trabajo realizado con la finalidad de ayudar a la comunidad y personas interesadas en la salud y enfermedades

1. Facultad de enfermería
TECNOLÓGICO UNIVERSITARIO “RUMIÑAHUI”
ASIGNATURA
FARMACOLOGIA
Docente
MAG. CARABALLO RAMOS ABEL
ALUMNO
MATEO EMANUEL GUERRERO CARRERA

2. INFECCIÓN ESTAFILOCÓCICA
• Las infecciones por estafilococo se producen a causa de la bacteria estafilococo.
Este tipo de gérmenes suelen encontrarse en la piel o en la nariz de muchas
personas sanas. La mayoría de las veces, estas bacterias no provocan problemas o
causan infecciones cutáneas relativamente menores.
• Sin embargo, las infecciones por estafilococo pueden volverse mortales si las
bacterias invaden el organismo e ingresan en el torrente sanguíneo, las
articulaciones, los huesos, los pulmones o el corazón. Cada vez más personas
sanas desarrollan infecciones por estafilococo que pueden poner en riesgo la vida
• Síntomas
• Diarrera
• Deshidratación
• Presión arterial baja

3. • NOMBRE COMERCIAL: Areuzolin
• NOMBRE GENÉRICO: cefazolina
INDICACIONES
• Infecciones del aparato respiratorio inferior: exacerbación bacteriana de la bronquitis crónica
y
• neumonía.
• Infecciones del aparato urinario: pielonefritis.
• Infecciones de la piel y tejidos blandos.
• Infecciones del tracto biliar.
CONTRAINDICACIONES
• Antecedentes de hipersensibilidad grave
POSOLOGÍA
• La dosis seleccionada debe establecerse en función de la infección, el estado del paciente y la
sensibilidad del agente causal a la cefazolin

4. Absorción
• cefazolina no tiene una buena absorción en el tracto gastrointestinal, por eso se administra
por vía intramuscular o intravenosa.
Distribución
• cefazolina se une en un 90 % a proteínas plasmáticas. Tras la administración de una sola dosis
de 1 g por vía intravenosa en periodos de 2-3 minutos, se han alcanzado concentraciones
máximas en suero de 188,4 μg/ml a los 5 minutos.
Metabolización
• Tras la administración intramuscular los niveles plasmáticos máximos se alcanzan entre 1 y 2
horas.Después de la administración de 500 mg y 1 g por vía intramuscular, se alcanzan niveles
plasmáticos máximos de 37,9 μg/ml y 63,8 μg/ml respectivamente.
Eliminación
• la vida media con una función renal normal es de 1,8 horas. Se excreta libre en orina,
• principalmente por filtración glomerular y, en menor medida, por secreción tubular, siendo
• aproximadamente el 80 % recuperable a las 24 horas de la siguente inyeccion

5. • NOMBRE COMERCIAL: Amaclosil
• NOMBRE GENÉRICO: cloxacilina
INDICACIONES
• Está indicado en el tratamiento de infecciones no complicadas de piel y tejidos blandos, tales
como impétigo.
CONTRAINDICACIONES
• El uso de este medicamento está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio
activo (cloxacilina) y a otros antibioticos de la familia de los beta-lactámicos (penicilinas y
cefalosporinas) o a
• alguno de los excipientes
POSOLOGÍA
• La dosis depende del peso corporal, de la función renal y/o de la función hepática del
paciente.

6. Absorción
• tras la inyección intramuscular se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas
• al cabo de 45 minutos. En adultos, son aproximadamente de 15 mg/l tras una dosis de 500
mg.
Distribución
• Cloxacilina (en forma de sal sódica) se distribuye ampliamente en la mayoría de los fluidos
corporales, incluyendo, entre otros , fluido amniótico, líquido sinovial y tejido óseo.
Metabolización
• Posee metabolismo hepático
Eliminación
• cloxacilina (en forma de sal sódica) se elimina vía renal, mediante secreción tubular y
• filtración glomerular, variando la eliminación según el grado de unión a proteínas.

