Este documento resume tres aspectos clave de la farmacología clínica: la farmacocinética, la farmacodinámica y la farmacogenética. También describe las diferencias entre la farmacología pediátrica y la de adultos, incluidos los cambios en la composición corporal, el metabolismo y la eliminación de medicamentos que ocurren durante el desarrollo infantil. Finalmente, analiza factores que afectan la farmacocinética en niños y las vías de administración de medicamentos más comunes en pediatría.

1. BASES FARMACOLOGICAS
EN PEDIATRIA
TUTOR: DRA. LUIZAGA
RESIDENTE : MARIANA ROJAS FLORES

2. Los 3 aspectos más importantes de
la farmacología clínica son:
LA FARMACOCINÉTICA estudia el paso
de las drogas a través del organismo,
es decir, los procesos de absorción,
distribución, transporte,metabolismo
y excreción de los fármacos.
LA FARMACODINÁMICA describe la
relación entre la dosis o concentración
del fármaco y la respuesta que origina ya
sea la efectividad o toxicidad .
LA FARMACOGENÉTICA es el estudio de
las variaciones de los genes humanos
que contribuyen a la variabilidad inter-
individual en la respuesta a fármacos.

4. DIFERENCIAS ENTRE EDAD PEDIATRICA Y
ADULTA
• Las proporciones de grasa corporal, proteínas y el contenido de agua
extracelular cambian significativamente durante la infancia
temprana.
• El agua corporal TOTAL disminuye aproximadamente del 80% en el
recién nacido al 60% a los cinco meses de edad.
Promover la Seguridad de los Medicamentos para Niños. WORLD HEALTH
ORGANIZATION 2007
Los cambios que se producen durante el proceso dinámico de la maduración,
influyen en la eficacia, toxicidad y dosificación de medicamentos
utilizados en niños. Por tanto, es importante revisar los importantes
cambios que tienen lugar desde el nacimiento hasta la adolescencia:
Agua corporal total (% peso corporal
total)
FETO 94%
PREMATURO 85%
NEONATO A
TERMINO
78%
ADULTO 60%

5. DIFERENCIAS ENTRE EDAD PEDIATRICA Y
ADULTA
• Los RN tienen un volumen de LEC
mucho más elevado que cualquier
otra población pediátrica o adulta.
• Los bebés prematuros tienen mayor
volumen de LEC y menor contenido
graso que los bebés a término, niños
más mayores o adultos
• La barrera hematoencefálica
también es funcionalmente
incompleta en neonatos.

6. Factores relacionados con la edad que
alteran la farmacocinetica
1. ABSORCIÓN
• G-I:
pH gástrico
Tiempo de vaciamiento gástrico
Tránsito intestinal
Tipo de alimentación
Superficie de absorción
Microflora GI
• Intramuscular:
Flujo sanguíneo local
Masa muscular y contracciones
musculares
• Percutánea:
Estructura de la capa córnea
Hidratación cutánea
2. DISTRIBUCIÓN
•Flujo sanguíneo de órganos y tejidos
•Volumen y composición de
compartimientos hídricos
•Unión a proteínas plasmáticas
•Afinidad tisular
3. METABOLISMO
•Concentración de ez metabolizadoras
de Fármacos.
•Alteraciones en el flujo sanguíneo
hepático
4. EXCRECIÓN RENAL
•Flujo sanguíneo renal
•Filtración glomerular,Secreción
tubular,Reabsorción tubular
•pH urinario

7. Factores fisicoquímicos
• Peso molecular
• pH, pKa
• Grado de ionización
• Coeficiente partición
lípido/agua
• Tamaño de la molécula
Factores fisiológicos
•Superficie área absorción
•Presencia/ausencia enzimas
para biotransformación
•Vaciamiento gástrico
•Tránsito gastrointestinal
•Permeabilidad membrana en el
lugar de absorcion
•Flujo sanguíneo
•Peristaltismo
•Flora bacteriana
•Patologías concomitantes
FARMACOCINETICA: ABSORCION
FACTORES
MODIFICADORES
Manual del Residente de Pediatría y sus Áreas específicas.1997.Asociación Española de Pediatría

