Este documento describe diferentes tipos de antibióticos, incluyendo su descubrimiento, mecanismo de acción y espectro. Explica que los antibióticos β-lactámicos como la penicilina inhiben la síntesis de peptidoglucano en la pared celular bacteriana. También describe otros antibióticos como la vancomicina, aminoglucósidos y macrólidos que actúan inhibiendo la síntesis de proteínas. Resalta las diferentes familias de antibióticos y su actividad contra bacterias grampositivas y gramneg

1. ANTIBIÓTICOS
Orlando Pérez Delgado
BIOLOGO
C.B.P 7442

2. Rojo prontosil (Sulfamidocrisoidina)
Alexander Fleming
1935

3. Inhibición de la síntesis
de pared celular
Inhibición de la síntesis
de proteinas
Inhibición de la síntesis
de ácidos nucleicos
Antimetabolitos

5. Familia Antibiótico Acción
Penicilina Unión a PBP y enzimas responsables de la
β-lactámicos Cefalosporina síntesis de peptidoglucanos
Cefamicina
Carbapenémicos
Monobactan
Glucopéptidos Vancomicina Inhibe la elongación de la cadena de
peptidoglucanos
Bacitracina Inhibe la membrana citoplasmíca bacteriana y
Polipéptidos transporta precursores de peptidoglucanos
Polimixina Inhibe la membrana bacteriana
Isoniacida Inhiben la síntesis de ácido micólico
Etionamida
Etambutol Inhibe la síntesis de arabinogalactano
Cicloserina Inhibe la síntesis de arabinogalactano

7. Presenta enzimas reguladoras se denominan proteínas de unión
a la penicilina (PBP) debido a que se pueden unir a los
antibióticos β - lactámicos. Cuando las bacterias en proliferación
se exponen a estos antibióticos, el fármaco se une a unas PBP
específicas de la pared celular bacteriana e inhibe la formación
de puentes entre las cadenas de peptidoglucano.

8. Estreptococos β-hemolíticos y la mayoría de
otros estreptococos; actividad limitada
Penicilinas naturales frente a estafilococo; activo frente a
(bencilpenicilina, penicilina G) meningococo y la mayoría de anaerobios
fenoximetil penicilina (penicilina V) grampositivos; pobre actividad frente a
bacilos gramnegativos aerobios y
anaerobios
Penicilinas resistentes a Similar a las penicilinas naturales excepto
penicilinasas: meticilina, en que tienen mayor actividad frente
nafcilina, oxacilina, cloxacilina, a estafilococos
dicloxacilina

9. Penicilinas de amplio espectro:
Actividad frente a cocos grampositivos;
aminopenicilinas
activas frente a algunos bacilos
(ampicilina, amoxicilina,
gramnegativos, siendo piperacilina la más
carbenicilina, ticarcilina);
activa
ureidopenicilina (piperacilina)
Similar a los β-lactámicos y además mejor
β-lactámico con inhibidor de β- actividad frente a los estafilococos productores
lactamasa (ampicilina/sulbactam, de β-lactamasa y algunos bacilos
amoxicilina/ácido clavulánico, gramnegativos; no inhibe todas las β-
ticarcilina/ácido clavulánico, lactamasas; la más activa es
piperacilina/tazobactam) piperacilina/tazobactam

10. Actividad equivalente a oxacilina frente a
De espectro reducido (cefalexina, bacterias grampositivas; alguna actividad
cefalotina, cefazolina, cefapirina, frente a gramnegativos (p. ej., Escherichia
cefradina) coli, Klebsiella, Proteus mirabilis)
Actividad equivalente a oxacilina frente a
Cefalosporimas de espectro bacterias grampositivas; actividad mejorada
ampliado (cefaclor, cefuroxima) frente a gramnegativos, que incluye
Enterobacter, Citrobacter y algunas especies
de Proteus

11. Cefamicinas de espectro ampliado Actividad similar a cefalosprismas
(cefotetan, cefoxitina) de espectro ampliado, pero menos
susceptible a β-lactamasas
Actividad equivalente a oxacilina
De amplio espectro (cefixima,
cefotaxima, ceftriaxona, frente a bacterias grampositivas;
ceftacidima) actividad mejorada frente a
gramnegativos, que incluye a
Pseudomonas
De amplio espectro (cefixima, Actividad equivalente a oxacilina frente
cefotaxima, ceftriaxona, a bacterias grampositivas; actividad
ceftacidima) mejorada frente a gramnegativos

