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Fármacos Adrenérgicos

SIMPATICOMIMÉTICOS
Alexia Bernal
Marcela Bravo
Jessica Lazcano
Valeria Andrade
Fármacos Simpaticomiméticos
• Simulan los efectos de la adrenalina y de la
noradrenalina.
• Elevan la presión sanguínea.
• Estimulan el SN Simpático.
• Son las drogas que asemejan los efectos
causados por estimulación del SN Simpático.
• ´Mimético´ = que simula los efectos de.
¿Cómo actúan en diferentes sistemas?
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Genito-urinario
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Clasificación
Se clasifican según su mecanismo de acción en:

• Acción Directa
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Acción Directa
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directamente
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Fármacos de Acción Directa
•
•
•
•
•

Epinefrina (adrenalina)
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Sustancia producida en la médula
suprarenal en grandes cantidades, y se
extrae por síntesis, como respuesta a
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• Farmacodinamia:
- VC de los grandes vasos.
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• Uso:
- Administración en animales con choque
anafiláctico (perros).
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• Vías de Administración:
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• Efectos Colaterales:
- Excitabilidad
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Presentaciones comerciales
Norepinefrina
Se produce en el interior de una
célula adrenérgica o en la médula
suprarenal,
por
estimulación
hipotalámica.
• Farmacodinamia:
- Actúa más sobre receptores α
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- Bradicardia
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- Vasopresor
• Vías de Administración
- IV muy diluída
• Efectos Colaterales
- Contraindicado en hembras preñadas
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Acción Indirecta
• Estos fármacos provocan la liberación de
catecolaminas endógenas (norepinefrina y
epinefrina) desde la terminación pos
ganglionar
de
las
fibras
simpáticas(norepinefrina) y de la medula
suprarrenal (epinefrina).
Fármacos de Acción Indirecta
• ANFETAMINAS
• TIRAMINA
• DEXANFETAMINA
Anfetaminas
• Inhiben la reincorporación de la norepinefrina
a la terminación sináptica.
• Poseen la ventaja de absorberse por vía oral
y casi la totalidad de la dosis se excreta por la
orina sin sufrir cambio alguno.
• Son bases débiles y su excreción puede
acelerarse acidificando la orina.
•
-

Efectos adversos:
Convulsiones
Hemorragias cerebrales
Taquicardia
Vomito
Diarrea
Acción Mixta
• Producen su efecto a través de
mecanismos
directos
e
indirectos.
Fármacos de Acción Mixta
•
•
•
•
•

FENILEFRINA
EFEDRINA
METARAMINOL
METOXAMINA
SALBUTAMOL
FENILEFRINA
• Es un simpaticomimético adrenérgico
alfa que se encuentra en forma de
cristales, soluble en agua y en alcohol, es
fotosensible y muy susceptible a la
oxidación.
• Farmacodinamia:
- Por vía IV produce VC periférica, aumenta la
presión y provoca contracción del útero grávido.
• Farmacocinética:
- Por VO se metaboliza rápidamente por lo que no
logra efecto alguno.
- Por vía IV sus efectos son inmediatos y duran
hasta por 20 min.
- Por vía IM efectos de 10 a 15 min., duran hasta
1hra.
- Se metabolizan en el hígado.
• Indicaciones:
- Produce vasoconstricción, hipersensibilidad y
bradicardia, reduce el flujo sanguíneo a piel y
riñones, agente midriático.
- útil en examen de ojos y tratamiento de glaucoma.
• Efectos adversos:
- Contraindicada en pacientes con hipertensión y
taquicardia.
- Especial cuidado en pacientes geriátricos,
hipertiroidismo, bradicardia o insuficiencia
cardiaca.
- Produce hipertensión, vómitos y hemorragias
cerebrales.
METARAMINOL
• Simpaticomimético con acción directa e
indirecta. Libera noradrenalina de las
terminaciones nerviosas.
• Farmacodinamia:
- Aumenta el trabajo cardiaco, así como la resistencia
periférica. Causando incremento sostenido sobre la
presión sanguínea.
• Farmacocinética:
- Por IV produce su efecto máximo en 3 min., con
duración de 20 a 25 min.
- Por IM produce su efecto en 15 min. y persiste 1-1 ½
hrs.
• Indicaciones:
- Útil en casos de hipotensión por anestesia raquídea.
- Vía SC, IM o IV lenta y diluida.
- Tratamiento en caso de sobredosis por bloqueadores
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AGONISTAS
ADRENERGICOS BETA
• Un agonista adrenérgico es un medicamento u
otra sustancia que ejerce efectos similares o
idénticos a los de la epinefrina.
• Los efectos de estos fármacos varían por:
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el tejido blanco de diferentes especies.
• Farmacodinamia:
- Permiten la entrada de Ca++ a la célula, hasta
mediar la síntesis de proteínas claves para el
funcionamiento celular y la liberación de
lipasas.
• Farmacocinética:
- Alcanzan concentraciones plasmáticas en 1-3
hrs. en la mayoría de las especies.
Clenbuterol
Potente broncodilatador, anabólico y agente
lipolítico. Fomenta la producción de proteína y
reduce la grasa, pero esta prohibido su uso como
promotor del crecimiento en animales de abasto.

