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FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA EN
PEDIATRÍA
2
INTERACCIÓN PACIENTE-BACTERIA-ANTIMICROBIANO
FARMACOCINÉTICA
1
“
Área de la farmacología que
estudia la absorción,
distribución, metabolismo y
eliminación de los fármacos.
4
FARMACOCINÉTICA
▫ Absorción
▫ Distribución
▫ Metabolismo
▫ Eliminación
5
FARMACOCINÉTICA
6
Cmax
• Cp máxima del fármaco
durante un intervalo de
dosificación (pico).
AUC
• Cs séricas del fármaco libre
(no unido a proteínas), en
función del tiempo.
Clearence
• Vol de plasma que es
procesado, por unidad de
tiempo, para eliminar un
determinado fármaco.
Volumen de distribución
• Vol teórico en el cuál se
repartiría el fármaco para
alcanzar las concentraciones
plasmáticas observadas
FARMACOCINÉTICA
7
Absorción
PH intraluminal
Vaciamiento gástrico
Solublidad
Flujo Sanguíneo
Estado físico del fármaco
Madurez de la mucosa intestinal
Función biliar
8
FARMACOCINÉTICA
• Pequeños Vd
• Baja penetración intracelular
• Predomina el clearance renal
• Cl y Vd Incrementado en sepsis
Agentes
hidrófilicos
9
• Aminoglucosidos
• Betalactámicos
• Colistina
• Fosfomicina
• Glicopeptidos
• Linezolid
• Lipopeptidos
FARMACOCINÉTICA
10
• Alto Vd
• Buena penetración intracelular
• Metabolismo hepático
• Vd sin cambios en sepsis
Agentes
lipófilicos
• Fluoroquinolonas
• Tigeciclina
• Lincosamidas
• Metronidazol
• Macrólidos
• Rifampicina
FARMACOCINÉTICA
11
Distribución
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
PORCENTAJE DE GRASA CORPORAL
FLUJO SANGUÍNEO DE ÓRGANOS Y TEJIDOS
FARMACOCINÉTICA
12
FARMACOCINÉTICA
13
FARMACOCINÉTICA
14
Metabolismo
Liposolublidad
Función
hepática
FARMACOCINÉTICA
15
FARMACOCINÉTICA
16
Excreción
Hidrofilidad
Tipo de metabolismo
Función renal
TFG depende de la unión
PP (sólo la fracción libre
puede filtrar)
Flujo sanguíneo renal
FARMACOCINÉTICA
17
FARMACOCINÉTICA
18
FARMACOCINÉTICA
19
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINAMIA
2
“
Estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y sus mecanismos de
acción.
21
22
CMB
• Cs del ATB que ↓ la densidad
bacteriana el 99.9% del
inóculo inicial a las 24 h.
Efecto inóculo
En alta carga bacteriana,
algunas están en fase
estacionaria, ↓ el efecto ATB.
CIM
• Cs mínima del ATB que
impide el crecimiento
bacteriano visible en 24h
Efecto postantibiótico
• Supresión del crecimiento
bacteriano posterior a la
exposición a un ATB
FARMACODINAMIA
23
FARMACODINAMIA
24
FARMACODINAMIA
AUC
EPA
Cmax
PARÁMETROS PK/PD
3
“
Determinan la eficacia y
permiten optimizar los
intervalos de dosificación de los
ATB.
26
• Relaciona la Cmax del ATB en suero con
la MIC de la bacteria.
Cmax/CIM
• Relaciona la exposición al ATB en 24h
con respecto a la MIC
AUC/MIC
• Porcentaje de tiempo entre dosis que la
Cs del ATB supera a la MIC
%T > MIC
27
PARÁMETROS PK/PD
• La eficacia del ATB depende de la Cmax del ATB. > Efecto > Cs del ATB por
encima de la MIC
Concentración dependiente (Cmax/CIM)
• El efecto del ATB depende de la Cs y del T que se supere la CIM
Concentración dependiente según el tiempo (ABC/CIM)
• El efecto del antibiótico ↑cuando a > T por encima de la MIC.
Tiempo dependiente (T>CIM)
28
PARÁMETROS PK/PD
29
PARÁMETROS PK/PD
30
PARÁMETROS PK/PD
>10
>125
> 40-60%
“
31
▫ El buen médico trata la
enfermedad; el gran médico
trata al paciente con la
enfermedad.
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