Este documento presenta una sesión de aprendizaje sobre farmacocinética de los fármacos. Explica los cinco procesos de la farmacocinética (LADME): liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Define cada proceso y los factores que pueden afectarlos como la edad, sexo y enfermedades. El objetivo es conocer estos aspectos importantes para comprender cómo los fármacos se comportan en el organismo.

1. SESIÓN DE
APRENDIZAJE 03

2. BIENVENIDOS
A NUESTRA
AULA VIRTUAL

3. Bases Farmacológicas de los
Medicamentos
FARMACOCINÉTICA DE LOS
FÁRMACOS
Docente: QF Victor S. Quispe H.

4. RECUERDA:
1. Sé puntual.
Recuerda que la clase en línea puede estar
siendo grabada y nuestro reglamento de
conducta se aplica para Cualquier falta a este.
¡Disfruta la clase!
2. Mantén micrófono y cámara desactivados.
3. Para hacer preguntas usa el chat
únicamente, espera indicaciones de la
maestra.
4. Al terminar la clase, todos los alumnos
deben salir de esta.
5. Se respetuoso en todo momento.
6. Pon atención, pregunta al final para que
puedas usar el tiempo designado para
resolver dudas
IMPORTANTE :

5. OBJETIVOS
DE LA SESIÓN
DE
APRENDIZAJE
Conocer los aspectos
importantes de la
Farmacocinética.

6. INTRODUCCIÓN
La farmacoterapia eficaz requiere varios factores además
de una acción farmacológica conocida sobre un tejido
específico en un receptor particular (Lugar donde actúa el
fármaco, llamado diana terapéutica).
Cuando un fármaco ingresa al organismo, de inmediato el
cuerpo empieza a trabajar sobre el mismo: Lo libera,
absorbe, distribuye, metaboliza (biotransforma) y
elimina - LADME (Procesos de la farmacocinética).

8. 1. ¿QUÉ ES LA FARMACOCINÉTICA?
• La farmacocinética analiza, interpreta y describe el movimiento de
un fármaco en el organismo, evaluando los procesos
farmacocinéticos (LADME), determinando la concentración del
fármaco en el organismo.
• La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades
químicas y de factores relacionados con el paciente.

9. La farmacocinética de un fármaco se puede ver
modificada por diversos factores:
• Patologías.
• Edad.
• Dieta.
• Interacciones farmacológicas.
• Sexo
• Peso, etc.

10. PROCESOS DE LA FARMACOCINÉTICA
a) Liberación.
b) Absorción.
c) Distribución.
d) Metabolismo.
e) Excreción o eliminación.
Conocido como el proceso LADME.

11. a) LIBERACIÓN
• Proceso por el cual un fármaco libera su principio activo
para ser absorbido.
• Ocurre en medicamentos mezclados con sus excipientes.
• Tiene 3 procesos:
 Desintegración.
 Desagregación.
 Disolución.
• Para que ocurra la absorción, el fármaco debe disolverse
en los fluidos biológicos.

13. b) ABSORCIÓN
• Es el paso del fármaco desde su lugar de administración
al torrente sanguíneo.
• La absorción sistémica de un fármaco depende de:
1. Propiedades fisicoquímicas del fármaco.
2. Anatomía y fisiología del lugar de absorción.
3. Forma farmacéutica.

14. • La velocidad de absorción determina la vía de
administración, dosis rapidez de inicio de acción
del fármaco.
• Zona de absorción: Sitio donde el fármaco
penetra a la circulación.
• Vía de administración: Lugar por donde se
suministra el fármaco.

16. c) DISTRIBUCIÓN
La distribución ocurre de formas diferentes, hasta alcanzar un
estado de equilibrio dinámico entre concentraciones en las
diferentes zonas del organismo.
Formas de Distribución:
• Disueltas en el plasma (fármaco libre), forma activa, y esta
sale al torrente sanguíneo para acceder al lugar de acción.
• Fijación a proteínas plasmáticas y tisulares (albumina,
betaglobulinas).
• Incorporadas en el interior celular (hematíes).

