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Metabolismo
Farmacocinética
• Estudio de los procesos a los que es sometido
un fármaco a través de su paso en el
organismo.
• “lo que el cuerpo le hace al fármaco”
Farmacocinética
• Absorción
• Distribución
• Metabolismo
• Excreción
Metabolismo
• Conjunto de procesos enzimáticos por los
cuales el fármaco es biotransformado en el
hígado (modificación de la estructura química)
u otros tejidos, que originan la formación de
metabolitos, activos o inactivos de mayor
solubilidad para posteriormente favorecer su
eliminación.
Activación
Inactivación
Pro fármaco
Fármaco activo
Fármaco activo
Metabolito
• Fase 1. Corresponde a reacciones no
sintéticas, que son las reacciones químicas
que intervienen o llevan a la inactivación o
activación del fármaco.
• Fase 2. Reacciones químicas sintéticas, por lo
regular las reacciones químicas que llevan a la
inactivación de los fármacos.
• Fase 1. Lo logra a través de grupos de enzimas CYP450
(citocromoP450) (I2A, 2C9, D6, 3A4)
• Lo hace en su mayoría a través de tres reacciones químicas:
OXIDACION
REDUCCION
HIDROLISIS
DESCOMPOSICION DE UNA
SUSTANCIA A TRAVES DEL
AGUA
ALCOHOLES Y
ALDEHIDOS
PERDIDA DE OXIGENO O
ADICION DE HIDROGENO
ALDEHIDOS
ESTERES
CETONAS
ADICION DE OXIGENO O
PERDIDA DE HIDROGENO
ESTERES
• FASE 2. Lo logra a través de reacciones químicas de
conjugación.
• Conjugación: combinación de un fármaco con otras
sustancias formadas en el organismo.
OXIDACION
REDUCCION
HIDROLISIS
DESCOMPOSICION DE UNA
SUSTANCIA A TRAVES DEL
AGUA
REDUCTASAS
PERDIDA DE OXIGENO O
ADICION DE HIDROGENO
ADICION DE OXIGENO O
PERDIDA DE HIDROGENO
ESTERASAS
OXIDASAS
FASE I
FASE 2 CONJUGACION
COMBINACIÓN DE UN
FÁRMACO CON OTRAS
SUSTANCIAS FORMADAS
EN EL ORGANISMO
GLUCORONIL-
TRANSFERASA
FACTORES QUE INFLUYEN EN EL METABOLISMO
ENZIMATICO
-INDUCCION ENZIMATICA ACTIVIDAD DE ENZIMAS
-INHIBICION ENZIMATICA ACTIVIDAD DE ENZIMAS
-EDAD. NIÑOS Y ADULTOS MAYORES TIENEN DISMINUIDAS LAS ENZIMAS
HEPATICAS
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  • 2. Farmacocinética • Estudio de los procesos a los que es sometido un fármaco a través de su paso en el organismo. • “lo que el cuerpo le hace al fármaco”
  • 4.
  • 5. Metabolismo • Conjunto de procesos enzimáticos por los cuales el fármaco es biotransformado en el hígado (modificación de la estructura química) u otros tejidos, que originan la formación de metabolitos, activos o inactivos de mayor solubilidad para posteriormente favorecer su eliminación.
  • 7. • Fase 1. Corresponde a reacciones no sintéticas, que son las reacciones químicas que intervienen o llevan a la inactivación o activación del fármaco. • Fase 2. Reacciones químicas sintéticas, por lo regular las reacciones químicas que llevan a la inactivación de los fármacos.
  • 8.
  • 9. • Fase 1. Lo logra a través de grupos de enzimas CYP450 (citocromoP450) (I2A, 2C9, D6, 3A4) • Lo hace en su mayoría a través de tres reacciones químicas: OXIDACION REDUCCION HIDROLISIS DESCOMPOSICION DE UNA SUSTANCIA A TRAVES DEL AGUA ALCOHOLES Y ALDEHIDOS PERDIDA DE OXIGENO O ADICION DE HIDROGENO ALDEHIDOS ESTERES CETONAS ADICION DE OXIGENO O PERDIDA DE HIDROGENO ESTERES
  • 10.
  • 11. • FASE 2. Lo logra a través de reacciones químicas de conjugación. • Conjugación: combinación de un fármaco con otras sustancias formadas en el organismo.
  • 12. OXIDACION REDUCCION HIDROLISIS DESCOMPOSICION DE UNA SUSTANCIA A TRAVES DEL AGUA REDUCTASAS PERDIDA DE OXIGENO O ADICION DE HIDROGENO ADICION DE OXIGENO O PERDIDA DE HIDROGENO ESTERASAS OXIDASAS FASE I FASE 2 CONJUGACION COMBINACIÓN DE UN FÁRMACO CON OTRAS SUSTANCIAS FORMADAS EN EL ORGANISMO GLUCORONIL- TRANSFERASA
  • 13.
  • 14. FACTORES QUE INFLUYEN EN EL METABOLISMO ENZIMATICO -INDUCCION ENZIMATICA ACTIVIDAD DE ENZIMAS -INHIBICION ENZIMATICA ACTIVIDAD DE ENZIMAS -EDAD. NIÑOS Y ADULTOS MAYORES TIENEN DISMINUIDAS LAS ENZIMAS HEPATICAS -SEXO MASCULINO TESTOSTERONA FEMENINO EXTRADIOL