Endovenosos-TIVA.pptx

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Anestésicos Inyectables
 No existe en la actualidad ningún agente anestésico que proporcione todos los componentes
fundamentales de la anestesia. Con el fin de mejorar la calidad de la anestesia, es indispensable
la utilización conjunta de otros tipos de fármacos, por ejemplo, tranquilizantes, analgésicos y
relajantes musculares.
 La transición de un paciente despierto hasta el estado de inconciencia, provoca alteraciones
fisiológicas importantes, en especial en el aparato cardiovascular y respiratorio. Durante el
periodo de inducción debe existir monitorización constante con el fin de poder detectar a tiempo
las alteraciones hemodinámicas y ventilatorias que se presenten.
 Los agentes anestésicos inyectables más usados en la actualidad son:
 a) Barbitúricos.
 b) Propofol
 c) Etomidato
 d) Anestésicos disociativos

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Barbitúricos
 Los barbitúricos poseen efectos sedantes,
hipnóticos y anestésicos, así como
antiepilépticos, dependiendo de la dosis
administrada, pero no poseen propiedades
analgésicas específicas, razón por la cual no
deben ser utilizados por si solos para mantener la
anestesia general. En medicina veterinaria, se
utilizan como agentes inductores y para
mantenimiento de la anestesia general en
procedimientos de corta duración que no se
acompañen de estímulos nociceptivos
importantes.

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 Clasificación de los barbitúricos.
 Los barbitúricos se clasifican de la siguiente manera: a) según su composición química, y b) Por su tiempo
de acción.
 Clasificación por su estructura química:
 I. Oxibarbitúrico:
 a. Pentobarbital.
 b. Fenobarbital.
 c. Barbital.
 d. Secobarbital.
 II. Oxibarbitúrico metilado:
 a. Metohexital sódico.
 b. Hexobarbital.
 III. Tiobarbitúrico, o barbitúrico azufrados:
 a. Tiopental.
 b. Tiaminal.
 c. Tialbarbital.

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 Clasificación según su tiempo de acción:
 I. Barbitúrico de acción prolongada:
 Su duración es de 6-12 horas después de su administración endovenosa. Este
grupo de fármacos no se utilizan como anestésicos por tener un lento inicio de
acción, y principalmente son utilizados en el tratamiento de la epilepsia.
 a. Fenobarbital.
 b. Barbital.
 II. Barbitúrico de corta duración:
 Rápido inicio de acción (30-60 segundos después de su administración
endovenosa), y una duración promedio de 1 a 2 horas.
 a. Pentobarbital.
 b. Hexobarbital.
 c. Secobarbital.

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 III. Barbitúrico de ultra corta duración:
 Rápido inicio de acción (10 a 15 segundos después de su administración
endovenosa), y una duración de 5-30 minutos. Se utilizan principalmente
como agentes inductores de anestesia y para el mantenimiento general de
la anestesia de corta duración.
 a. Tiopental.
 b. Tiamilal.
 c. Metohexital.

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 Farmacocinética
 a) Ionización.
 Los barbitúricos son ácidos débiles que pueden estar de forma ionizada y
no ionizada en el plasma. Los barbitúricos que se encuentran de forma
ionizada no son metabólicamente activos, y son incapaces de atravesar
las membranas celulares. La fracción no ionizada son liposolubles, y
capaces de atravesar las membranas celulares, y por lo tanto,
metabólicamente activos.
 La disminución en el pH sanguíneo ocasiona una mayor cantidad de
fracción no ionizada o activa, y por lo tanto, es posible sobre dosificar en
estos casos.