18. d) METABOLISMO
Es la transformación del fármaco, total o parcial, en otras
sustancias por acción de enzimas que tienden a aumentar
la polaridad para facilitar su eliminación.
Aunque todos los tejidos tienen cierta capacidad para
metabolizar fármacos, el hígado es el principal órgano
del metabolismo farmacológico. Otros tejidos que
presentan una actividad considerable incluyen el tubo
digestivo, pulmones, piel, riñones y cerebro.

19. El metabolismo de fármacos ocurre en dos fases:
• Fase I: Alteración de la estructura química, el fármaco
es sometido a reacciones de oxidación, reducción e
hidrolisis. (Interviene el citocromo P- 450 además de
otras enzimas).
• Fase II: Conjugación con diversos grupos polares,
Glucoronidación, Sulfonación, Acetilación, etc., el resultado
final de esta fase es garantizar un tamaño y polaridad de la
estructura química que favorezca su eliminación.

20. Activación en la fase II de la Isoniacida (INH)
hasta un metabolito hepatotóxico.
Metabolismo de la isoniacida

21. Asimismo, algunos medicamentos se metabolizan por:
• Efecto del acido gástrico (como la penicilina).
• Enzimas digestivas (polipéptidos como la insulina)
• Enzimas en la pared intestinal (catecolaminas
simpaticomiméticos).
• Microbiota intestinal.
• Etc.

22. Factores que modifican el Metabolismo de los
fármacos
• Edad: A las 8 semanas de la concepción se aprecia la
presencia del Citocromo P450 y los procesos de oxidación en
el microsoma hepático del embrión humano.
• Sexo y factores genéticos: La testosterona reduce la vida
media de la antipirina por provocar su metabolismo.
• Alteraciones patológicas: Los procesos de metabolización
son alterados cuando el hígado se ve afectado.

23. • Dieta:
 Dietas hipocalóricas, hipoproteicas: Reducen el
metabolismo de fármacos como la fenitoína, teofilina,
hipoglucemiantes orales y cloranfenicol.
 Dietas hipolipídicas: Disminuyen la actividad del
sistema microsomal con la teofilina.
• Estimulación del metabolismo de los fármacos:
Inducción enzimática; Inductores del tipo hidrocarburos
aromáticos policíclicos (el 3-metilcolantreno).
Barbitúricos ---------> ↑Metabolismo de Warfarina.

24. • Factores ambientales:
 Tabaco: El humo del tabaco contiene hidrocarburos
policíclicos que actúan como inductores de las
enzimas del metabolismo hepático.
 Alcohol: El consumo constante de alcohol provoca:
- Inducción de las enzimas hepáticas.
- Aumentando el metabolismo.
- Y una disminución de la actividad de fármacos.
Como, warfarina, antidiabéticos orales y rifampicina.

25. e) ELIMINACIÓN
El fármaco y sus metabolitos se excretan o
eliminan a través de las vías fisiológicas que
expulsan al exterior del organismo, líquidos y
sustancias orgánicas.
Las principales vías de eliminación son la renal
y la biliar, pero también se eliminan fármacos
por la vía pulmonar, la saliva o el sudor.

26. La excreción renal incluye 3 etapas:
• Filtración glomerular: En el glomérulo (nefrona) la
sangre es filtrada junto con los fármacos y/o sus
metabolitos, pasando componentes de esta a formar
parte de la orina.
• Secreción tubular activa: Tiene lugar en el túbulo
proximal. El paso de fármacos se produce por difusión
facilitada (necesita un transportador). Es un proceso
saturable.

27. • Reabsorción tubular pasiva: En los túbulos proximal y
distal parte del fármaco puede ser reabsorbido y volver a
circulación sistémica. El grado de reabsorción depende del
pH de la orina y del carácter ácido o básico del fármaco.
“La excreción total del fármaco denominado
aclaramiento (clearance) será el balance global de
todos los procesos anteriores. En estos casos la
excreción disminuye proporcionalmente con el grado
de insuficiencia renal”.

28. VIVE TU VOCACIÓN
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