Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapéuticos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos. Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como agentes quimioterápicos , entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino.

2. CONTEXTO GENERAL.
La primera quinolona, el ácido nalidíxico, se aisló como un subproducto de la
síntesis de cloroquina y se puso a disposición para el tratamiento de las UTI.
La introducción de 4-quinolonas fluoradas (fluoroquinolonas), representa un
avance terapéutico particularmente importante: estos agentes tienen una
amplia actividad antimicrobiana.
Debido a los efectos secundarios potencialmente fatales, muchas quinolonas
tuvieron que ser retiradas del mercado de Estados Unidos:
• Lomefloxacina y sparfloxacina (fototoxicidad, prolongación del QTc);
• Gatifloxacina (formas sistémicas solamente, hipoglucemia);
• Temafloxacina (anemia hemolítica inmune);
• Trovafloxacina (hepatotoxicidad);
• Grepafloxacina (cardiotoxicidad)
• Clinafloxacina (fototoxicidad).

3. Introduction
CLASIFICACIÓN

4. CLASIFICACIÓN.
Se clasifican según su época de aparición y su espectro bacteriano.
QUINOLONAS (ANTIGUAS)
PRIMERA GENERACIÓN.
- Ácido nalidíxico
- Ácido pipemídico
Bacilos gram – (enterobacterias), actualmente ya no tienen uso porque
la mayoría de bacterias son resistentes y poseen efectos adversos.

5. CLASIFICACIÓN.
Se clasifican según su época de aparición y su espectro bacteriano.
FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS)
SEGUNDA GENERACIÓN.
- Norfloxacina
- Ciprofloxacina
- Ofloxacina
- Enoxacina
Ampliaron su espectro, ahora también llegan a bacilos gram
positivos y cocos gram negativo, pero limitado espectro para
estreptococos.
Desde la segunda generación empezaron a cubrir gram positivos (bacilos
y cocos G+), Micobacterias e infecciones intracelulares atípicas

6. CLASIFICACIÓN.
Se clasifican según su época de aparición y su espectro bacteriano.
FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS)
TERCERA GENERACIÓN.
- Levofloxacina
- Sparfloxacina
Cubren, aparte de los de 2da generación, cocos gram positivos y
“atípicos”.

7. CLASIFICACIÓN.
Se clasifican según su época de aparición y su espectro bacteriano.
FLUOROQUINOLONAS (NUEVAS)
CUARTA GENERACIÓN.
- Moxifloxacina
- Gatifloxacina
- Gemifloxacina
Cubren los mismos que 3ra generación y espectro extendido en
anaerobios y “atípicos”.

10. Introduction
MECANISMO
DE ACCIÓN

11. MECANISMO DE ACCIÓN.
Los antibióticos quinolónicos se dirigen al DNA girasa
bacteriano/topoisomerasa II y a la topoisomerasa IV.
• Para muchas bacterias grampositivas, la topoisomerasa IV es el blanco
primario.
• Por el contrario, en muchos microbios gramnegativos, el DNA girasa es la
principal meta de las quinolonas.
Las quinolonas bloquean la síntesis de DNA bacteriano:
• La inhibición de la DNA girasa previene la relajación del DNA
positivamente superenrollado necesario para la transcripción y la
replicación normales.
• La inhibición de la topoisomerasa IV interfiere con la separación del DNA
cromosómico replicado en las células hijas respectivas durante la división
celular

13. Introduction
PROPIEDADES
FARMACOCINETICAS

14. Farmacología de Katzung, 14 edición, capitulo 46

15. Introduction
PRESENTACIONES,
DOSIFICACIÓN E
INDICACIONES

16. CIPROFLOXACINA.
PRESENTACIÓN:
• Tabletas VO (500 mg)
• Solución EV (2 mg/ml)
DOSIS:
• 250-750 mg VO c/12 horas
• 500 mg VO c/24 horas
• 200-400 mg IV c/8-12 horas.
INDICACIONES.
• Suele usarse para IVU, pielonefritis, infecciones
diarreicas, prostatitis.
• El ciprofloxacino es la quinolona más activa
frente a P. aeruginosa.

17. LEVOFLOXACINA.
PRESENTACIÓN:
• Tabletas VO (500,750 mg)
• Solución EV (5 mg/ml)
DOSIS:
• 250-750 mg VO o IV c/24 horas.
INDICACIONES.
• Tienen mayor cobertura frente a estreptococos y
también abarca P. aeruginosa.
• Útil en el tratamiento de bronquitis, neumonía
extrahospitalaria y las IVU.