7. • NOMBRE COMERCIAL: Novartis
• NOMBRE GENÉRICO: daptomicina
INDICACIONES
• Pacientes adultos con endocarditis infecciosa del lado derecho.
• Pacientes adultos y pediátricos (de 1 a 17 años de edad) con bacteriemia por Staphylococcus
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes
POSOLOGÍA
• IPPBc sin BSA concurrente: 4 mg/kg de daptomicina administrados una vez cada 24 horas
durante 7- 14 días, o hasta la desaparición de la infección

8. Absorción
• no se absorbe en cantidades significativas tras la administración oral.
Distribución
• El volumen de distribución en el estado estacionario de la daptomicina en sujetos adultos
sanos fue aproximadamente de 0,1 l/kg e independiente de la dosis
Metabolización
• En estudios in vitro se observó que la daptomicina no era metabolizada por los microsomas
hepáticas humanos. Los estudios in vitro con hepatocitos humanos indicaron que la
daptomicina no inhibe o induce las actividades de las siguientes isoformas humanas del
citocromo P450: 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4.
Eliminación
• La daptomicina se excreta principalmente por vía renal. La administración conjunta de
probenecid y daptomicina no tiene efecto sobre los datos farmacocinéticos de la
daptomicina en los seres humanos, lo que sugiere que la secreción tubular activa de la
daptomicina es mínima o inexistente.

9. • NOMBRE COMERCIAL: linezolid
• NOMBRE GENÉRICO: Zyvox
INDICACIONES
• ZYVOX se indica para el tratamiento de las infecciones producidas por Enterococcus faecium
resistente a la vancomicina, incluidos los casos con bacteremia concurrente.
CONTRAINDICACIONES
• El uso de las formulaciones de ZYVOX está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
conocida a linezolid o cualquiera de los demás componentes del producto
POSOLOGÍA
• Tabletas recubiertas para administración oral. Solución inyectable para administración
intravenosa

10. Absorción
• se absorbe rápida y ampliamente después de la administración oral. Las concentraciones
máximas en plasma se alcanzan aproximadamente en 1 a 2 horas después de la dosificación y
la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 100%. Por lo tanto, linezolid puede
administrarse oralmente o por vía intravenosa sin ajustar la dosis
Distribución
• La unión a las proteínas plasmáticas de linezolid es de aproximadamente 31%, y es
independiente de la concentración. El promedio de su volumen de distribución en estado
estable fue de 40 a 50 litros en voluntarios adultos saludables
Metabolización
• se metaboliza principalmente por oxidación del anillo morfolino, que da como resultado dos
metabolitos inactivos de ácido carboxílico de anillo abierto: el metabolito de ácido
aminoetoxiacético (A), y el metabolito de hidroxietilglicina8(B)
Eliminación
• La depuración renal promedio de linezolid es 40 mL/min, lo que sugiere reabsorción tubular
neta. Virtualmente linezolid no aparece en las heces, aunque aproximadamente el 6% de la
dosis aparece en las heces como metabolito B y 3 % como metabolito A.

11. • NOMBRE COMERCIAL: Vancomicina
• NOMBRE GENÉRICO: clorhidrato de Vancomicina
INDICACIONES
• Infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos (IPPBc)
• Infecciones en los huesos y las articulaciones
• Neumonía adquirida en la comunidad (NAC)
CONTRAINDICACIONES
• La vancomicina no debe administrarse por vía intramuscular, debido al riesgo de necrosis en
el lugar de la administración.
POSOLOGÍA
• LLa dosis inicial se debe basar en el peso corporal total. Los ajustes de dosis posteriores
deben basarse en las concentaciones séricas para alcanzar concentraciones terapéuticas. Se
debe considerar la función renal para determinar las dosis y el intervalo de administración
posterior.

12. Absorción
• En el caso de pacientes con función renal normal, la perfusión intravenosa de dosis múltiples
de 1 g de vancomicina (15 mg/kg) durante 60 minutos, produce concentraciones plasmáticas
promedio apróximadas de 40-50 mg/l, 19-20 mg/l y 10-11 mg/l,
Distribución
• La vancomicina se difunde fácilmente a través de la placenta y se distribuye en la sangre del
cordón umbilical. En meninges no inflamadas, la vancomicina atraviesa la barrera
hematoencefálica sólo en bajo grado.
Metabolización
• El medicamento presenta muy poco metabolismo. Después de la administración parenteral,
se excreta casi por completo como una sustancia microbiológicamente activa (aprox. 75-90%
dentro de las 24 horas) a través de la filtración glomerular de los riñones.
Eliminación
• La vida media de eliminación de la vancomicina es de 4 a 6 horas en pacientes con función
renal normal y 2,2-3 horas en niños. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente
0,058 l/kg/h y el aclaramiento renal de 0,048 l/kg/h. En las primeras 24 horas,
aproximadamente el 80% de la dosis administrada se excreta en la orina a través de la
filtración

