1. ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS
Anticonceptivos orales

5. Estrógenos y progestágenos
 Vías
de administración y presentación
 Farmacocinética
 Mecanismo de acción y efectos
farmacológicos
 Reacciones adversas
 Contraindicaciones
 Precauciones y advertencias
 Usos

7. Vías de administración
 Oral:
comprimidos
 Intramuscular: solución
inyectable
 Intravenosa: solución inyectable
 Subcutánea: parches
transdérmicos, implante
subcutáneo
 Tópica: intravaginal:

8. Farmacocinética
 Absorción:
gastrointestinal,
intramuscular, subcutánea, tópica.
Efecto de primer paso por el hígado
 Distribución: unidos a globulinas y
albúminas
 Metabolismo: hepático
 Excreción: principalmente renal

9. Farmacodinamia
 Mecanismo
de acción: interactúan con receptores
intracelulares e inducen cambios en la síntesis de
DNA, RNA y proteínas
 Como anticonceptivos, contraceptivos o
anovulatorios:
 Acciones
anovulatorias
 Acciones no anovulatorias:
 alteraciones
en la implantación
 cambios en el moco cervical
 cambios en el medio endometrial
 Disminuye actividad peristáltica de las trompas
 En
hueso: estrógenos inhiben actividad

11. Farmacodinamia




Regularización de ciclos menstruales
Reducción de la dismenorrea, del flujo menstrual, de
la aparición de quistes ováricos, de patología
mamaria benigna, de embarazo ectópico, de
enfermedad pélvica inflamatoria, de hirsutismo y
acné, de miomatosis uterina, de cáncer endometrial,
colo-rectal y ovárico, de los síntomas de artritis
reumatoidea
Solo progestágenos: mejoran parámetros hemáticos
de anemia de células falciformes, disminuyen riesgo
de cáncer uterino
Hueso

14. Reacciones adversas
 Ambos:
irregularidad
menstrual, depresión, cloasma, edema, aumento de
peso, efectos gastrointestinales, congestión
mamaria, cambios en la libido, reducción de
tolerancia a la glucosa, tromboembolismo venoso
 Progestágenos: actividad androgénica (acné e
hirsutismo), alteraciones en lípidos y carbohidratos
 Otros:
Enfermedad hipertensiva
 Disfunción hepática
 Insuficiencia arterial cerebral
 Relación con cáncer de mama y de cuello uterino


15. Contraindicaciones







Antecedentes de:
 Enfermedad tromboembólica y mutaciones trombogénicas
 Enfermedad coronaria
 Enfermedad cerebrovascular
 Valvulopatía complicada
 Hipertensión arterial
 Diabetes mellitus complicada
 Cáncer endometrial y de mama
Lactancia y postparto (6 semanas)
Disfunción hepática, colestasis, colelitiasis
Disfunción renal y cardiaca severas
Embarazo
4 semanas antes y 2 semanas después de un procedimiento
quirúrgico
Consumo de más de 15 cigarrillos/día

16. Interacciones

Disminuye la absorción:




Incrementan el metabolismo hepático




Antiulcerosos
Procinéticos
Antibióticos: ampicilina, tetraciclina
Anticonvulsivantes: fenitoína, carbamazepina, topiramato
Rifampicina
Benzodiazepinas
Disminuyen el efecto de anticoagulantes e
hipoglicemiantes

17. Usos
 Anticonceptivo
o anovulatorio o contraceptivo.
Anticoncepción poscoito o de emergencia
(levonorgestrel 0,75mg): 2 tabletas en las 72 horas
siguientes (retardan la ovulación e impiden la
implantación)
 Terapia de reemplazo hormonal o sustitutiva


Hipogonadismo central o periférico: estrógenos 25 días y
progestágenos últimos 10 días. Retardo constitucional de
la pubertad
Menopausia: controlan signos y síntomas
vasomotores, previenen osteoporosis y complicaciones
cardiovasculares

19. Usos
Dispareunia y resequedad vaginal
 Amenorrea
 Hemorragina uterina disfuncional
 Dismenorrea
 Sindrome premenstrual
 Hiperandrogenismo


21. Estrógenos y progestágenos del POS
(Acuerdo 029 de 2011)

Levonorgestrel + etinilestradiol (150 + 30mcg):
gragea o tableta

Levonorgestrel + etinilestradiol (250 + 50mcg):
gragea o tableta

Noretindrona + etinilestradiol (1mg + 35mcg)

Medroxiprogesterona + estradiol (25 + 5mg):
solución inyectable

22. Estrógenos y progestágenos del POS
(Acuerdo 029 de 2011)







Levonorgestrel 0,03mg: tableta con o sin
recubrimiento
Levonorgestrel 0,75 mg: tableta
Levonorgestrel 75 mg: Implante subdérmico
Levonorgestrel 52mg: Dispositivo intrauterino
Medroxiprogesterona 5mg: tableta
Medroxiprogesterona 50mg/mL: solución inyectable
Hidroxiprogesterona 250mg/mL: solución inyectable

24. Estrógenos y progestágenos del POS
(Acuerdo 029 de 2011)





Estrógenos conjugados 0.0625%: crema vaginal
Estrógenos conjugados o asociados 0,625: gragea o
tableta
Estrógenos conjugados 25mg: polvo para inyección
Estradiol 2mg: gragea o tableta
Estradiol 25 a 50mcg/día: sistema transdérmico
Andrógeno
 Testosterona 250mg/mL: solución inyectable