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 b) Unión a proteínas plasmáticas.
 Cada barbitúrico varía en su habilidad para unirse a las proteínas plasmáticas, y en donde el
pH sanguíneo juega un papel importante. A mayor academia menor unión a las proteínas.
 c) Distribución.
 Cuando un barbitúrico es administrado por vía endovenosa, este se distribuye inicialmente a
compartimientos que reciben el mayor aporte sanguíneo (encéfalo, corazón, pulmones, hígado
y riñones), posteriormente existirá distribución a compartimientos medianamente irrigados
(músculo esquelético, intestino, piel) y finalmente a los compartimientos pobremente irrigados
(grasa, hueso, tendones). Figura 1.
 La recuperación de la anestesia ocurre a medida que el tiopental se redistribuye desde el SNC
al resto de compartimientos. Si se administran dosis repetidas de tiopental, el músculo y las
grasas se saturan sin que pueda existir redistribución.
 Dosis repetitivas de barbitúricos saturan rápidamente los compartimientos, y los sistema
enzimáticos hepáticos, retrasando la recuperación. Debido a este efecto los barbitúricos no se
recomiendan para mantener la anestesia general por periodos prolongados.

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Figura 1. Donde se observa la distribución del tiopental sódico en los
diferentes compartimientos, después de su administración
intravenosa. La columna vertical representa la dosis y la horizontal el
tiempo de distribución

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 d) Metabolismo.
 Los barbitúricos son metabolizados en el hígado y los subproductos metabólicos son
eliminados en la orina. Se ha calculado que el perro es capaz de eliminar por hora el
15% de la dosis total. Cuando se elimina entre el 30 y el 40% de la dosis total, el perro
comienza a recuperarse de la anestesia.
 Farmacodinamia
 Efectos sobre el Sistema Nervioso central
 Los barbitúricos generan depresión del sistema nervioso central por inhibición de la
transmisión sináptica, disminución de la excitabilidad neuronal a nivel de la corteza
cerebral y en el sistema reticular activador, y favoreciendo la acción del ácido gamma
amino butírico (GABA).
 Otros efectos observados con la utilización de barbitúricos son: disminución en el
consumo de oxígeno cerebral hasta en 55%, depresión de los reflejos espinales,
ausencia de analgesia, depresión de los centros respiratorio y de la termorregulación.

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 Efectos en el aparato cardiovascular y respiratorio
 Los barbitúricos ocasionan una respuesta variable en el aparato
cardiovascular dependiendo de la especie, dosis, y vía de administración
utilizada.
 La frecuencia cardiaca generalmente aumenta debido a depresión del
centro vagal y por reflejo de los barorreceptores arteriales. Se pueden
presentar taquiarritmias ventriculares secundarias a la administración
endovenosa rápida de tiobarbitúricos.
 Los barbitúricos son potentes depresores de la respiración, aún a las
dosis recomendadas. El umbral y la sensibilidad de los quimiorreceptores
carotídeos se encuentran deprimidos, disminuyendo su respuesta ante la
hipoxemia (↓PaO2) e hipercapnia (PaCO2).

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 Pentobarbital sódico
 Es el principal oxibarbitúrico de corta duración utilizado en la anestesia veterinaria. La dosis
anestésica en el perro y el gato sin premedicación es de 16 a 24 mg/kg por vía intravenosa. Y
con premedicación, la dosis disminuye a 8-12 mg/kg/IV.
 La medicación preanestésica con tranquilizantes, sedantes y opiáceos provee las siguientes
ventajas:
 a. Disminuye la cantidad de pentobarbital requerido.
 b. Mejora la calidad de inducción y evita periodos de excitación.
 c. Disminuye el riesgo de recuperación en estado de delirio.
 d. La utilización de opiáceos proporciona analgesia.
 Se recomienda administrar aproximadamente la mitad de la dosis a una velocidad
moderadamente rápida para superar el plano de excitación.
 Antes de administrar dosis adicionales de pentobarbital sódico se debe esperar de 30-60
segundos hasta que se produzca el máximo efecto de la dosis inicial. El resto de la dosis
puede administrase a efecto en pequeñas cantidades. La dosis se ajustara en base a la
condición física del paciente y al tipo de procedimiento quirúrgico.