• Farmacocinética:
- Se puede administrar por IV, VO e IM pero se
elimina en 120 hrs.
- Mayormente utilizada en Bovinos y Aves (no de
abasto)
Isoproterenol
• También
llamado
isoprenalina,
actúa
selectivamente en tejido adiposo y muscular.
- Aumento del trabajo cardiaco, frecuencia y la
fuerza de contracción del miocardio.
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- Estimulación del centro respiratorio,
- Relajación intestinal, disminuye el tono y la
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Incrementa la perfusión del músculo
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cerdos.

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Fármacos Simpaticomimeticos

  • 2. Fármacos Simpaticomiméticos • Simulan los efectos de la adrenalina y de la noradrenalina. • Elevan la presión sanguínea. • Estimulan el SN Simpático. • Son las drogas que asemejan los efectos causados por estimulación del SN Simpático. • ´Mimético´ = que simula los efectos de.
  • 3. ¿Cómo actúan en diferentes sistemas? Piel • Contrae músculos pilomotores Glándulas Sudoríparas • Eleva secresión SNC • Estado de Alerta
  • 4. Ojos • • Midriasis Retracción del párpado superior Aparato Digestivo • • • Baja tono Baja motilidad Baja secreción
  • 5. Corazón • Aumenta fuerza de contracción • FC • Excitabilidad Circulación • VC por receptores α • VD momentánea • VD coronaria
  • 6. Aparato Respiratorio • Broncodilatación • Baja secresiones Genito-urinario • Facilita Eyaculación precoz • Facilita relajación uterina.
  • 7. Clasificación Se clasifican según su mecanismo de acción en: • Acción Directa • Acción Indirecta • Acción Mixta
  • 8. Acción Directa • Mecanismo de acción: Interactúan directamente con los adrenoreceptores α y β, y en el órgano efector.
  • 9. Fármacos de Acción Directa • • • • • Epinefrina (adrenalina) Norepinefrina (noradrenalina) Efedrina Dopamina Orciprenalina
  • 10. Epinefrina Sustancia producida en la médula suprarenal en grandes cantidades, y se extrae por síntesis, como respuesta a estados de tensión y/o ejercicio intenso.
  • 11. • Farmacodinamia: - VC de los grandes vasos. - Estimula directamente al miocardio. - Capacidad de coagulación sanguínea - Reduce los movimientos peristálticos. - Hipergleucemia • Uso: - Administración en animales con choque anafiláctico (perros). - Anafilaxia (gatos, bovinos, cerdos). - Asma (gatos)
  • 12. • Vías de Administración: - AEROSOL: para mucosas o piel (hemorragias, laceraciones). - VÍAS RESPIRATORIAS - IM • Efectos Colaterales: - Excitabilidad - Vómito - Hipertensión - Arritmias - Necrosis en el sitio aplicado
  • 14. Norepinefrina Se produce en el interior de una célula adrenérgica o en la médula suprarenal, por estimulación hipotalámica.
  • 15. • Farmacodinamia: - Actúa más sobre receptores α - Es agonista a la epinefrina - Bradicardia - Relaja los músculos - Estimula las glándulas salivales - Contrae la vejiga y recto • Uso: - Vasopresor
  • 16. • Vías de Administración - IV muy diluída • Efectos Colaterales - Contraindicado en hembras preñadas - Contraindicado pre-operatorio.
  • 17. Acción Indirecta • Estos fármacos provocan la liberación de catecolaminas endógenas (norepinefrina y epinefrina) desde la terminación pos ganglionar de las fibras simpáticas(norepinefrina) y de la medula suprarrenal (epinefrina).
  • 18. Fármacos de Acción Indirecta • ANFETAMINAS • TIRAMINA • DEXANFETAMINA