13. • VIH (VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA)
• EL VIH OCASIONA EL SIDA Y, ADEMÁS, INTERFIERE CON LA CAPACIDAD DEL CUERPO
DE COMBATIR INFECCIONES.
• EL VIRUS SE PUEDE TRANSMITIR MEDIANTE EL CONTACTO CON LA SANGRE, EL
SEMEN O LOS FLUIDOS VAGINALES INFECTADOS.
• AL CABO DE POCAS SEMANAS DE LA INFECCIÓN CON EL VIH, PUEDEN APARECER
SÍNTOMAS COMO FIEBRE, DOLOR DE GARGANTA Y FATIGA.
¿CUÁLES SON LOS TIPOS DE MEDICAMENTOS PARA EL VIH Y SIDA?
• INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGO DE LOS NUCLEÓSIDOS
(ITIN): BLOQUEAN UNA ENZIMA LLAMADA TRANSCRIPTASA INVERSA
• INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO ANÁLOGO DE LOS NUCLEÓSIDOS
(ITINN): SE UNEN A LA ENZIMA TRANSCRIPTASA INVERSA Y LUEGO LA CAMBIAN
• INHIBIDORES DE LA INTEGRASA: BLOQUEAN UNA ENZIMA LLAMADA INTEGRASA
• INHIBIDORES DE LA PROTEASA: BLOQUEAN UNA ENZIMA LLAMADA PROTEASA

14. • NOMBRE COMERCIAL:ZIAGEN
• NOMBRE GENÉRICO: ABCAVIR
INDICACIONES
• Abacavir Tarbis está indicado en el tratamiento antirretroviral combinado para el tratamiento
de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH) en adultos, adolescentes y
niños.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a abacavir o a alguno de los excipientes
Biotransformación
• Abacavir se metaboliza principalmente en el hígado excretándose aproximadamente
un 2% de la dosis
• administrada por vía renal, como compuesto inalterado. Las principales vías
metabólicas en el hombre son la de la alcohol deshidrogenasa y por glucuronidación
para producir el ácido 5’-carboxílico y el 5’-
• glucurónido que representan alrededor del 66% de la dosis administrada.

15. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
• Abacavir Tarbis se debe prescribir por médicos con experiencia en el manejo de la infección
por el VIH.
• Abacavir Tarbis se puede administrar con o sin alimentos.
• Para asegurar la administración completa de la dosis, los comprimidos deben tragarse sin
partir.
ABSORCIÓN
• Abacavir se absorbe bien y rápidamente tras la administración oral. La biodisponibilidad
absoluta de abacavir oral en adultos es de un 83%
Eliminación
• El valor medio de la semivida de abacavir es de, aproximadamente, 1,5 horas. Tras la
administración de múltiples dosis de 300 mg de abacavir dos veces al día por vía oral
La eliminación de abacavir tiene lugar a través del metabolismo hepático con la
• posterior excreción de metabolitos principalmente en la orina. Los metabolitos y el
abacavir inalterado representan un 83%

16. • NOMBRE COMERCIAL: Emtriva
• NOMBRE GENÉRICO: emtricitabina
POSOLOGÍA
• Tratamiento de VIH en adultos y adolescentes de 12 años o mayores, con un peso de al
menos 35 kg: Un comprimido, administrado una vez al día.
• Prevención de VIH en adultos y adolescentes de 12 años o mayores, con un peso de al menos
35 kg: Un comprimido, administrado una vez al día.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes para la profilaxis pre-
exposición en individuos con estado del VIH-1 desconocido o positivo.
Eliminación
• Emtricitabina se excreta fundamentalmente por el riñón y la dosis se recupera por completo
en orina
• (aproximadamente 86%) y en heces (aproximadamente 14%).

17. ABSORCIÓN
• Tras la administración oral de Emtricitabina/tenofovir disoproxilo a sujetos sanos,
emtricitabina y tenofovir disoproxilo se absorben rápidamente y tenofovir disoproxilo se
convierte
• en tenofovir.
DISTRIBUCIÓN
• Tras la administración oral de emtricitabina y tenofovir disoproxilo , emtricitabina y tenofovir
se distribuyen ampliamente por todo el cuerpo.
BIOTRANSFORMACIÓN
• Emtricitabina se metaboliza poco. La biotransformación de emtricitabina comprende la
oxidación del
• radical tiólico para dar los diastereoisómeros 3'-sulfóxido (aproximadamente el 9% de la
dosis), y la
• conjugación con el ácido glucurónico para formar el 2'-O-glucurónido (aproximadamente el
4% de la dosis