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 Tiopental sódico
 El tiopental es utilizado en pequeñas especies cómo agente anestésico único en
procedimientos diagnósticos, cirugías menores de corta duración, o como agente inductor
para la anestesia inhalatoria.
 La rapidez de su efecto se debe a la gran liposolubilidad del fármaco, lo que hace que
llegue rápidamente al sistema nervioso central. Se encuentra disponible como una
sustancia en polvo, y puede reconstituirse con agua estéril, solución salina fisiológica
para lograr concentraciones del 2.5%, - 5.0%.
 Una vez hecha la preparación, el tiopental debe conservarse a una temperatura de 5-6º
C.
 Se debe evitar la inyección perivascular debido a que el tiopental sódico, provoca
necrosis de la zona.
 La dosis recomendada en pacientes sanos y sin premedicación es de 15-20 mg/kg/IV, y
de 10 – 11 mg/kg/IV, en pacientes con medicación preanestésica.

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 Factores que afectan la respuesta a los barbitúricos
 Edad
 Los perros y gatos con una edad menor a los tres meses, no han desarrollado adecuadamente el
sistema microsomal enzimático del hígado, por lo que la recuperación anestésica tiende a ser lenta y el
efecto anestésico se alcanza a dosis menores.
 Choque e hipovolemia
 Cualquier condición que disminuya el volumen y flujo sanguíneo, da como resultado que los barbitúricos
sean distribuidos a compartimientos con mayor aporte sanguíneo; sistema nervioso central, corazón,
pulmones, y riñones. Esto provoca efectos depresores, que pueden generar sobredosis y paro cardiaco.
Por lo general la hipoperfusión tisular conlleva a la acidosis metabólica, cambiando la constante de
disociación y aumentando la concentración de la fracción no ionizada.
 Hipotermia
 La anestesia general y los estados de choque provocan hipotermia, lo cual disminuye la tasa metabólica
del organismo, retrasando la biotransformación y eliminación de los anestésicos.
 Hipoproteinemia
 La hipoproteinemia puede ser ocasionada por diferentes enfermedades, por ejemplo; insuficiencia
hepática glomerulonefritis, y diarrea crónica. Lo cual provocara mayor cantidad de droga libre o activa.

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 Fármacos que potencializan el efecto de los barbitúricos
 La utilización de cualquier fármaco que deprima el sistema nervioso
central (tranquilizantes, sedantes, opiáceos) genera un efecto sinérgico
con los barbitúricos. Además, algunos fármacos pueden competir con los
barbitúricos por unirse a las proteínas plasmáticas, lo cual da como
resultado concentraciones elevadas de barbitúrico libre o activo.

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Anestésicos no barbitúricos
 Propofol
 El propofol (2-6-diisopropilfenol) es un agente anestésico intravenoso derivado del
alquilfenol, comúnmente utilizado en medicina humana y veterinaria. El propofol se
encuentra comercialmente disponible en forma de una emulsión acuosa de color
blanquecino, a una concentración de 10 mg/ml. El resto de la fórmula incluye 100
mg/ml de aceite de soya, 2.5 mg/ml de glicerol, 12 mg/ml lecitina de huevo, e
hidróxido de magnesio como amortiguador del pH. Debido a que el propofol no
contiene conservadores y es un medio propicio para crecimiento bacteriano, se
recomienda evitar la contaminación y desechar el anestésico no utilizado.
 El propofol es un agente anestésico que provee una inducción y recuperación rápida.
Por estas razones, además de la ausencia de efectos acumulativos. Sin embargo,
puede existir depresión cardiaca, respiratoria, y no posee propiedades analgésicas.

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 El propofol suele utilizarse para inducir y mantener la anestesia. La dosis
recomendada en el perro y el gato sin medicación preanestésica es de 6–8 mg/kg/IV,
y de 2–5 mg/kg/IV en pacientes premeditados.
 La dosis calculada debe inyectarse a una velocidad de administración lenta, pero sin
provocar excitación. La administración rápida de propofol suele ocasionar depresión
cardiovascular y apnea.
 El propofol es uno de lo principales anestésicos utilizados en técnicas de anestesia
total intravenosa, sin embargo por si solo no proporciona analgesia, por lo que se
requiere del uso de analgésicos. El mantenimiento de la anestesia se puede lograr a
través de la administración en infusión continua, a una dosis de 0.2–0.4
mg/kg/minuto.