  • 19. Anfetaminas • Inhiben la reincorporación de la norepinefrina a la terminación sináptica. • Poseen la ventaja de absorberse por vía oral y casi la totalidad de la dosis se excreta por la orina sin sufrir cambio alguno. • Son bases débiles y su excreción puede acelerarse acidificando la orina.
  • 21. Acción Mixta • Producen su efecto a través de mecanismos directos e indirectos.
  • 22. Fármacos de Acción Mixta • • • • • FENILEFRINA EFEDRINA METARAMINOL METOXAMINA SALBUTAMOL
  • 23. FENILEFRINA • Es un simpaticomimético adrenérgico alfa que se encuentra en forma de cristales, soluble en agua y en alcohol, es fotosensible y muy susceptible a la oxidación.
  • 24. • Farmacodinamia: - Por vía IV produce VC periférica, aumenta la presión y provoca contracción del útero grávido. • Farmacocinética: - Por VO se metaboliza rápidamente por lo que no logra efecto alguno. - Por vía IV sus efectos son inmediatos y duran hasta por 20 min. - Por vía IM efectos de 10 a 15 min., duran hasta 1hra. - Se metabolizan en el hígado.
  • 25. • Indicaciones: - Produce vasoconstricción, hipersensibilidad y bradicardia, reduce el flujo sanguíneo a piel y riñones, agente midriático. - útil en examen de ojos y tratamiento de glaucoma. • Efectos adversos: - Contraindicada en pacientes con hipertensión y taquicardia. - Especial cuidado en pacientes geriátricos, hipertiroidismo, bradicardia o insuficiencia cardiaca. - Produce hipertensión, vómitos y hemorragias cerebrales.
  • 26. METARAMINOL • Simpaticomimético con acción directa e indirecta. Libera noradrenalina de las terminaciones nerviosas.
  • 27. • Farmacodinamia: - Aumenta el trabajo cardiaco, así como la resistencia periférica. Causando incremento sostenido sobre la presión sanguínea. • Farmacocinética: - Por IV produce su efecto máximo en 3 min., con duración de 20 a 25 min. - Por IM produce su efecto en 15 min. y persiste 1-1 ½ hrs. • Indicaciones: - Útil en casos de hipotensión por anestesia raquídea. - Vía SC, IM o IV lenta y diluida. - Tratamiento en caso de sobredosis por bloqueadores ganglionares o por intoxicación por barbitúricos.
  • 28. AGONISTAS ADRENERGICOS BETA • Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina.
  • 29. • Los efectos de estos fármacos varían por: - Afinidad del agonista con el receptor Acoplamiento del complejo agonista-receptor Transporte del fármaco al receptor El numero de receptores adrenérgicos beta en el tejido blanco de diferentes especies.
  • 30. • Farmacodinamia: - Permiten la entrada de Ca++ a la célula, hasta mediar la síntesis de proteínas claves para el funcionamiento celular y la liberación de lipasas. • Farmacocinética: - Alcanzan concentraciones plasmáticas en 1-3 hrs. en la mayoría de las especies.
  • 31. Clenbuterol Potente broncodilatador, anabólico y agente lipolítico. Fomenta la producción de proteína y reduce la grasa, pero esta prohibido su uso como promotor del crecimiento en animales de abasto. • Farmacocinética: - Se puede administrar por IV, VO e IM pero se elimina en 120 hrs. - Mayormente utilizada en Bovinos y Aves (no de abasto)
  • 33. - Aumento del trabajo cardiaco, frecuencia y la fuerza de contracción del miocardio. - Vasodilatación. - Estimulación del centro respiratorio, - Relajación intestinal, disminuye el tono y la motilidad - En útero produce el mismo efecto - Causa hiperglucemia
  • 34. - Puede estimular el SNC manifestando ansiedad y malestar Incrementa la perfusión del músculo esquelético - Disminuye la liberación de histamina - Se puede utilizar en perros, gatos, caballos y cerdos.