18. • NOMBRE COMERCIAL:EPIVIR
• NOMBRE GENÉRICO: LAMIVUDINA
INDICACIONES
• Lamivudina Normon está indicado en terapia de combinación antirretroviral para el
tratamiento de adultos
• y niños infectados por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
POSOLOGÍA
• Lamivudina Normon está indicado en terapia de combinación antirretroviral para el
tratamiento de adultos
• y niños infectados por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana

19. ABSORCIÓN
• Lamivudina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal y la biodisponibilidad de
• lamivudina por vía oral en adultos está normalmente entre 80% y 85%.
DISTRIBUCIÓN
• La semivida de eliminación observada es 5 a 7 horas. El aclaramiento sistémico medio de
lamivudina es aproximadamente 0,32 l/h/kg, con un aclaramiento predominantemente renal
(> 70%) vía sistema de transporte catiónico orgánico.
METABOLISMO:
• La fracción activa, lamivudina trifosfato intracelular, presenta una prolongada semivida
• terminal en la célula (16 a 19 horas) en comparación con la semivida de lamivudina en
plasma (5 a 7 horas).
ELIMINACIÓN:
• Los estudios realizados con pacientes con alteración renal muestran que la
eliminación de
• lamivudina se ve afectada por la disfunción renal

20. • NOMBRE COMERCIAL:Viread
• NOMBRE GENÉRICO: tenofovir disoproxil fumarato
INDICACIONES
• Infección por VIH-1
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes para la profilaxis pre-
exposición en individuos con estado del VIH-1 desconocido o positivo.
POSOLOGÍA
• Adultos y adolescentes de 12 a < 18 años y peso ≥ 35 kg:La dosis recomendada de tenofovir
para el tratamiento del VIH o para el tratamiento de la hepatitis B crónica es de 245 mg (un
comprimido), administrado una vez al día por vía oral, acompañado de alimentos

21. ABSORCIÓN
• Tras la administración oral de tenofovir disoproxilo en pacientes infectados por VIH, tenofovir
disoproxilo es rápidamente absorbido y convertido en tenofovir.
DISTRIBUCIÓN
• Después de la administración oral de tenofovir disoproxilo, tenofovir se distribuye a la
mayoría de los tejidos, alcanzándose las concentraciones más altas en riñón, hígado y
contenido intestinal
BIOTRANSFORMACIÓN
• Estudios in vitro han determinado que ni tenofovir disoproxilo ni tenofovir son substratos
para las enzimas CYP450. Además, a concentraciones sustancialmente más altas
(aproximadamente 300 veces) que las observadas in vivo, tenofovir no inhibió in vitro el
metabolismo de medicamentos mediado por cualquiera de las principales isoformas CYP450
humanas implicadas en la biotransformación de medicamentos (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9
Eliminación
• Tenofovir se excreta principalmente por el riñón, tanto por filtración como por un sistema de
transporte tubular activo, excretándose aproximadamente un 70-80% de la dosis en forma
inalterada por la orina

22. • NOMBRE COMERCIAL: RETROVIR
• NOMBRE GENÉRICO: ZIDOVUDINA
INDICACIONES
• Las formulaciones orales de Zidovudina están indicadas en tratamiento antirretroviral de
combinación para adultos y niños infectados por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana
(VIH).
CONTRAINDICACIONES
• Zidovudina está contraindicada en recién nacidos con hiperbilirrubinemia que precisen otro
tratamiento distinto a fototerapia, o con niveles incrementados de transaminasas con un
valor cinco veces el límite superior normal.
POSOLOGÍA
• Adultos y adolescentes de al menos 30 kg de peso La dosis normal recomendada de
Zidovudina en combinación con otros agentes antirretrovirales es de 250 ó 300 mg dos veces
al día

23. ABSORCIÓN
• Zidovudina presenta una buena absorción intestinal con una biodisponibilidad del 60
- 70% para todas las dosis estudiadas.
DISTRIBUCIÓN
• En estudios realizados con Zidovudina administrado por vía intravenosa, el valor de
semivida plasmática terminal fue 1,1 horas, el aclaramiento medio corporal total fue
de 27,1 ml/min/kg y el volumen de distribución aparente fue 1,6 litros/kg.
METABOLISMO:
• Zidovudina se elimina principalmente por conjugación hepática en forma de un
metabolito glucuronizado inactivo. El principal metabolito de zidovudina en plasma y
orina es el derivado 5'-glucurónido, siendo el 50-80% de la dosis eliminada por
excreción renal.
ELIMINACIÓN:
• El aclaramiento renal de zidovudina excede ampliamente el aclaramiento de
creatinina, de lo que se deduce que hay secreción tubular significativa