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 El mantenimiento de la anestesia puede lograrse mediante un bolo de inducción, y
bolos intermitentes de 0.5–2.0 mg/kg.
 Las presiones intracraneana e intraocular suelen disminuir o mantenerse sin
cambios. La tensión arterial y el gasto cardiaco disminuyen inicialmente y por lo
general se normalizan en pocos segundos.
 La administración rápida de propofol, ocasiona dolor, sin embargo la infiltración
perivascular inadvertida no ocasiona necrosis. En gatos, la administración
prolongada (> 6 h), da como resultado, formación de cuerpos de Heinz.

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Etomidato
 El Etomidato (Etil-1-alfa-metil-bencil-Medazol-5-Carboxilato) es un derivado comparación que
inicialmente se utilizo en humanos en 1975 como inductor a la anestesia general. Tiene una
presentación de 2 mg/ml de Etomidato, en 35% de propilenglicol.
 La administración intravenosa de etomidato en perros y gatos a dosis de 1–3 mg/kg/IV genera
rápidamente inconciencia con una duración de 2–8 minutos. Suelen existir breves periodos de
mioclonos y estimulación frénica, lo cual puede evitarse con una adecuada sedación.
 Debido a que la depresión cardiovascular y respiratoria son mínimas, se recomienda su uso
como inductor a la anestesia en pacientes con alto riesgo. El Etomidato reduce la actividad
metabólica cerebral y el consumo de oxigeno, por lo que puede utilizarse con seguridad en casos
de traumatismo craneoencefálico.
 El Etomidato ha demostrado ser un anestésico eficaz en mantener estable la fisiología de los
cachorros nacidos por cesárea. La concentración venosa madre: cordón umbilical es de 24:1,
en comparación con el tiopental 1:1.3

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 El etomidato disminuye la producción de esteroides, e inhibe el
aumento del cortisol plasmático que normalmente se observa durante
el estrés quirúrgico.
 Debido a que el etomidato es hiperosmolar y provoca dolor durante su
administración, se recomienda diluir en una proporción 1:1 con solución
salina fisiológica, y a una lenta velocidad de administración.

z Anestésicos Disociativos
 El término anestesia disociativa es utilizado para describir un estado inducido
por fármacos que interrumpen la transmisión ascendente de las partes
conscientes e inconscientes del encéfalo y en donde se observa disociación
entre el tálamo y el sistema límbico. La anestesia disociativa se caracteriza
por un estado cataléptico en donde los ojos se mantienen abiertos, existe
mirada fija, ligeros nistagmos, opistótonos y movimientos musculares.
 La fenciclidina fue el primer anestésico disociativo utilizado en animales, pero
en la actualidad ya no se encuentra disponible. De la fenciclidina se derivó la
ketamina, que es el agente disociativo más utilizado en la actualidad en
animales. Otro fármaco disociativo actualmente disponible para medicina
veterinaria es la tiletamina, que ha sido aprobada para su uso en combinación
con una benzodiacepina (zolacepam), en una proporción 1:1.

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 Ketamina
 El nombre químico de la ketamina es 2-0 coropenil – 2
metilaminociclohexanona. Después de su administración endovenosa,
la ketamina cruza la barrera hematoencefálica, y la concentración
encéfalo/plasmática se mantiene constante, en un periodo menor a 60
segundos. La irritación de los tejidos ocurre cuando se administra por
vía intramuscular, debido a que posee un pH de 3.5.
 Efectos en el sistema nervioso central
 La ketamina produce inconsciencia y analgesia de forma dependiente a
la dosis. Debido a su bajo peso molecular, y alta liposolubilidad, la
ketamina tiene un inicio de acción rápido después de su administración
intravenosa. Su efecto concluye al poco tiempo de administrarse,
debido a su rápida distribución del encéfalo hacia otros tejidos. El
principal efecto en el sistema nervioso central es a nivel del sistema
tálamo cortical, ocasionando una depresión selectiva en la función
neuronal del eje cortico talámico y del núcleo central del tálamo.
 La ketamina deprime a las células nociceptivas a nivel de la formación
reticular media y a nivel de las laminas I-V del asta dorsal de la medula
espinal, lo que explica en parte su efecto analgésico. La ketamina
también interactúa con los receptores opioides del cordón espinal y
antagoniza los receptores NMDA, lo que complementa la acción
analgésica.