18. AJUSTES POR INSUFICIENCIA RENAL.
Si la dosis usual es de 750 mg c/24 horas:
- CrCl 20-49 mL/min: 750 mg cada 48 horas
- CrCl 10-19 mL/min: 750 mg la primera dosis. Luego 500 mg cada 48 horas.
Si la dosis usual es de 500 mg cada 24 horas:
- CrCl 20 - 49 mL/min: 500 mg la primera dosis. Luego 250 mg cada 24 horas
- CrCl 10 - 19 mL/min: 500 mg la primera dosis. Luego 250 mg cada 48 horas.
Si la dosis usual es de 250 mg cada 24 horas:
- CrCl 10 - 19 mL/min: 250 mg cada 48 horas.

19. MOXIFLOXACINA.
PRESENTACIÓN:
• Tabletas VO (400 mg)
• Solución EV (1.6 mg/ml)
DOSIS:
• 400 mg VO o EV cada 24 horas.
INDICACIONES.
• Se utiliza en monoterapia para infecciones
intraabdominales u cutáneas y de tejidos
blandos, debido a su actividad frente a
anaerobios.
• No es muy útil en IVU, dado que se elimina
mínimamente en orina.
• De utilidad frente a micobacterias y entra en el
tratamiento de TB resistente a fármacos.

20. FÁRMACO DOSIS INDICACIONES
Ácido
Nalidíxico
(1era)
1 g cada 6h =
4g/día VO
• Infecciones de vías urinarias).
• Diarrea del turista (E. coli enterotoxígena).
• Fibrosis quística.
Norfloxacina
(2ª)
400 mg cada
12 h VO
Autorizada exclusivamente para IVUS.
• Prostatitis (Tto por 3-4 semanas).
• Shigellosis (Tto. Por 5 días)
• Fibrosis quística
Ofloxacina
(2a)
400 mg 2 cada
12 h VO
• IVUS ,Prostatitis
• Shigellosis (Tto. Por 5 días)
• Diarrea por S. typhi
• Infección respiratoria por H. influenzae,
Moraxella catarrhalis, S. aureus, M. pneumoniae
y Chlamydia pneumoniae.

21. FÁRMACO INDICACIONES
Ciprofloxacina
(2ª)
• Prostatitis. Chancroide-H. ducreyi (Tto. Por 3 días).
• Shigellosis (Tto. Por 5 días).
• Diarrea por S. typhi
• Infecciones gastrointestinales en pacientes con SIDA.
• Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis,
S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
Levofloxacina
(3a)
• IVUS.
• Prostatitis.
• Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis,
S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
• Infección respiratoria por Legionella pneumophila.
• Tratamiento de la tuberculosis multirresistente e infecciones
micobacterianas atípicas
Moxifloxacina
(4a)
• Neumonía por S. pneumoniae
• Infección respiratoria por H. influenzae, Moraxella catarrhalis,
S. aureus, M. pneumoniae y Chlamydia pneumoniae.
• Tratamiento de la tuberculosis multirresistente e infecciones
micobacterianas atípicas, así como las infecciones por complejo
de Mycobacterium avium en los pacientes con sida.

22. Introduction
EFECTOS
ADVERSOS

23. EFECTOS ADVERSOS.
EFECTOS
GASTROINTESTINALES.
Las reacciones adversas comunes
incluyen el tracto gastrointestinal,
con 3-17% de pacientes que
reportan náuseas leves, vómitos y
malestar abdominal.
EFECTOS NEUROLÓGICOS.
• Los efectos secundarios (1-11%)
del SNC incluyen cefalea leve y
mareos.
• Los pacientes con antecedentes
de epilepsia tienen un mayor
riesgo de convulsiones, inducidas
por fluoroquinolonas.
OTROS EFECTOS ADVERSOS.
• Entre las quinolonas disponibles en Estados Unidos, el moxifloxacino conlleva el
mayor riesgo de prolongación del intervalo QT y las arritmias de torsades de
pointes.
• La propensión de la gatifloxacina a causar hipo e hiperglucemia, especialmente en
adultos mayores, condujo a su eliminación para uso sistémico en Estados Unidos

24. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
• La ciprofloxacina inhibe el metabolismo de la teofilina y puede producir toxicidad por
concentraciones elevadas de la metilxantin, que conlleva a riesgo de convulsiones,
paro cardíaco, estatus epiléptico e insuficiencia respiratoria.
• Debido al riesgo de prolongación del intervalo QT, las quinolonas deben usarse con
precaución en pacientes con antiarrítmicos de clase III (amiodarona) y clase IA
(quinidina, procainamida)
• Disminución de la eficacia: - Antiácidos, sales de calcio, hierro oral, sucralfato:
disminuyen, por quelación, la absorción de ciprofloxacina por vía oral.

25. Introduction
CONTRA-
INDICACIONES

26. CONTRAINDICACIONES.
NIÑOS
EMBARAZADAS LACTANCIA
Niños y adolescentes
menores de 18 años,
excepto que el
beneficio/riesgo
Categoria C de fármacos
en el embarazo

27. BIBLIOGRAFIA.

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