24. Sistema nervioso
• EPILEPSIA
• La epilepsia es un trastorno del sistema nervioso central (neurológico) en el que
la actividad cerebral normal se altera, lo que provoca convulsiones o períodos de
comportamiento y sensaciones inusuales, y a veces, pérdida de la consciencia.
Los síntomas de las convulsiones
• Confusión temporal.
• Episodios de ausencias.
• Movimientos espasmódicos incontrolables de brazos y piernas.
• Pérdida del conocimiento o conciencia.
• Síntomas cognitivos o emocionales, como miedo, ansiedad o deja vú
• El tratamiento es con medicamentos, o en ocasiones la cirugía, puede controlar
las convulsiones en la mayoría de las personas que tienen epilepsia. Algunas
personas requieren tratamiento de por vida para controlar las convulsiones, pero,
para otras, las convulsiones desaparecen con el tiempo. Algunos niños con
epilepsia también pueden superar su afección con la edad.

25. MEDICAMENTOS
• Fenitoína (Dilantin, Phenytek)
• La fenitoína se usa para controlar cierto tipo de convulsiones y para tratar y prevenir las
convulsiones que pueden empezar durante o después de la cirugía de cerebro o del sistema
nervioso. La fenitoína pertenece a una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos. Actúa
reduciendo la actividad eléctrica anormal en el cerebro.
LIBERACION
• La presentación de la fenitoína es en cápsulas de liberación prolongada (acción prolongada), una
tableta masticable y en suspensión (líquido) para tomar por vía oral. La tableta masticable y la
suspensión por lo general se usan de dos a tres veces al día. Las cápsulas de liberación prolongada
por lo general se toman de una a cuatro veces al día.
DISTRIBUCION
• La fenitoína atraviesa la barrera hematoencefálica y se distribuye en el líquido cefalorraquídeo
(LCR), la saliva, el semen, la bilis y los fluidos gastrointestinales. Las concentraciones del fármaco
en el cerebro y en el LCR son idénticas a las concentraciones en sangre a los 10-20 minutos de una
dosis intravenosa.

26. ABSORCION
• La absorción de la fenitoína después de su ingestión oral es lenta; a veces variable y
ocasionalmente incompleta. La concentración máxima en el plasma se obtiene entre 3 a
12 horas posteriores. La absorción lenta durante la medicación crónica aumenta las
fluctuaciones de la concentración
METABOLISMO
• El metabolismo de la fenitoína presenta una elevada variabilidad. En efecto, este fármaco
es uno de los pocos que pueden saturar la capacidad metabólica del hígado a
concentraciones terapéuticas. Por debajo del punto de saturación, el metabolismo de la
fenitoína es linear, siguiendo un proceso de primer orden
EXCRECION
• Menos de 5% de la fenitoína se excreta intacta por la orina, el resto se metaboliza
principalmente por hígado, convirtiéndose en un metabolito inactivo.

27. Ácido valproico (Depakene)
• El ácido valproico, también conocido como valproato o valproato sódico o valproato de magnesio, ​
es un fármaco antiepiléptico y estabilizador del estado de ánimo, no relacionado químicamente
con otros medicamentos anticonvulsivos
LIBERACION
• (acción prolongada), una tableta de liberación retardada (libera el medicamento en el intestino
para prevenir el daño al estómago), una cápsula para verter (una cápsula que contiene pequeñas
bolitas del medicamento que se pueden verter sobre la comida) y un jarabe (líquido) para tomar
por vía oral. El jarabe, las cápsulas, las tabletas de liberación retardada y las cápsulas para verter
se toman normalmente dos o más veces al día.
DISTRIBUCION
• El fármaco se distribuye ampliamente en el sistema nervioso central y también está presente en
la saliva y la leche. Cruza fácilmente la barrera placentaria. El ácido valproico se une
extensamente a las proteínas del plasma (hasta el 90%) aunque puede variar en función de la
concentración del fármaco

