Más contenido relacionado
Similar a Inhibidores pared celular I- Penicilinas y cefalosporinas.pptx
Similar a Inhibidores pared celular I- Penicilinas y cefalosporinas.pptx (20)
Más de MiguelMelillo1
Más de MiguelMelillo1 (10)
Último
Último (20)
Inhibidores pared celular I- Penicilinas y cefalosporinas.pptx
- 1. Clasificación de Agentes Antibacterianos según el sitio de acción Pared celular Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina Cicloserina Metabolismo ácido tetrahidro fólico Sulfas Trimetoprima Espacio periplasmático Membranacelular ADNgirasa quinolonas Inhibidores de la síntesis proteica Subunidad 30S Aminoglicósicos Tetraciclinas Subunidad 50S Macrólidos Lincosamidas Estreptograminas Cloramfenicol ARN polimerasa Rifamicina DHFA= ác dihidrofólico; THFA= ác tetrahidrofólico
- 2. Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular ● Antibióticos β-lactámicos Son el grupo de agentes antibacterianos de mayor importancia. Esto se debe a su amplio espectro de acción y su baja toxicidad Aspectos estructurales β-lactámicos Clásicos (1929/1942) (1949) β-lactámicos No Clásicos (1980) (1976) (1971) (1976)
- 4. Antibióticos β-lactámicos Penicilinas ● Nomenclatura: Derivados del ácido penicilánico 3S,5R,6R
- 5. Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular ● Antibióticos β-lactámicos β-lactámicos Clásicos Son el grupo de agentes antibacterianos de mayor importancia. Esto se debe a su amplio espectro de acción y su baja toxicidad Aspectos estructurales ● Historia → Alexander Fleming 1929
- 6. Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular Son el grupo de agentes antibacterianos de mayor importancia. Esto se debe a su amplio espectro de acción y su baja toxicidad ● Antibióticos β-lactámicos β-lactámicos Clásicos → Howard Florey, Ernest Chain; 1942-1943 -Producción industrial de penicilina -Tratamiento de heridos de la Segunda GuerraMundial ● Historia Fleming, Florey, Chain: Premio Nobel Medicina 1945 → Sheehan, primera síntesis total (1958)
- 9. Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular Los antibióticos β-lactámicos actúan inhibiendo la última etapa de la biosíntesis de la pared celular: el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano ● Antibióticos β-lactámicos. Mecanismo de acción
- 14. Antibióticos β-lactámicos Penicilinas ● Penicilinas Naturales:
- 15. Antibióticos β-lactámicos Penicilinas ● Penicilinas Naturales: Actividad antibacteriana Mayormente Gram (+) Mayormente Gram (+) Formas de administración IM, IV (preferentemente) Oral (preferentemente) Estabilidad frente a β-lactamasas Estabilidad medio ácido baja mala baja buena
- 16. Antibióticos β-lactámicos Penicilinas ● Penicilinas semisintéticas: Síntesis de Penicilinas modificadas:
- 19. Antibióticos β-lactámicos ● Muy baja toxicidad ● Amplio espectro de actividad “Fármaco maravilloso” RESISTENCIA BACTERIANA ● Variación en la permeabilidad de las bacterias ● Variación en la afinidad por la enzima ● β-lactamasas
- 20. Problemas de resistencia…… Antibióticos β-lactámicos
- 22. Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas resistentes a β-lactamasas: Los grupos metoxi evitan que la β-lactamasa ataque el carbonilo β-lactámico Meticilina: ● Baja estabilidad en medio ácido ● Actividad principalmente Gram (+)
- 23. Antibióticos β-lactámicos Penicilinas Semisintéticas ● Penicilinas resistentes a β-lactamasas: Los grupos metoxi evitan que la β-lactamasa ataque el carbonilo β-lactámico Meticilina: ● Baja estabilidad en medio ácido ● Actividad principalmente Gram (+) Isoxazolil penicilinas: ● Estables en medio ácido
- 24. Antibióticos β-lactámicos ● Penicilinas de espectro extendido (aminopenicilinas) Penicilinas Semisintéticas ● Mayor espectro de actividad antibiótica [Gram (+) y Gram (-)] ● Buena estabilidad en medio ácido ● Sensibles a β-lactamasas ● Vía de administración: IM-IV/oral
- 25. Antibióticos β-lactámicos ● Penicilinas de espectro extendido (aminopenicilinas) ● Mayor espectro de actividad antibiótica [Gram (+) y Gram (-)] ● Buena estabilidad en medio ácido ● Sensibles a β-lactamasas ● Vía de administración: IM-IV/oral Penicilinas Semisintéticas El profármaco no es activo "per se", sino que está diseñado para que un proceso metabólico en el organismo libere el verdadero compuesto activo. El objetivo es facilitar la llegada del fármaco al sitio de acción.
