Descripción: El metronidazol es un medicamento antimicrobiano ampliamente utilizado en el tratamiento de una variedad de infecciones bacterianas y protozoarias. Actúa interfiriendo con el ADN de los microorganismos, lo que resulta en su muerte o inhibición de su crecimiento. Se utiliza comúnmente para tratar infecciones como la vaginosis bacteriana, la tricomoniasis, la amibiasis y ciertas infecciones dentales y gástricas. Su amplio espectro de actividad y su relativa seguridad lo convierten en una opción terapéutica versátil para una variedad de condiciones infecciosas. Sin embargo, su uso debe ser supervisado por un profesional de la salud debido a posibles efectos secundarios y consideraciones de resistencia antimicrobiana.

1. ANTIHELMÍNTICOS
Estrongioloides = Ivermectina.
Trichuris Trichura
• Colon. - Disenteria. - Anemia.
• Oxantel Pirantel 3 Días.
Piperazina Parálisis GABA.

6. T. Trichura
Uncinarias

7. Estrongiloides E

9. Equinococus

11. Esquistosomas

12. ANTIHELMÍNTICOS
Estrongiolodes
• Piel – Resp. – ID.
• Ivermectina.
Trichuris Trichura
• Colon. - Disenteria. - Anemia.
• Oxantel Pirantel 3 Días.

13. • Tiabendazol (Más Tóxico).
• Mebendazol = - Nemátodos Intestinales.
• Albendazol = - N. Intestinales. - N. Tejidos (Filarias). - Larvas de Céstodos.
- 1º Cisticercosis Hidatidosis.
- No Útil Fasciolasis.
ACCIÓN
• Áscaris. - Enterobius. - Anquilostoma. - Trichuris.
• Larvas y Adultos. - Huevos Ascaris – Trichura.
• Eliminación-Parálisis Lenta. - Eliminación en Días.
• Albendazol - Mejor Anquilostomas Niños. - Estrongiloidiasis.
- Hidatidosis. - Neurocisticercosis.
- Microsporidios Intestinales (SIDA). - Debil (Tricomona. Giardia).
BENZILIMIDAZOLES

14. • Une B-Tubulina = - Inhibe Polimerización Microtíbulos
• Afinidad Mayor B-T. Parasitaria = - Dosis Normales Baja Unión Man.
• Irritación Parásito Inicial = - Estimular Movimiento (Obstrucción Biliar).
• Disminución Tpte. Glucosa
• Desacopla F. Oxidativa = - Inhibe Reductasa Fumarato Mitocondrial.
• Colapso Metabólico.
• Resistencia = - B-Tubulina 200 Fenilalanina X Tirosina.
- Tir 200 Man.
BENZILIMIDAZOLES MECANISMO ACCIÓN

15. Poco Hidrosolubles.
TIABENDAZOL Mayor Absorción. - Metabolitos Conjugados Renal.
MEBENDAZOL
• Poca Absorción. - Gran Metabolismo 1º Paso = - BD 22%.
• Metabolismo Hepático. - Metabolitos Inactivos. - Excreción Hepática.
ALBENDAZOL
• Absorción Variable. - Aumenta Con Grasas. - Gran 1º Paso.
• Sulfoxido Albendazol Activo. - VM 4-15 Hs. - Proteínas 75 %.
• Buena Distribución. - Quistes H. 20% Plasma.
• Oxida Sulfona Inactivo (Renal). - Enzimas Muy Inducibles Autouinducibles.
BENZILIMIDAZOLES FARMACOCINÉTICA

16. TIABENDAZOL
- Más Tóxico. - Estrongiloidoiasis Diseminada. - Intestina : Ivermrectina.
MEBENDAZOL
• Nematodos Intestinales. - Misma Dosis Adultos-Mayores 2 Años.
• Enterobius : 100mg. - Luego de 1 Semana 100 mg,.
• Áscaris. Trichuris. Anquilostoma = - 100mg cada 12 Hs. Tres Días. - Resiste : Repetir En 3 Sem.
ALBENDAZOL
• Nematodos Dosis Única 400 mg?. - Q. Hidatídico: Pre-Pos Qx. - 400mg cada 12hs 1 mes.
• Neuroicisticercosis. - Previo Ciclo De Corticoides. - T. Trichura (Oxantel-Pirantel).
• Microsporidios SIDA. Filariasis Linfática : Con Dietilcarbacina –Ivermectina.
• Giardia.
BENZILIMIDAZOLES USO

17. BENZILIMIDAZOLES RAM
TIABENDAZOL
MEBENDAZOL
• Escasa Toxicidad Sistémica. - Dolor Diarrea (Infestación).
• Dosis Alta = - Alergia . - Alopecia. - Neutropenia. - TGO.
• Reversibles.
• Embriotoxico. Teratogénico. = - No Embarazo-Menores 2 Años.
ALBENDAZOL
• Idem. - Control PFH. - Neurológicas (NC).