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 Utilización de la ketamina
 Se pueden utilizar dosis bajas de ketamina como un método para controlar el dolor
perioperatorio. Debe emplearse una dosis inicial de 0.5 mg/kg/IV antes de iniciar el
procedimiento quirúrgico y continuar con una infusión de 10 μg/kg/min hasta el termino
del estimulo quirúrgico. Si es necesario, se pueden emplear dosis bajas de1–2 μg/kg/min
para controlar el dolor posquirúrgico.
 Si no se cuentan con bomba de infusión 0.6 ml (60mg) de ketamina por cada 20 kg de
peso, pueden añadirse a un litro de solución cristaloide y administrarse aúna velocidad
de infusión de 2ml/kg/h, para proporcionan analgesia en el paciente despierto.
 La ketamina produce incremento significativo en el flujo sanguíneo cerebral, provocando
aumento de la presión intracraneal y del liquido cerebroespinal como resultado de
vasodilatación cerebral y aumento de la tensión arterial. Por tal motivo no se recomienda
su uso en pacientes con traumatismo craneoencefálico.

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 La recuperación de la anestesia en el perro y el gato puede acompañarse con
alucinaciones, delirio, ataxia, incremento de la actividad motora, hiperreflexia
sensitiva y auditiva, y con una recuperación violenta. La premediación conxilacina,
fenotiacínicos y benzodiacepinas disminuyen la incidencia de estos efectos. La
ketamina induce depresión del calliculus inferior y del núcleo geniculado medial
provocando lo que explica la respuesta exagerada ante estímulos visuales y
auditivos. Por tal motivo los pacientes que se encuentren bajo los efectos de la
ketamina deben manejarse en lugares tranquilos y evitarse la exposición directa a
la luz.

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 Efectos cardiovasculares
 La frecuencia cardiaca y la tensión arterial aumentan como resultado de una
estimulación directa sobre el sistema nervioso simpático. Las concentraciones de
epinefrina y norepinefrina aumentan en plasma aproximadamente en 2 minutos
después de la administración de ketamina, y por lo general se normalizan a los 15
minutos.
 El incremento en la frecuencia cardiaca se acompaña por un aumento en el
consumo miocárdico de O2. En estudios recientes, se ha observado que la
ketamina sensibiliza al miocardio a las catecolaminas. Este efecto arritmogénico
de la ketamina es común sobre todo en presencia de halotano.

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 Efectos en el aparato respiratorio
 La ketamina difiere considerablemente de otros anestésicos por no deprimir la
respuesta ventilatoria ante la hipoxia. A dosis altas la respiración se
caracteriza por ser apnéustica, poco profunda e irregular.
 La ketamina incrementa la salivación y secreciones respiratorias, esto puede
ser controlado con la premedicación con anticolinérgicos. El reflejo laríngeo y
faríngeo se mantiene sin cambios. La presencia del reflejo deglutorio por lo
general no dificulta la colocación del tubo endotraqueal.

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 Efectos oculares
 En los seres humanos existe un incremento en la presión intraocular (PIO),
independientemente de los cambios que ocurran en la presión sanguínea.
 Al parecer la presentación de catalepsia y del aumento del tono muscular del globo
ocular, son las principales causas en el aumento de la presión intraocular (PIO).
Debido a que estos efectos no son predecibles, los anestésicos disociativos no
deben utilizarse en pacientes con PIO alta o predispuestos a desarrollarla.
 La ketamina mantiene los ojos abiertos y en posición central, por tal motivo se
recomienda la utilización de sustitutos de lagrima, con el objetivo de proteger la
cornea. Debido a que los ojos permanecen abiertos y en el centro es difícil evaluar
la profundidad anestésica.