- 26. Antibióticos β-lactámicos ● Bacampicilina (es un profármaco) Penicilinas Semisintéticas
- 27. Antibióticos β-lactámicos ● Penicilinas antipseudomonas ● Activas contra pseudomonas ● Vía de administración: IM-IV ● Sensibles a β-lactamasas Penicilinas Semisintéticas
- 28. Antibióticos β-lactámicos ● Penicilinas antipseudomonas Penicilinas Semisintéticas
- 29. Antibióticos β-lactámicos ● Penicilinas antipseudomonas Penicilinas Semisintéticas
- 30. Antibióticos β-lactámicos ● Penicilinas antipseudomonas Penicilinas Semisintéticas Resistente a β-lactamasas Activo contra Pseudomonas (salvo P. aeruginosa) y contra otras bacterias Gram (-)
- 33. Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular ● Antibióticos β-lactámicos Aspectos estructurales β-lactámicos Clásicos Cefalosporinas (1949) (1929/1942) Anillo dihidrotiazínico 7 3 Anillo β- lactámico Núcleo cefem (ácido 7-aminocefalosporánico)
- 37. Antibióticos β-lactámicos Cefalosporinas Clasificación PRIMERAGENERACIÓN ● Activas contra cocos (estafilococos y estreptococos) y otras bacterias Gram (+) y poco contra bacterias Gram (-) SEGUNDAGENERACIÓN ● Menos activas contra bacterias Gram (+) pero amplían el espectro Gram (-) respecto a la primera generación TERCERAGENERACIÓN ● Menos activas contra cocos Gram (+) que son susceptibles a las cefalosporinas de primera generación, pero más activas contra Gram (-) que las cefalosporinas de primera y segunda generación. Se utilizan especialmente para tratar infecciones intrahospitalarias causadas por bacterias multiresistentes (buena resistencia a β-lactamasas). CUARTA GENERACIÓN ● Actividad similar a las cefalosporinas de tercera generación agregando un espectro más amplio de actividad frente a bacterias Gram (-) y algunas enterobacterias resistentes a las cefalosporinas de tercera generación. Tienen poca afinidad por β-lactamasas Clase2b
- 38. Antibióticos β-lactámicos Cefalosporinas Mecanismo de acción Inhiben la transpeptidasa y por lo tanto el entrecruzamiento de cadena del peptidoglicano, constituyente de la pared celular.
- 39. Antibióticos β-lactámicos Cefalosporinas PRIMERAGENERACIÓN Activas contra cocos (estafilococos y estreptococos) y otras bacterias Gram (+) y poco contra bacterias Gram(-)
- 42. Antibióticos β-lactámicos Cefalosporinas SEGUNDAGENERACIÓN Menos activas contra bacterias Gram (+) pero amplían el espectro Gram (-) respecto a la primera generación Grupo oxima
- 43. Antibióticos β-lactámicos Cefalosporinas SEGUNDAGENERACIÓN Cefamicinas ● Estabilidad frente a β-lactamasas ● Estabilidad frente a estearasas
- 44. Antibióticos β-lactámicos Cefalosporinas ● Estabilidad frente a β-lactamasas ● Actividad Gram (-) ● Estabilidad frente a estearasas [Activ. Gram (-)] ● Actividad antipseudomonas TERCERA GENERACIÓN Menos activas contra cocos Gram (+) que son susceptibles a las cefalosporinas de primera generación, pero más activas contra Gram (-) que las cefalosporinas de primera y segunda generación. Se utilizan especialmente para tratar infecciones intrahospitalarias causadas por bacterias multiresistentes.
- 45. Antibióticos β-lactámicos Cefalosporinas CUARTA GENERACIÓN Actividad similar a las cefalosporinas de tercera generación agregando un espectro más amplio de actividad frente a bacterias Gram (-) y algunas enterobacterias resistentes a las cefalosporinas detercera generación. Tienen poca afinidad por β-lactamasas Clase2b