2. LOS INHIBIDORES DE ENTRADA: son una
clase de agentes relativamente nueva que ha sido
aprobada para el tratamiento de la infección por
VIH-1. Impiden la entrada del virus a la célula
previniendo la infección de células sanas.
Enfuvirtida o Fuzeon. Su nombre comercial.
Administración por inyecciones subcutáneas.
Comercializado por Roche. Es un inhibidor de la
fusión del virus con la célula.
Maraviroc o Selzentry. Su nombre comercial en
EE. UU. o Celsentry® su nombre comercial en
Europa. Comercializado antes por Pfizer y
actualmente por ViiV Healthcare.
3. INHIBIDORES DE LA INTEGRASA:
Raltegravir o Isentress, Se administra vía oral dos
pastillas al día. Disponible en España desde 2008.
Comercializado por Merck. A diferencia de los otros
inhibidores de la integrasa no requiere ser
administrado con ritonavir, por lo que está libre de
los efectos adversos de este. Su vía de
metabolización es principalmente por
glucuronización, por lo que presenta poco riesgo de
interacción con medicamentos que se metabolizan
por la vía del citocromo P450.
4. Cabotegravir/rilpivirine o Cabenuva®. Es un
medicamento co-empaquetado que contiene
cabotegravir y rilpivirina. Se administra vía una
inyección intramuscular dosificada una vez al mes,
es la primera de su tipo y fue aprobada por la FDA
en enero de 2021.
5. Elvitegravir, de Gilead Sciences. No está
disponible como fármaco independiente.
Actualmente (2012) está aprobado en EE. UU.
como parte de una combinación a dosis fija. En
Europa está siendo valorado aún. Se administra vía
oral una sola pastilla al día. Requiere ser
administrado con ritonavir como potenciador, por
lo que no estaría libre de los efectos adversos de
este.
6. Dolutegravir, o Tivicay®. Es un medicamento que
se administra una vez al día y no requiere ser
coadministrado con ritonavir ni con ningún otro
potenciador. Se metaboliza por la vía del citocromo
P450, con el consiguiente riesgo de interacciones
medicamentosas. El medicamento se basa en inhibir
la intergrasa del VIH, uniéndose a esta enzima y
bloqueándola. Hace parte del listado de
medicamentos esenciales de la Organización
Mundial de la Salud (OMS).