28. ABSORCION
• Después de una dosis oral, el ácido valproico se absorben rápidamente con una biodisponibilidad
de casi el 100%. Los alimentos reducen la velocidad, pero no la extensión de la absorción,
mientras que los antiácidos que contienen magnesio o aluminio pueden aumentar la AUC (área
bajo la curva) en un 12%.
METABOLISMO
• Casi todo el valproato (95 %) sufre metabolismo hepático; menos del 5 % se excreta sin cambios.
La vida media del fármaco es de casi 15 horas, pero se reduce en los pacientes que toman otros
antiepilépticos
EXCRECION
• Peso mol. La unión proteica es dependiente de concentración, y la fracción libre aumenta desde
aproximadamente un 10 % a los 40 µg/mL y un 18 % a los 130 µg/mL de concentración. Se
excreta por orina de forma conjugada

29. • Gabapentina (Gralise, Neurontin)
• La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la
epilepsia. Posteriormente se empezó a utilizar para el tratamiento del dolor,
especialmente el de origen neuropático.
LIBERACION
• Vía oral.
• Se libera en el intestino delgado se puede tomar sin alimentos ingeridos
DISTRIBUCION
• Gabapentina no se une a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución de
57,7 litros. En pacientes con epilepsia, las concentraciones de gabapentina en líquido
cefalorraquídeo (LCR) son de aproximadamente el 20% de las concentraciones
plasmáticas en el estado estacionario.

30. • ABSORCION
• La reducida absorción de gabapentina a dosis más alta puede limitar
la absorción del medicamento en caso de sobredosis y, por tanto, minimizar la
toxicidad
• METABOLISMO
• La gabapentina no es metaboliza in vivo y por lo tanto no interfiere con el
metabolismo de otros fármacos antiepilépticos que se prescriben usualmente.
• EXCRECION
• Gabapentina se elimina inalterada únicamente por excreción renal. La semivida
de eliminación de gabapentina es independiente de la dosis y se mueve en un
rango de 5 a 7 horas.

31. Topiramato (Topamax)
• El topiramato es un fármaco antiepiléptico y estabilizador del estado de ánimo,
usado principalmente para tratar la epilepsia tanto en niños como adultos, la
migraña, el Trastorno Límite de la Personalidad
LIBERACION
• Después de su administración oral, el topiramata es rápidamente absorbido
produciendo unas concentracione plasmáticas máximas a los 2 horas de la
adminstración. En solución, el topiramato muestra una biodisponibilidad un 20%
mayor que los comprimidos o las cápsulas.
DISTRIBUCION
• Las dosis finales recomendadas son de 5 a 9 mg/kg/día repartidos en 2
administraciones. Niños entre 9 meses y 2 años: el topiramato se ha administrado
sólo en dos ocasiones a niños pequeños para el tratamiento de convulsiones
refractarias a otros tratamientos.

32. ABSORCION
• Se metaboliza en el hígado, donde es hidroxilado, hidrolizado y conjugado con ácido
glucurónico a metabolitos inactivos. La mayor parte se excreta sin cambios en la orina. Su
vida media de eliminación es de alrededor de 21 h.
METABOLISMO
• El topiramato no es extensamente metabolizado: aproximadamente el 70% del fármaco
se recupera en la orina sin alterar. Se conocen 6 metabolitos que se forman por hidrólisis
y conjugación
EXCRECION
• El topiramato es rápidamente absorbido tras su administración oral. La mayor parte del
fármaco (70%) se excreta en la orina sin modificaciones. El resto es ampliamente
metabolizado por hidroxilación, hidrólisis y glucuronidación.

33. Lamotrigina (Lamictal)
• La lamotrigina se usa sola o con otros medicamentos para tratar las convulsiones
en pacientes a partir de los dos años. El uso de lamotrigina como único
medicamento para tratar convulsiones está aprobado solo en pacientes a partir
de los 16 años
LIBERACION
• La lamotrigina viene como tableta, una tableta de liberación extendida, una
tableta que se desintegra en la boca (se disuelve en la boca y se puede tragar sin
agua) y una tableta masticable dispersable (se puede morder o disolver en
líquido) para tomar por vía oral con o sin alimentos.
DISTRIBUCION
• La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 55%; es muy poco
probable que al separarse la lamotrigina de las proteínas plasmáticas pueda
provocar efectos tóxicos. El volumen de distribución es de 0.92 a 1.22 L/Kg