8. -Secreción ácida: muy reducida en prematuros y a término. (pH de 6 a 8)
A los 3 años se alcanzan niveles de adulto.
absorción de medio ácido (bencilpenicilina y ampicilina)
-vaciamiento gástrico (irregular e impredecible)
Recién nacido pretérmino: lento
Recién nacido a término: 6 -8 horas (prolongado)
Adulto: 6 -8 meses
-Superficie absortiva del intestino delgado: es mayor que en el
adulto.
FARMACOCINETICA: ABSORCION

9. FARMACOCINETICA: ABSORCION
-Tránsito gastrointestinal
Puede ser mas rápido en lactantes y niños comparado con los adultos.
El reflujo gastroesofágico es muy frecuente en el primer año de vida. Esto
puede provocar la regurgitación de la medicación, en particular cuando está
asociado con un vaciado gástrico retardado
Pérdida variable e imprevisible de medicamentos administrados de forma oral.
- Inmadurez de la membrana intestinal
Puede producir la absorción de fármacos que normalmente no se absorben
por esta vía (aminoglucósidos !!!!!!)

10. - Actividad de las enzimas pancreáticas
RECIEN NACIDO: Inmadurez en la función biliar, escasa secreción
de ácidos biliares pudiendo afectar la absorción de fármacos
liposolubles.
LACTANTE DE 4-6 MESES: Deficiencia de alfa amilasa y otras
enzimas que influyen en la absorción de algunos fármacos.
prodrogas como palmitato de cloramfenicol no se hidrolizan a la
forma activa absorción irregular e incompleta.)
- Flora bacteriana
Vida fetal: Tracto GI estéril. Colonización progresiva y variable a partir
de las 4 – 8 h de vida. Valor del adulto a los 4 años.
FARMACOCINETICA: ABSORCION

11. FARMACOCINETICA: DISTRIBUCION
Los medicamentos se distribuyen entre agua extracelular y los
depósitos de grasa basados en sus coef de solubilidad lípido/agua,
POR TANTO cambios en la composición corporal pueden influir la
distribución de un medicamento en varios compartimentos del
cuerpo.
•Los RN tienen un volumen de LEC y agua corporal total mucho más
elevado que cualquier otra población pediátrica o adulta hasta los 5
meses.
• El porcentaje de grasa corporal se duplica entre los 4 y 5 meses hasta
el 2º año de vida

12. La UPP está disminuida en los neonatos, (Valores adulto: 10-12 meses.)
• Menor [ ] de PP.
• Baja afinidad de las PP para la unión con fármacos,
•Competición por los lugares de transporte en las PP por parte de
determinadas sustancias (fármacos de carácter ácido y gran afinidad por la
albúmina como salicilatos, indometacina,sulfas.)
FARMACOCINETICA: DISTRIBUCION
Volumen
distriibucion
[fármaco libre]

13. Metabolización hepática pobre y eliminación renal disminuída
(maduración durante el 1º año de vida)
Vida media de media que se depuran por el hígado o que son
eliminados por los riñones
Dosis de mantenimiento para evitar toxicidad
(metilxantinas, fenobarbital, indometacina, aminoglicósidos y furosemida)
FARMACOCINETICA:
METABOLISMO Y ELIMINACION
MONITORIZACION

14. FARMACOCINETICA:
METABOLISMO Y ELIMINACION
Los enzimas hepáticos que intervienen en las reacciones de
metabolización están presentes en la misma cantidad que en el adulto,
pero tienen su actividad reducida durante los primeros meses de vida.
• Reacciones de fase I o de funcionalización:
Están disminuídas en el Rn:
 Las reacciones redox
 Las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) y la NADPHreductasa,
 Las hidrólisis que dependen de ez del hígado (deaminasas) o de la sangre
(esterasas plasmáticas), (aparicion de apneas por la utilización de
anestésicos locales en la madre durante el parto)
 La hidroxilación de algunos fármacos como el fenobarbital,
fenitoína,aspirina, indometacina
 La N-demetilación y desalquilación
(metabolismo de diazepam y teofilina)
TERAPEUTICA EN PEDIATRIA. Manual de FarmaciaHospitalaria

