• EL RECEPTOR PUEDE
DIFERENCIAS UNA
MOLECULA DE OTRA
AUN SI SON BASTANTE
PARECIDAS A FIN DE
IDENTIFICAR Y
PERMITIR LA UNION
DE LIGANDOS
SELECTIVOS.

22. ACTIVIDAD INTRINSECA
• NO BASTA QUE EL FARMACO TENGA AFINIDAD Y
SE UNA AL RECEPTOR PARA QUE APAREZCA EL
EFECTO
• DEBE SER CAPAZ DE MODIFICAR FISICA Y
QUIMICAMENTE A LA MOLECULA RECEPTORA
PARA QUE REALIZA FUNCIONES COMPLEJAS:
• ALTERACION DEL POTENCIAL ELECTRICO,
ESTIMULACION O INHIBICION ENZIMATICA,
INGRESO O EXPULSION DE IONES, SINTESIS O
LIBERACION DE MEDIADORES CELULARES

23. ACTIVIDAD INTRINSECA

24. EFICACIA
• TANTO LA AFINIDAD COMO LA ACTIVIDAD
INTRINSECA ESTAN DETERMINADOS POR LA
ESTRUCTURA QUIMICA DEL FARMACO, PARA
QUE SEA CAPAZ DE GENERAR UNA RESPUESTA

25. ACTIVIDAD INTRINSECA

26. FARMACOS AGONISTAS
• SON LOS QUE:
• TIENEN AFINIDAD
• SON ESPECIFICOS
• POSEEN ACTIVIDAD
INTRINSECA
• SON EFICACES

27. FARMACOS ANTAGONISTAS
• TIENEN AFINIDAD
• TIENEN
ESPECIFICIDAD
• PERO CARECEN DE
ACTIVIDAD
INTRINSECA

28. AGONISTA COMPLETO
• ACTIVIDAD INTRINSECA ALTA
• PROVOCAN RESPUESTAS MAXIMAS

29. AGONISTAS PARCIALES
• ACTIVIDAD INTRINSECA REDUCIDA
• SON PARCIALMENTE EFICACES

30. AGONISTA INDIRECTO
• SUBTANCIA QUE PRODUCE LIBERACION DE
MEDIADORES QUIMICOS FISIOLOGICOS A
TRAVES DE LOS CUALES SE EXPRESA EL
EFECTO FISIOLOGICO O FARMACOLOGICO.
EJEM.
• LA SEROTONINA QUE MODULA LA
LIBERACION DE NORADRENALINA

31. MEDIADORES FISIOLOGICOS

32. POTENCIA
• CUANTO MAYOR ES LA AFINIDAD DEL
FARMACO POR SU RECEPTOR, MENOR ES LA
CANTIDAD DE FARMACO NECESARIA PARA
CONSEGUIR EL EFECTO.

33. EFICACIA
• ES EL EFECTO MAXIMO QUE PRODUCE EL
FARMACO Y ESTA DETERMINADO POR LA
ACTIVIDAD INTRINSECA

34. RECEPTOR SILENTE
• SON RECEPTORES QUE NO GENERAN UNA
RESPUESTA
• AUNQUE EXISTA AFINIDAD

35. RECEPTOR DE RESERVA
• HABITUALMENTE NO INTERVIENEN EN LAS
RESPUESTAS FISIOLOGICAS O
FARMACOLOGICAS
• EXCEPTO EN CONDICIONES EXTRAORDINARIAS
• PERMITEN OBTENER RESPUESTAS MAXIMAS

36. AUTORECEPTORES
• FUNCIONAN PARA RECIBIR A LOS AGONISTAS
INDIRECTOS O ESTAN UBICADOS EN LA
MEMBRANA PRENISINAPTICA

37. RECEPTOR