Farmacocinetica de los medicamentos, absorción, transporte a través de membranas,vías de absorción, distribución, metabolismo y excreción.

1. UNIDAD 3
FARMACOCINÉTICA

2. FARMACOCINÉTICA
• Rama de la farmacología que
se encarga de estudiar los
procesos mediante los cuales
una droga o fármaco puede ser
asimilada por el organismo.

3. FARMACOCINÉTICA
• Fases:
oAbsorción o entrada del soluto a la
circulación.
oDistribución o traslado del soluto de
la sangre a los tejidos.
oMetabolismo: biotransformación o
transformación metabólica.
oExcreción o salida del organismo.

4. ABSORCIÓN
• Proceso fisiológico por medio del
cual una sustancia es capaz de
alcanzar el torrente circulatorio
procedente del exterior del
organismo.
• La absorción puede ser mediata o
inmediata

5. ABSORCIÓN
• Absorción mediata: la droga
debe atravesar barreras de
selección (tracto digestivo en la
VO).
• Absorción inmediata: no existen
barreras selectivas (IV)

7. • Las drogas o medicamentos
pueden actuar localmente en el
punto de aplicación o bien en
órganos internos en los que se
ejerce una acción sistémica o
general; es necesario en estos
casos que penetre en la
circulación.

8. • Para ello se utiliza el
transporte a través de
membranas.

9. Transporte a través de
membranas:
• La ABSORCIÖN de un medicamento
depende, en ultima instancia del paso a
través de una membrana celular, y ello
se puede hacer de dos formas:
• 1 Con gasto de energía---------ACTIVO
• 2 Sin Gasto de energía ---------PASIVO

10. 1.Transporte activo:
• Ej. hierro, glucosa, vit B12
• Requiere energía (ATP).
• Transportador (sistema enzimático).

11. 1.Transporte activo:
• Características:
o Especificidad para el paso de fármacos.
o Posibilidad de alterarse mediante
competencia con otros fármacos.
o Posibilidad de saturarse al aumentar la
concentración del fármaco.

12. 1.Transporte pasivo: sin gasto de energía.
1.Difusión simple:
 No requiere energía y se realiza a favor de gradiente
de concentración.
 Carece de especificidad.
 Es la forma más frecuente del organismo.

13. 1.Transporte pasivo:
2. Difusión facilitada:
oProteína transportadora:
No depende de energía, la sustancia se une a
una molécula transportadora o carrier y ocurre a
favor de gradiente.
Es un mecanismo selectivo y saturable.

14. 1.Transporte pasivo:
2. Difusión facilitada:
oFiltración:
Paso de fcos. a través de poros de las
membranas.
Dependerá del tamaño y carga electrostática.

15. VÍAS DE ABSORCIÓN
• Piel:
o Sustancias altamente liposolubles
consiguen atravesar la epidermis, que está
compuesta por células ricas en queratina
de difícil paso.

16. VÍAS DE ABSORCIÓN
• Piel:
o Cuando la epidermis desaparece (quemados) o
es muy delgada (prematuros y RN), se
incrementa la absorción de fármacos por esta
vía.
o Fármacos liposolubles también pueden
absorberse a través del folículo piloso o
glándulas sebáceas.

17. VÍAS DE ABSORCIÓN
• Mucosa:
o La que tiene mayor importancia a la hora
de absorber medicamentos es la
digestiva (sublingual, estómago,
duodeno, recto).
o Alveolar: fármacos gaseosos,
administrados en forma inhalatoria.
oVaginal.

18. VÍAS DE ABSORCIÓN
• Absorción parenteral:
oCondicionada por la perfusión
sanguínea (cuanto mayor sea el riego
sanguíneo, mayor será la absorción)

19. DISTRIBUCIÓN
• Una vez que el fármaco llega a sangre,
una parte va a disolverse en ella y otra
va a unirse a proteínas circulantes.

20. DISTRIBUCIÓN
• Estas dos fracciones de medicamento en
la sangre se conocen como:
o Fracción conjugada o unida a proteínas
(carente de actividad farmacológica).
o Fracción libre (se halla disuelta en sangre.
Es la causante de todos los efectos
farmacológicos de un medicamento)

21. METABOLISMO
• Las drogas no permanecen en el
organismo indefinidamente.
• Sufren una serie de cambios
bioquímicos (transformación metabólica)
mediante los cuales se hacen más
hidrosolubles, más polares y de más
fácil eliminación.

22. METABOLISMO
• Todos los tejidos de nuestro cuerpo
tienen capacidad metabólica, pero
los de mayor importancia son:
ohígado
osangre
omucosa intestinal.

23. METABOLISMO
• Las reacciones bioquímicas implicadas
en el metabolismo de fármacos son:
oReacciones de Fase I:
Oxidación
Reducción
Hidrólisis
oReacciones de Fase II:
Conjugación o síntesis

24. METABOLISMO
• Reacciones de oxidación:
oUna molécula gana oxígeno.
o Este proceso tiene lugar en el
hepatocito.
o Está condicionado genéticamente.
oParticipan enzimas conocidas como
citocromo P-450.

25. METABOLISMO
• Reducción:
o Se pierde oxígeno por parte de una
molécula.
oTiene lugar en la fracción microsomal
hepática (sistema enzimático) y en las
bacterias intestinales.

26. METABOLISMO
• Hidrólisis:
oConsiste en la rotura de una molécula.
oTienen lugar en hígado, sangre y
mucosa intestinal.

27. METABOLISMO
• Conjugación (fase II):
oConsiste en unir al fármaco otra
molécula, sintetizando un nuevo
producto soluble en agua, con lo que
puede ser excretado fuera del
organismo.
• Se llevan a cabo principalmente en
hígado.

28. METABOLISMO
• La biotransformación de fármacos da
lugar a la formación de sustancias
farmacológicamente más activas que
la original (Activación), o a
metabolitos con poca o ninguna
acción (Inactivación).

29. METABOLISMO
• No todos los fármacos son
metabolizados.
• Hay medicamentos que son
eliminados tal como se
administran.

30. EXCRECIÓN
• Los medicamentos una vez
metabolizados se excretan.
• Vías principales de excreción: orina,
bilis y pulmón.
• Otras vías: sudor, saliva, leche
materna, hemodiálisis.

31. EXCRECIÓN
• Vía renal:
o Es el proceso más importante de eliminación
de las drogas.
o En orina aparecen medicamentos o sus
metabolitos por diversos mecanismos:
Filtración glomerular
Secreción tubular.
Reabsorción tubular.

32. EXCRECIÓN
• Clearence:
o Aclaramiento
oTérmino que nos indica la capacidad de
excreción de fármacos por el riñón.
oNos indica la cantidad de sangre que es
limpiada de un fármaco por unidad de
tiempo (ml de sangre / minuto).

33. EXCRECIÓN
• Excreción en el tubo
digestivo:
oHígado: muchas sustancias
se excretan por bilis y se
vuelven a reabsorber por
intestino delgado, tras actuar
las bacterias intestinales
(ciclo enterohepático).
o El intestino grueso (MF)
constituye una vía lenta.

34. Definiciones
• Vida media: es el tiempo que
tarda la concentración plasmática
del fármaco en reducirse a la mitad
de sus niveles máximos.

35. FIN
MUCHAS GRACIAS!!!