34. ABSORCION
• Absorción: La Lamotrigina se absorbe en forma rápida y completa desde el
intestino sin metabolismo de primer paso significativo. Las concentraciones
plasmáticas máximas se presentan aproximadamente 2.5 horas después de la
administración oral del fármaco.
METABOLISMO
• se metaboliza en el hígado por glucuronación, siendo despreciable el efecto de
primer paso. Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta por vía renal,
ascendiendo al 70-90% los metabolitos. Por esta vía, menos del 10% de la
lamotrigina se elimina como tal.
EXCRECION
• La eliminación promedio en estado estable, en adultos sanos es de 39+14
mL/min. La eliminación de Lamotrigina es principalmente por metabolismo con
eliminación subsecuente de glucurónidos conjugados en orina

35. • Psquiatria
DEPRESION
• La depresión es un trastorno mental caracterizado fundamentalmente por un bajo estado de
ánimo y sentimientos de tristeza, asociados a alteraciones del comportamiento, del grado de
actividad y del pensamiento.
• Supone una de las patologías más frecuentes en Atención Primaria y es la primera causa de
atención psiquiátrica y de discapacidad derivada de problemas mentales.
• Aparece con más frecuencia en mujeres y en personas menores de 45 años.
• El tratamiento con psicofármacos y/o psicoterapia, consiguen, en la mayoría de los casos, aliviar
parcialmente o en su totalidad los síntomas. Una vez se han superado los síntomas de la
depresión, convendrá seguir bajo tratamiento antidepresivo el tiempo necesario para evitar
posibles recaídas. En algunos casos, el tratamiento deberá prolongarse de por vida.
SINTOMAS
• sentimientos persistentes de tristeza, ansiedad o “vacío”;
• sentimientos de desesperanza o pesimismo;
• sentimientos de irritabilidad, frustración o intranquilidad;
• sentimientos de culpabilidad, inutilidad o impotencia;

36. • MEDICAMENTOS
Aripiprazol (Abilify®)
• El aripiprazol es un fármaco antipsicótico utilizado para el tratamiento de la
esquizofrenia, el trastorno bipolar, el síndrome de Tourette, la irritabilidad asociada al
autismo, así como para el tratamiento de la depresión en combinación con otros
fármacos antidepresivos
LIBERACION
• después de una dosis oral el aripiprazol se absorbe bastante bien, alcanzándose las
concentraciones plasmáticas máximas a las 3-5 horas. La biodisponibilidad oral absoluta
es del 87%, sin que la absorción sea afectada por comidas con alto contenido en grasas.
DISTRIBUCION
• El aripiprazol se distribuye ampliamente por todo el cuerpo con un volumen aparente de
distribución de 4,9 l/kg, lo cual indica una extensa distribución extravascular. A
concentraciones terapéuticas, la unión de aripiprazol y su principal metabolito, el
dehidro-aripiprazol, a las proteínas plasmáticas, en particular a la albúmina, es superior
al 99%.

37. ABSORCION
• Se absorbe en el intestino delgado en la pared intestinal Las concentraciones en el
estado de equilibrio (steady state) se alcanzan 14 días después de administrar la primera
dosis. La acumulación de aripiprazol es predecible con dosis múltiples
METABOLISMO
• El aripiprazol es metabolizado muy extensamente por el hígado, principalmente por tres
vías de biotransformación: deshidrogenación, hidroxilación y N-dealquilación.
EXCRECION
• Aripiprazol se excreta en la leche materna humana. Se debe tomar la decisión de
interrumpir la lactancia o de interrumpir/abstenerse del tratamiento con aripiprazol,
teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento
para la mujer.

38. • . lanzapina (Zyprexa®)
• La olanzapina es un antipsicótico atípico, aprobado por la FDA para el tratamiento de la
esquizofrenia;​ episodios depresivos asociados con el trastorno bipolar
LIBERACION
• La inyección de liberación prolongada de olanzapina se usa para tratar esquizofrenia (una
enfermedad mental que ocasiona pensamiento alterado o pensamiento inusual, pérdida de
interés en la vida y emociones fuertes o inapropiadas)
DISTRIBUCION
• Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 93%.