12. VANCOMICINA BACITRACINA
es un glucopéptido complejo que
interfiere en la síntesis de POLIMIXINAS
peptidoglucano de la pared celular
de las bacterias grampositivas en
fase de proliferación. Estos antibióticos se insertan en las
membranas bacterianas de forma
Carece de actividad frente a
semejante a un detergente al
bacterias gramnegativas, ya que la
interactuar con los lipopolisacáridos
molécula es excesivamente grande
y los fosfolípidos de la membrana
para atravesar los poros de la
externa, lo que comporta un
membrana exterior y alcanzar su
aumento de la permeabilidad celular
diana de acción en el
y provoca la muerte celular.
peptidoglucano.

13. Antibiótico Acción
Aminoglucósido Estreptomicina Provoca la liberación prematura de
Trobamicina cadenas de péptidos aberrantes en el
Amikacina ribosoma 30S
gentamicina
Tetraciclina Tetraciclina Bloquea la elongación polipeptídica en
Dixociclina el ribosoma 30S
Oxazolidona Linezolida Bloquea el inicio de la síntesis proteica
en el ribosoma 50S
Macrólidos Eritromicina Bloquean la elongación polipeptídica en
Acitromicina el ribosoma 50S
Claritromicina
Lincosamidas Clindamicina

14. Antibióticos Espectro de actividad
Principalmente utilizados para tratar infecciones
Aminoglucósidos por bacilos gramnegativos; tiene actividad
(estreptomicina tobramicina, kanamicina, gentamicina, limitada; tobramicina
amikacina) es ligeramente más activa que gentamicina
frente a Pseudomonas; amikacina es la más
activa; estreptomicina y gentamicina se utilizan
asociadas con antibióticos que actúan sobre la
pared celular para tratar infecciones por
enterococos; estreptomicina es activa frente a
micobacterias y algunos bacilos gramnegativos
Aminociclitol Activa frente a Neisseria gonorrhoeae
(espectinomicina)

15. Antibióticos Espectro de actividad
Macrólidos (eritromicina, Antibióticos de amplio espectro activos
claritromicina, acitromicina) frente a bacterias grampositivas y
algunas gramnegativas, Neisseria,
Legionella, Mycoplasma, Chlamydia,
Chlamydophila, Treponema y
Rickettsia; claritromicina y acitromicina
son activas frente a algunas
micobacterias
Lincosamida (clindamicina) Amplio espectro de actividad frente a
cocos grampositivos y anaerobios
Tetraciclinas (tetraciclina, Antibióticos de amplio espectro con
doxiciclina, minociclina) actividad similar a los macrólidos

16. Antibiótico Acción
Quinolona (ac. Nalidixico, Unión a la subunidad a de la ADN girasa
ciprofloxacino, levofloxacino
Rifampicina Rifabutina Bloquean la transcripción uniéndose a la ARN-
pollmerasa ADN-dependiente
Metronidazol Rotura del ADN bacteriano (su metabolito
citotóxico)

17. Antibióticos Espectro de actividad
Espectro reducido (ácido nalidíxico) Activos frente a algunos bacilos
gramnegativos; sin actividad frente a
grampositivos
Amplio espectro (ciprofloxacino, Antibióticos de amplio espectro con
levofloxacino, ofloxacino) actividad frente a bacterias
grampositivas y gramnegativas
Espectro ampliado (gatifloxacino, Antibióticos de amplio espectro con
grepafloxacino, clinafloxacino, mejor actividad frente a bacterias
moxifloxacino) grampositivas (sobre todo
estreptococos y enterococos) que las
quinolonas de generaciones anteriores;
actividad frente a bacilos gramnegativos
similar a la del ciprofloxacino y otras
quinolonas similares

18. Antibiótico Acción
Sulfonamidas Inhibe la dihidropteroato sintetasa y
bloquea la síntesis de ácido fólico
Dapsona Inhibe la dihidropteroato sintetasa
Trimetoprim Inhibe la dihidrofolato reductasa y
bloquea la síntesis de ácido fólico

19. Inactivación del compuesto.
Activación o sobreproducción del blanco antibacteriano.
Disminución de la permeabilidad de la célula al agente.
Eliminación activa del compuesto del interior de la célula.