Este documento describe diferentes tipos de fármacos simpaticomiméticos o agonistas adrenérgicos. Estos fármacos simulan los efectos de la adrenalina y la noradrenalina al estimular el sistema nervioso simpático. Se clasifican según su mecanismo de acción en de acción directa, indirecta y mixta. Algunos fármacos discutidos incluyen la epinefrina, norepinefrina, fenilefrina, metaraminol e isoproterenol.

1. Fármacos Adrenérgicos
SIMPATICOMIMÉTICOS
Alexia Bernal
Marcela Bravo
Jessica Lazcano
Valeria Andrade

2. Fármacos Simpaticomiméticos
• Simulan los efectos de la adrenalina y de la
noradrenalina.
• Elevan la presión sanguínea.
• Estimulan el SN Simpático.
• Son las drogas que asemejan los efectos
causados por estimulación del SN Simpático.
• ´Mimético´ = que simula los efectos de.

3. ¿Cómo actúan en diferentes sistemas?
Piel
•
Contrae músculos pilomotores
Glándulas Sudoríparas
•
Eleva secresión
SNC
•
Estado de Alerta

4. Ojos
•
•
Midriasis
Retracción del párpado superior
Aparato Digestivo
•
•
•
Baja tono
Baja motilidad
Baja secreción

5. Corazón
• Aumenta fuerza de contracción
• FC
• Excitabilidad
Circulación
• VC por receptores α
• VD momentánea
• VD coronaria

6. Aparato Respiratorio
• Broncodilatación
• Baja secresiones
Genito-urinario
• Facilita Eyaculación precoz
• Facilita relajación uterina.

7. Clasificación
Se clasifican según su mecanismo de acción en:
• Acción Directa
• Acción Indirecta
• Acción Mixta

8. Acción Directa
• Mecanismo de acción:
Interactúan
directamente
con
los
adrenoreceptores α y β, y en el órgano efector.

9. Fármacos de Acción Directa
•
•
•
•
•
Epinefrina (adrenalina)
Norepinefrina (noradrenalina)
Efedrina
Dopamina
Orciprenalina

10. Epinefrina
Sustancia producida en la médula
suprarenal en grandes cantidades, y se
extrae por síntesis, como respuesta a
estados de tensión y/o ejercicio intenso.

11. • Farmacodinamia:
- VC de los grandes vasos.
- Estimula directamente al miocardio.
- Capacidad de coagulación sanguínea
- Reduce los movimientos peristálticos.
- Hipergleucemia
• Uso:
- Administración en animales con choque
anafiláctico (perros).
- Anafilaxia (gatos, bovinos, cerdos).
- Asma (gatos)

12. • Vías de Administración:
- AEROSOL: para mucosas o piel (hemorragias,
laceraciones).
- VÍAS RESPIRATORIAS
- IM
• Efectos Colaterales:
- Excitabilidad
- Vómito
- Hipertensión
- Arritmias
- Necrosis en el sitio aplicado

13. Presentaciones comerciales

14. Norepinefrina
Se produce en el interior de una
célula adrenérgica o en la médula
suprarenal,
por
estimulación
hipotalámica.

15. • Farmacodinamia:
- Actúa más sobre receptores α
- Es agonista a la epinefrina
- Bradicardia
- Relaja los músculos
- Estimula las glándulas salivales
- Contrae la vejiga y recto
• Uso:
- Vasopresor

16. • Vías de Administración
- IV muy diluída
• Efectos Colaterales
- Contraindicado en hembras preñadas
- Contraindicado pre-operatorio.

17. Acción Indirecta
• Estos fármacos provocan la liberación de
catecolaminas endógenas (norepinefrina y
epinefrina) desde la terminación pos
ganglionar
de
las
fibras
simpáticas(norepinefrina) y de la medula
suprarrenal (epinefrina).

18. Fármacos de Acción Indirecta
• ANFETAMINAS
• TIRAMINA
• DEXANFETAMINA

19. Anfetaminas
• Inhiben la reincorporación de la norepinefrina
a la terminación sináptica.
• Poseen la ventaja de absorberse por vía oral
y casi la totalidad de la dosis se excreta por la
orina sin sufrir cambio alguno.
• Son bases débiles y su excreción puede
acelerarse acidificando la orina.

20. •
-
Efectos adversos:
Convulsiones
Hemorragias cerebrales
Taquicardia
Vomito
Diarrea

21. Acción Mixta
• Producen su efecto a través de
mecanismos
directos
e
indirectos.

22. Fármacos de Acción Mixta
•
•
•
•
•
FENILEFRINA
EFEDRINA
METARAMINOL
METOXAMINA
SALBUTAMOL

23. FENILEFRINA
• Es un simpaticomimético adrenérgico
alfa que se encuentra en forma de
cristales, soluble en agua y en alcohol, es
fotosensible y muy susceptible a la
oxidación.

24. • Farmacodinamia:
- Por vía IV produce VC periférica, aumenta la
presión y provoca contracción del útero grávido.
• Farmacocinética:
- Por VO se metaboliza rápidamente por lo que no
logra efecto alguno.
- Por vía IV sus efectos son inmediatos y duran
hasta por 20 min.
- Por vía IM efectos de 10 a 15 min., duran hasta
1hra.
- Se metabolizan en el hígado.

25. • Indicaciones:
- Produce vasoconstricción, hipersensibilidad y
bradicardia, reduce el flujo sanguíneo a piel y
riñones, agente midriático.
- útil en examen de ojos y tratamiento de glaucoma.
• Efectos adversos:
- Contraindicada en pacientes con hipertensión y
taquicardia.
- Especial cuidado en pacientes geriátricos,
hipertiroidismo, bradicardia o insuficiencia
cardiaca.
- Produce hipertensión, vómitos y hemorragias
cerebrales.

26. METARAMINOL
• Simpaticomimético con acción directa e
indirecta. Libera noradrenalina de las
terminaciones nerviosas.

27. • Farmacodinamia:
- Aumenta el trabajo cardiaco, así como la resistencia
periférica. Causando incremento sostenido sobre la
presión sanguínea.
• Farmacocinética:
- Por IV produce su efecto máximo en 3 min., con
duración de 20 a 25 min.
- Por IM produce su efecto en 15 min. y persiste 1-1 ½
hrs.
• Indicaciones:
- Útil en casos de hipotensión por anestesia raquídea.
- Vía SC, IM o IV lenta y diluida.
- Tratamiento en caso de sobredosis por bloqueadores
ganglionares o por intoxicación por barbitúricos.

28. AGONISTAS
ADRENERGICOS BETA
• Un agonista adrenérgico es un medicamento u
otra sustancia que ejerce efectos similares o
idénticos a los de la epinefrina.

29. • Los efectos de estos fármacos varían por:
-
Afinidad del agonista con el receptor
Acoplamiento del complejo agonista-receptor
Transporte del fármaco al receptor
El numero de receptores adrenérgicos beta en
el tejido blanco de diferentes especies.

30. • Farmacodinamia:
- Permiten la entrada de Ca++ a la célula, hasta
mediar la síntesis de proteínas claves para el
funcionamiento celular y la liberación de
lipasas.
• Farmacocinética:
- Alcanzan concentraciones plasmáticas en 1-3
hrs. en la mayoría de las especies.

31. Clenbuterol
Potente broncodilatador, anabólico y agente
lipolítico. Fomenta la producción de proteína y
reduce la grasa, pero esta prohibido su uso como
promotor del crecimiento en animales de abasto.
• Farmacocinética:
- Se puede administrar por IV, VO e IM pero se
elimina en 120 hrs.
- Mayormente utilizada en Bovinos y Aves (no de
abasto)

32. Isoproterenol
• También
llamado
isoprenalina,
actúa
selectivamente en tejido adiposo y muscular.

33. - Aumento del trabajo cardiaco, frecuencia y la
fuerza de contracción del miocardio.
- Vasodilatación.
- Estimulación del centro respiratorio,
- Relajación intestinal, disminuye el tono y la
motilidad
- En útero produce el mismo efecto
- Causa hiperglucemia

34. - Puede estimular el SNC manifestando ansiedad
y malestar
Incrementa la perfusión del músculo
esquelético
- Disminuye la liberación de histamina
- Se puede utilizar en perros, gatos, caballos y
cerdos.