39. ABSORCION
• bsorción: Es absorbido ampliamente, alcanzando la concentración plasmática máxima al
cabo de 5-8 h . Los alimentos no modifican la absorción oral
METABOLISMO
• La olanzapina se metaboliza por el sistema del citocromo P450 isoenzimas 1A2 y 2D6
(ruta menor). El metabolismo del fármaco puede aumentar o disminuir por agentes que
pueden inducir (por ejemplo, humo de tabaco)
EXCRECION
• Su tiempo de vida medio es de 21 a 54 h. La excreción es principalmente renal (57 %) y
por las heces (30 %); 7% se elimina sin cambios por la orina. esquizofrenia, coadyuvante
en el tratamiento de la manía, prevención de recurrencias en la enfermedad bipolar

40. • Quetiapina (Seroquel®)
• La quetiapina, que se vende bajo la marca Letalop®, Seroquel entre otros, es un
medicamento antipsicótico atípico que se usa para el tratamiento de la esquizofrenia, el
trastorno bipolar y el trastorno depresivo mayor.
LIBERACION
• Quetiapina Normon comprimidos de liberación prolongada debe ser administrado al
acostarse. La dosis diaria total durante los cuatro primeros días de tratamiento es 50 mg
(Día 1), 100 mg (Día 2), 200 mg (Día 3) y 300 mg (Día 4). La dosis diaria recomendada es
de 300 mg.
DISTRIBUCION
• La quetiapina se distribuye ampliamente por el organismo, con un volumen de
distribución de 10 L/kg. Aproximadamente el 83% del fármaco se une a las proteínas del
plasma

41. ABSORCION
• La absorción de Quetiapina es rápida después de su administración oral. El tiempo medio
para alcanzar su máxima concentración plasmática es de una a dos horas. Posee
farmacocinética lineal en rangos de dosis terapéuticas. Su unión a proteínas plasmáticas
es del 83%.
METABOLISMO
• Quetiapina se metaboliza extensamente en el hígado fundamentalmente a través del
citocromo P450 ( CYP ) CYP 3A4, con formación de metabolitos con ligera actividad
farmacológica. Aproximadamente el 73% se excreta en orina y el 21% en heces, menos
del 5% se excreta sin metabolizar.
EXCRECION
• Aproximadamente el 73% se excreta en orina y el 21% en heces, menos del 5% se excreta
sin metabolizar.

42. • Risperidona (Risperdal®)
• La risperidona, es un compuesto químico antipsicótico de segunda generación creado en Janssen
Pharmaceutica. El medicamento está aprobado en Estados Unidos por la Food and Drug
Administration ​ y anexado a Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la
Salud​ como antipsicótico atípico.
LIBERACION
• La inyección de liberación-prolongada (acción prolongada) de risperidona se usa para tratar
esquizofrenia (una enfermedad mental que ocasiona pensamiento alterado o pensamiento
inusual, pérdida de interés en la vida y emociones fuertes o inapropiadas)
DISTRIBUCION
• Risperidona se distribuye rápidamente. El volumen de distribución es de 1-2 litros/kg. En plasma,
risperidona se une a la albúmina y a las <1-glucoproteínas ácidas. La unión de risperidona a
proteínas plasmáticas es del 90 % y de la 9-hidroxi-risperidona del 77 %.

43. ABSORCION
• Farmacocinética: la risperidona se administra por vía oral y por vía intramuscular.
Después de una dosis, el fármaco se absorbe en su totalidad independientemente de la
presencia o no de alimentos, alcanzándose las concentraciones máximas en el plasma en
1-2 horas
METABOLISMO
• Es metabolizado en 30-70% en el hígado (dependiendo de estado metabolizador del
paciente: lento o rápido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de igual
potencia que la risperidona. Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en
forma de fracción activa (risperidona más metabolito activo).
EXCRECION
• La risperidona se elimina principalmente por vía renal (90%), siendo excretada solo una
pequeña cantidad con las heces.

44. Sertraline (sertralina)
• La sertralina es un antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores selectivos de
la recaptación de serotonina. Tiene efectos antidepresivos y ansiolíticos.
LIBERACION
• Farmacocinética: la sertralina se administra por vía oral y se absorbe muy bien por el
tracto digestivo,
DISTRIBUCION
• Distribución: su grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98%. Estudios en animales
sugieren que sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución. - Eliminación:
Sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático.

45. ABSORCION
• La concentración plasmática máxima es de 20-55 ng/ml . El tiempo para obtener la concentración
plasmática máxima ( Tmáx ) es de 4.5-8.4 h (50-200 mg /día, durante 14 días). Las
concentraciones del estado estable se obtienen a los 7 días
METABOLISMO
• es metaboliza extensamente en el hígado, por lo que en los pacientes con insuficiencia hepática
se reduce su aclaramiento. Las dosis de sertralina se deben reajustar en estos pacientes.
EXCRECION
• Se excretan con las heces y orina en igual proporción. Menos del 0.2% se exceta inalterado con la
orina. Su semivida de eliminación es de 26 h .