15. Reacciones de fase II o de conjugación: adulto: 3-4 años
• La glucuronización está muy disminuida en el RN. (sulfasoxizol, aspirina,
cafeína y cloranfenicol). La bilirrubina también se metaboliza por
glucuronización (kernicterus)
• La sulfatación es la única actividad enzimatica que madura al nacer.
• Los prematuros acetilan más lentamente que los adultos.
• La conjugación con los aá está presente al nacer pero alcanza los valores
normales hacia los 6 meses.
FARMACOCINETICA:
METABOLISMO Y ELIMINACION

16. Algunos ejemplos…
La N7-metilación de teofilina para producir la molécula farmacológicamente activa
está bien desarrollada en bebés, mientras que la desmetilación e inactivación
oxidativa son muy ineficaces.
En bebés y niños, la vía metabólica mayor del paracetamol es la conjugación con
sulfato mientras que la glucuronidación es la principal vía en adolescentes y
adultos
Una vez finalizada la maduración metabólica y hasta los 8 años, el
niño tiene un volumen hepático respecto al peso corporal superior al
del adulto, por ello presenta una mayor capacidad metabólica.
FARMACOCINETICA:
METABOLISMO Y ELIMINACION

17. Edad
Primeros 4 días
14 días
1 año
Adulto
FG (ml/min/m2)
1
22
70
70
FARMACOCINETICA:
METABOLISMO Y ELIMINACION
hasta este momento ni la
secreción ni la reabsorción
tubular son eficaces.
MENORES DOSIS DE
MANTENIMIENTO.

19. VIAS DE ADMINISTRACION EN
PEDIATRIA
– Vía oral:
• Vía mas usada y de elección
• Formas líquidas son las
principales.
• El vaciado gástrico de los
líquidos es más rápido que el
de los sólidos.
• Dosificación fácil y cómoda.

20. Vía IV: en RN administración en las venas del cuero cabelludo
Tener en cuenta los
Volumen suministrados
con los fármacos y los
usados para limpiar la vía
(3-20ml)
VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA

21. Vía IM: Deltoides del brazo o músculos del muslo.
• Masa muscular en neonatos muy baja y de irrigación irregular.
• Evitar esta vía por ser dolorosa y absorción imprevisible .
Vía SC: se prefiere por ser menos dolorosa.
Volumen de inyección no debe superar 1ml.
Se desconocen los efectos de la maduración sobre la
farmacocinética por esta vía.
VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA

22. Vía inhalatoria: Tratamiento de enfermedades del
Ap.Respiratorio (asma,bronquitis..)
• Mayor rapidez de acción
• [ ] elevadas en el lugar de acción y bajas en plasma
Cartuchos presurizados con cámaras
de inhalación
>5 años inhaladores de fármaco en
polvo
forma mas recomendada
VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA
USAR ESPACIADORES O CAMARAS DE INHALACION

23. Vía rectal:
Vía poco recomendable. Absorción errática e incompleta.
Alternativa a otras vías por la rapidez (diazepam o hidrato de coral)
Supositorio: tamaño relacionado con la edad.
Para lactantes e infantiles suelen pesar 1g (la mitad que
adultos)
Enema: volumen relacionado con su función (local o
sistémica) y con la edad. Normalmente en pediatría 1-5ml
Vía tópica: Absorción percutánea
La Biodisponibilidadad en el niño suele estar aumentada hasta 3
veces en los neonatos debido principalmente a:
• Escaso desarrollo de la barrera epidérmica,
• Aumento en la hidratación dérmica.
! Alcohol, yodo, corticoides tópicos !
VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA