SIMPATICOLITICO Luis Fujita Alarcon Hospital El Carmen
SIMPATICOLITICOS Definición. Fármacos que disminuyen en forma total o parcial los efectos de los simpaticomimeticos
Fármacos simpaticoliticos Acción central Metildopa, clonidina,guanfacina Bloqueadores de neurona adrenergica Reserpina, guanadrel Antagonistas  β  adrenergicos Propanonol, metoprolol Antagonistas  α  adrenergicos Prazosina, Fenoxibenzamina, fentolamina Antagonista mixtos   Labetalol, Carvedilol
 
 
 
SIMPATICOLITICOS ALFA
Efectos Farmacológicos en Receptores Ag  α 2  Pre si  sináptico   Inhibe liberación   NA Ag  α 2  Post sináptico   Suprime Impulso simpático (tronco encefálico )  Aumenta tono vagal   Ag  α 2  Post sináptico   vasoconstricción (  periférico )
Bloqueadores alfa TIPOS Reversible :  Fentolamina, Prazocin, Tolazolina Irreversible:  Fenoxibenzamina, dibenamina SELECTIVIDAD α  post sinaptico :  Prazosin  >  Fenoxiben > Fentolamina   α  pre sinaptico :  Yohombin > Fentola > Fenoxiben > Praz
Antagonistas  α  1 Cardiovasculares Hipotensión arterial por RVP Respuesta barorreceptora refleja Taquicardia Aumento gasto cardiaco Retención hidrica Musculo liso Relajación trígono y esfínteres
Antagonista  α 2 Cardiovascular Hipertensión arterial: Aumento de tono simp0atico Liberación de NA Activación de  α  1,  β 1 Páncreas Facilita liberación de insulina
Clasificación HALOALQUILAMINAS FENOXIBENZAMIDA IMIDAZOLINAS FENTOLAMINA PRAZOSIN
FENOXIBENZAMIDA Bloqueador irreversible  α 1,  α 2 Cardiovascular: RVP Hipotensión arterial Aumento gasto cardiaco   Refleja Bloqueo  α 2    Inhibe captación neuronal Inhibe captación extraneuro
Antagonista  α  adrenergico Antagonista  α 1   Vasodilatacion  PA Respuesta barorreceptora refleja:  FC GC Antagonista  α 2   Aumento descarga de NA  FC GC Inhibición de captación neuronal y extraneuronal   FC GC
Propiedades Farmacológicas Metabólica Aumento secreción de insulina ,captacion glucosa cell Aumento actividad renina ( B ) Ojo Miosis  No afecta acomodación Otros Inhibe  a la Serotonina ,  Ach y Histamina
Propiedades farmacológicas Genitourinario Disminuye la actividad uterina Inhibe transporte del ovulo Inhibe la eyuculacion Azoespermia
Efectos tóxicos Hipotensión postural Congestión nasal Taquicardia refleja Inhibe la eyaculacion
USO TERAPEUTICO Hiperreflexia autonomica Tratamiento de HTA Feocronocitoma  Hipertrofia Prostatica
FENTOLAMINA Bloqueo  α 1 =  α 2 Inhibe respuesta a serotonina Acción colinérgica Libera histamina Bloque canal de potasio
Propiedades farmacológicas Cardiovascular RVP y RVS  Taquicardia Capacitancía venosa  Arritmogenico  Gastrointestinal Secreción gástrica  Secreción pancreática Estimulación musc. liso Glándulas exocrinas Secreción salivar  Secreción lagrimal Secreción respiratoria
Efectos tóxicos Hipotensión postural Taquicardia refleja Dolor anginoso Arritmias Dolor abdominal Nausea Diarrea Exacerbación de ulceras
USO TERAPEUTICO Diagnostico de Feocromocitoma
 
PRAZOSIN Bloqueo  α 1>>  α 2 No aumenta liberación de NA Suprime impulso simpático LDL y triglicéridos HDL Reduce masa ventricular izquierda
Propiedades farmacológicos Cardiovascular RVP , retorno venoso precarga Retención de agua y sal No aumenta FC Toxicidad Fenómeno de primera dosis ( hTa postural ) Cefalea  Somnolencia Mareos  Nausea
Efectos farmacologicos Retencion de agua y Na Relajacion de trigono y esfinter Disminucion de la presion venosa pulmonar Aumento del volumen minuto
USO TERAPEUTICO Hipertencion arterial HTA con hipercolesterolemia Hipertrofia ventricular izquierda Signo de prostatismo Pac. Con ICC
BLOQUEADORES  BETA ADRENERGICOS
Clasificación Bloqueadores  β  no selectivos Bloquedores  β  selectivos Bloquedores  β  con o sin ASI
Bloqueadores  Beta No selectivos  Selectivos Propanolol  Metoprolol Timolol  Atenolol Nadalol  Tractolol Aprenolol  Acebutolol Oxprenolol  Esmolol
Actividad simpática intrinsica (ASI) Pindolol Laberterol Acebutolol Agonista parciales
BLOQUEDORES BETA Y ALFA LABETALOL BUCINDOLOL CARVEDILOL
PROPIEDADES FARMACOLOGICOS CARDIOVASCULAR Disminuye frecuencia cardiaca Crono- Dromo e inotropimo negativo Disminuye gasto cardiaco Vasoconstricción acorto plazo Mejora el aporte de oxigeno Disminuye PA Disminuye renina
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Respiratoria Broncocontriccion Metabólica Bloque taquicardia a hipoglucemia Potencia efecto hipoglicemiante  de la insulina Atenúa liberación de ácidos grasos Aumenta triglicéridos Disminuyen HDL
Indicaciones   Hipertensión arterial Angina de pecho Hipertiroidismo Ansiedad Antiarrítmicos Profilaxis de cefalea
Contraindicaciones Asmáticos EPOC Bloqueo aurícula ventricular Insuficiencia cardiaca (retención hídrica) Supresión  brusca. Rebote Potencia efecto hipoglucimiante de insulina
PROPANOLOL Bloqueador  β 1= β 2 No activación simpáticomimética intrínseca No bloqueo alfa Estabilizador de membrana
Efectos farmacológicos CARDIOVASCULAR FC Dromotropismo Cronotripismo Inotrotropismo Consumo O2  DISMINUYE Circulación Coronaria PA GC Liberación NA  Liberación Renina
 
Efectos farmacológicos Cardiovascular RVS Retencion Na+  Aumenta Retencion de H2O
Efectos Farmacológicos Respiratorio Broncocontriccion  Metabólico Hipoglucemia  Disminuye Acidos Grasos  Bloquea liberación de insulina   Otros Eosinocitosis Bloquea efecto antianafilactico Antagonista relajación uterina
METOPROLOL Bloqueo selectivo  β 1 No actividad simpaticamimetica intrinsica Reduce activada de Renina Broncocontriccion a dosis alta No respuesta tarquicardizante a hipoglucemia
GRACIAS Preguntas

Simpaticolitico

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    SIMPATICOLITICO Luis FujitaAlarcon Hospital El Carmen
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    SIMPATICOLITICOS Definición. Fármacosque disminuyen en forma total o parcial los efectos de los simpaticomimeticos
  • 3.
    Fármacos simpaticoliticos Accióncentral Metildopa, clonidina,guanfacina Bloqueadores de neurona adrenergica Reserpina, guanadrel Antagonistas β adrenergicos Propanonol, metoprolol Antagonistas α adrenergicos Prazosina, Fenoxibenzamina, fentolamina Antagonista mixtos Labetalol, Carvedilol
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    Efectos Farmacológicos enReceptores Ag α 2 Pre si sináptico Inhibe liberación NA Ag α 2 Post sináptico Suprime Impulso simpático (tronco encefálico ) Aumenta tono vagal Ag α 2 Post sináptico vasoconstricción ( periférico )
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    Bloqueadores alfa TIPOSReversible : Fentolamina, Prazocin, Tolazolina Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina SELECTIVIDAD α post sinaptico : Prazosin > Fenoxiben > Fentolamina α pre sinaptico : Yohombin > Fentola > Fenoxiben > Praz
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    Antagonistas α 1 Cardiovasculares Hipotensión arterial por RVP Respuesta barorreceptora refleja Taquicardia Aumento gasto cardiaco Retención hidrica Musculo liso Relajación trígono y esfínteres
  • 11.
    Antagonista α2 Cardiovascular Hipertensión arterial: Aumento de tono simp0atico Liberación de NA Activación de α 1, β 1 Páncreas Facilita liberación de insulina
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    Clasificación HALOALQUILAMINAS FENOXIBENZAMIDAIMIDAZOLINAS FENTOLAMINA PRAZOSIN
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    FENOXIBENZAMIDA Bloqueador irreversible α 1, α 2 Cardiovascular: RVP Hipotensión arterial Aumento gasto cardiaco Refleja Bloqueo α 2 Inhibe captación neuronal Inhibe captación extraneuro
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    Antagonista α adrenergico Antagonista α 1 Vasodilatacion PA Respuesta barorreceptora refleja: FC GC Antagonista α 2 Aumento descarga de NA FC GC Inhibición de captación neuronal y extraneuronal FC GC
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    Propiedades Farmacológicas MetabólicaAumento secreción de insulina ,captacion glucosa cell Aumento actividad renina ( B ) Ojo Miosis No afecta acomodación Otros Inhibe a la Serotonina , Ach y Histamina
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    Propiedades farmacológicas GenitourinarioDisminuye la actividad uterina Inhibe transporte del ovulo Inhibe la eyuculacion Azoespermia
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    Efectos tóxicos Hipotensiónpostural Congestión nasal Taquicardia refleja Inhibe la eyaculacion
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    USO TERAPEUTICO Hiperreflexiaautonomica Tratamiento de HTA Feocronocitoma Hipertrofia Prostatica
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    FENTOLAMINA Bloqueo α 1 = α 2 Inhibe respuesta a serotonina Acción colinérgica Libera histamina Bloque canal de potasio
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    Propiedades farmacológicas CardiovascularRVP y RVS Taquicardia Capacitancía venosa Arritmogenico Gastrointestinal Secreción gástrica Secreción pancreática Estimulación musc. liso Glándulas exocrinas Secreción salivar Secreción lagrimal Secreción respiratoria
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    Efectos tóxicos Hipotensiónpostural Taquicardia refleja Dolor anginoso Arritmias Dolor abdominal Nausea Diarrea Exacerbación de ulceras
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    USO TERAPEUTICO Diagnosticode Feocromocitoma
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    PRAZOSIN Bloqueo α 1>> α 2 No aumenta liberación de NA Suprime impulso simpático LDL y triglicéridos HDL Reduce masa ventricular izquierda
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    Propiedades farmacológicos CardiovascularRVP , retorno venoso precarga Retención de agua y sal No aumenta FC Toxicidad Fenómeno de primera dosis ( hTa postural ) Cefalea Somnolencia Mareos Nausea
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    Efectos farmacologicos Retencionde agua y Na Relajacion de trigono y esfinter Disminucion de la presion venosa pulmonar Aumento del volumen minuto
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    USO TERAPEUTICO Hipertencionarterial HTA con hipercolesterolemia Hipertrofia ventricular izquierda Signo de prostatismo Pac. Con ICC
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    BLOQUEADORES BETAADRENERGICOS
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    Clasificación Bloqueadores β no selectivos Bloquedores β selectivos Bloquedores β con o sin ASI
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    Bloqueadores BetaNo selectivos Selectivos Propanolol Metoprolol Timolol Atenolol Nadalol Tractolol Aprenolol Acebutolol Oxprenolol Esmolol
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    Actividad simpática intrinsica(ASI) Pindolol Laberterol Acebutolol Agonista parciales
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    BLOQUEDORES BETA YALFA LABETALOL BUCINDOLOL CARVEDILOL
  • 33.
    PROPIEDADES FARMACOLOGICOS CARDIOVASCULARDisminuye frecuencia cardiaca Crono- Dromo e inotropimo negativo Disminuye gasto cardiaco Vasoconstricción acorto plazo Mejora el aporte de oxigeno Disminuye PA Disminuye renina
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    PROPIEDADES FARMACOLOGICAS RespiratoriaBroncocontriccion Metabólica Bloque taquicardia a hipoglucemia Potencia efecto hipoglicemiante de la insulina Atenúa liberación de ácidos grasos Aumenta triglicéridos Disminuyen HDL
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    Indicaciones Hipertensión arterial Angina de pecho Hipertiroidismo Ansiedad Antiarrítmicos Profilaxis de cefalea
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    Contraindicaciones Asmáticos EPOCBloqueo aurícula ventricular Insuficiencia cardiaca (retención hídrica) Supresión brusca. Rebote Potencia efecto hipoglucimiante de insulina
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    PROPANOLOL Bloqueador β 1= β 2 No activación simpáticomimética intrínseca No bloqueo alfa Estabilizador de membrana
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    Efectos farmacológicos CARDIOVASCULARFC Dromotropismo Cronotripismo Inotrotropismo Consumo O2 DISMINUYE Circulación Coronaria PA GC Liberación NA Liberación Renina
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    Efectos farmacológicos CardiovascularRVS Retencion Na+ Aumenta Retencion de H2O
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    Efectos Farmacológicos RespiratorioBroncocontriccion Metabólico Hipoglucemia Disminuye Acidos Grasos Bloquea liberación de insulina Otros Eosinocitosis Bloquea efecto antianafilactico Antagonista relajación uterina
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    METOPROLOL Bloqueo selectivo β 1 No actividad simpaticamimetica intrinsica Reduce activada de Renina Broncocontriccion a dosis alta No respuesta tarquicardizante a hipoglucemia
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