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 Tiletamina - Zolacepam
 La tiletamina es un agente anestésico disociativo, que tiene un efecto mas prolongado y un
mayor efecto analgésico que la ketamina. El zolacepam es una benzodiacepina y se ha
combinado con la tiletamina debido a la combinación de ambos fármacos reduce el riesgo de
catalepsia y convulsiones y mejora la relajación muscular. Este producto se comercializa
como polvo liofilizado que requiere de solución salina, glucosa al 5% o agua estéril para su
reconstitución. Una vez reconstituida esta debe desecharse en 4 días si se mantiene a
temperatura ambiente y en 14 días si se mantiene en refrigeración.
 Debido a que puede ser administrada por vía intramuscular o subcutánea, es una buena
opción para la contención química o como inductor a la anestesia general en perros y gatos
difíciles de manejar.
 Los efectos en el sistema nervioso central son dependientes de la dosis, induciendo una
perdida progresiva de la percepción sensorial y la conciencia sin producir una condición de
sueno profundo. A dosis moderadas, la tiletamina-zolacepam puede producir catalepsia en
todas las especies. A dosis mayores produce analgesia y anestesia general. Las dosis muy a
elevadas pueden producir convulsiones .

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 Los parpados permanecen abiertos y el reflejo corneal permanece intacto. Si la
relajación muscular la analgesia son insuficientes para el procedimiento quirúrgico
que se este llevando a cabo, se puede suplementar con el uso de otro tipo de
medicamentos en el protocolo anestésico.
 La frecuencia cardiaca y la presión sanguínea pueden incrementarse a los pocos
minutos posteriores a su administración. Sin embargo, a dosis elevadas, la
tiletamina deprime al miocardio, ocasionando esto bradicardia e hipotensión a los
5-30 minutos posteriores a su administración, estabilizándose de forma gradual.
 Cuando se utilizan dosis bajas (la dosis suficiente para producir estados de
catalepsia), no se presenta depresión respiratoria, pero la sobredosis de tiletamina-
zolacepam puede llevar a hipoventilación y apnea. En gatos se ha reportado una
frecuencia respiratoria irregular, incremento en la presión de CO2 y disminución en
la presión de O2.

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 La combinación de 3mg/kg de tiletamina-zolacepam + 0.4 mg/kg, o 2 mg/kg de
tiletamina zolacepam + 0.2 mg/kg de butorfanol administrados por vía
intramuscular proporcionan anestesia suficiente para realizar procedimientos
quirúrgicos menores (exámenes diagnósticos, suturar heridas en piel).
 Cuando existe premediación con sedantes, tranquilizantes u opioides, se puede
utilizar como inductor a una dosis de 2 – 4 mg/kg/IV, de tiletamina zolacepam a
efecto hasta permitir la colocación del tubo endotraqueal. Si existe sedación
profunda, la dosis puede disminuirse hasta en un 50%.
 Al igual que con la ketamina los reflejos palpebral, corneal, auricular y patelar se
mantienen lo que dificulta la evaluación de la profundidad anestésica.
 En general la tiletamina – zolacepam puede utilizarse en pacientes con un riesgo
anestésico I-II, sometidos a procedimientos diagnósticos y quirúrgicos menores.
No se recomienda su uso para mantener la anestesia general por periodos
prolongados ya que aumentan considerablemente los tiempos de recuperación.

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 La recuperación violenta, se observa con mayor frecuencia en el perro, esto se debe a
las diferencias farmacológicas que existen con el zolacepam. Las concentraciones
plasmáticas de zolacepam disminuyen rápidamente en el perro, y son casi nulas
durante el periodo de recuperación, favoreciendo la presencia de alucinaciones y
delirio en esta fase.
 En el gato la eliminación del zolacepam es lenta por lo que durante la recuperación
aun existen concentraciones plasmáticas, lo cual proporciona una mejor recuperación.
 Efectos adversos
 1. Aumento del tono simpático, provocando arritmias. Por lo tanto no se debe utilizar en
pacientes con hipertiroidismo, cardiomiopatía hipertrófica, y arritmias preexistentes.
 2. Aumento de la presión intracraneal y ocular.
 3. Al igual que la ketamina la tiletamina proporciona excelente analgesia somática pero
no visceral, provoca salivación y aumento de las secreciones del tracto respiratorio.

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Bibliografía
 Diplomado anestesiología y analgesia veterinaria, décima
generación, 2021.

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