18. Cestodos Intestinales. Tremátodos (No Fasciola). No Nemátodos
MECANISMO
• Más Estudiado Esquistosomas Sanguíneos.
• Actúa Tegumento = - Aumenta Ca IC - Contracción-Parálisis Espástica.
• Efecto Boqueado = - Medios Sin Calcio.
• Daño Tegumento = - Alta Dosis - Exposición Ag.
PRAZICUANTEL

19. • Buena Absorción Oral. - Gran 1º Paso (BD Oral Baja).
• Metabolitos Inactivos = - Renal 70%. Hptca 30%.
• Hepatopatia (Esquistosom. Hepatoesplénica) = - Baja Metabolismo.
• Liga Prot. 80%. - VM Hasta 3 Horas.
PRAZICUANTEL FARMACOCINÉTICA

20. TREMÁTODOS (DUELAS)
• Sangre (Esquistosomiasis). - Intestinales
• Hepática (Clonorquiasis). - Pulmón (Parangonimiasis).
• No Fasciola.
CÉSTODOS
• 25 mg/Kilo Única Dosis. = - H. Nana.
• 10-20 mg/Kilo Única Dosis = - D. Latum. - T Saginata. - T. Solium.
• Cisticercosis = - Convulsión/Meningismo. - Albendazol.
- Puede PQ Dosis Alta Larga Tiempo ó Asociado.
Almacén 30ºC. - Deglute No masticar (Amargo).
PRAZICUANTEL USO

21. RELACIONADO NÚMERO PARÁSITOS (LUEGO INGESTA)
• ADNDV. - Cefalea. - Mareo. - Fiebre.
• Prurito. - Urticaria. - Artralgias. - Eosinofilia.
NEUROCISTICERCOSIS
• Meningismo. - Convulsión. - Psíquicos. - Pleocitosis LCR.
• Aparecen Tardiós. - Duran 2-3 Días.
• Inocuo Mayores 4 Años. No Gestantes (Aborto).
• INDUCTORES = - Carbazepina. Fenobarbital. - INHIBIDOSRES = Cimetidina.
• Dexametasona = - BD PQ. Albendazol.
• NO = - Cisticercosis Ocular. - Conducir Vehículos.
PRAZICUANTEL RAM

22. - Pirantel. - Análogo Oxantel. - Nematodos. - T. Trichura Solamente Oxantel.
ACCIÓN
• Bloqueo Neuromuscular Despolarización Persistente. - Receptores Nicotínicos.
• Pirantel Inhibe AChE.
• Parálisis Flácida.
FCCA
• Poca Absorción. - Selectividad Vermes Intestinales.
• 15% Droga y Mtbtos Renal. - Resto Droga en Heces.
PAMOATO PIRANTEL = BNM (SUCCINILCOLINA)

23. PIRANTEL USO
• Nematodos = - 11 mg/Kilo. Hasta 1gmo.
• Dosis Única = - Ascaris Enterobius-(repetido).
• A veces Más Dosis = - Uncinarias.
• T. Trichura Mixtas = - Asociado a Oxantel.
PIRANTEL RAM
• Bloqueo NM EV. - Oral Sólo Dosis Muy Grande.
• Gastrointestinales. - Mareos. - Erupción. - Fiebre.
• No Embarazo. - No Menores 2 Años.

24. • Teniacida 1960.
• 2ª Elección Luego Prazicuantel = - T. Saginata. - D. Latum. - H. Nana. - Otro Céstodo.
• NO Solium = - Huevos ---Larvas = - Autoinfección.
• Mecanismo Acción = - Altera Fosforilación Oxidativa.
• NO Absorbe (Embarazo??).
RAM
• Autoinoculación Cisticerco T. Solium. - ¿?. - Purga.
• GI.
NICLOSAMINA

25. • 10% Mundial. - Invasiva 50 Millones. - Letal 100 Mil.
• EEUU Prevalencia 2%. - Socioeconómico Bajo. - Hacinamiento.
INFECCIONES
E. DISPAR 90%
E. HISTOLYTICA 10%
• Sólo Esta Patógena. - Sólo Humano (Feco-Oral). - Quistes VO (Alimentos. Agua).
• Trofozoitos Comensales IG. - Producen Quistes-No Daño.
• 1% Invaden Mucosa = - Disentería Amebiana = -Leve/Grave. - Aguda/Crónica.
- Algunos Sistémica = - Absceso Hígado Cerebro.
AMEBIASIS

26. Úlcera amebiana

27. Lesión en botón de camisa acusada por amebiasis

28. Tipos de entamoeba

29. LUMINALES
• Furoato Diloxanida. - Paramomicina. - Intestinal Leve.
• Luego De Sistémico ó Mixto = - Erradicar Infección (Epidemiológico).
SISTÉMICOS
• Disentería Grave = - Dihidroemetina
• Absceso Hepático = - Dihidroemetina. - Cloroquina.
• Uso Imposibilidad Otra = - Fracaso RAM.
MIXTOS
• Revolucionado Terapéutica.
• Intestinales Y Sistémicos = - Metronidazol. - Tinidazol. - Ornidazol.
AMEBIASIS FÁRMACOS

30. METRONIDAZOL
• Gran Absorción Oral.
• Puede Llegar Poco Colon = - Eficacia Solo Sistémica.
• Asociado Paramomicina = - Formas Intestinales Severas.
• Seguido De Luminal = - Cadena Epidemiológica
• Portador Asintomático (Quistes) = - Prueba Antigénica : Luminal.
- No Prueba : Luminal (Sospecha EH.)
AMEBIASIS FÁRMACOS

31. • Mayoría Infección Asintomática. - Mamíferos Reservorio.
• Diarrea No Sanguinolenta = - Transitoria-Persistente.
• Malabsorción = - Esteatorrea + Pérdida de Peso.
• Quiste VO = - Intestino Alto Trofozoito = Enfermedad ó No.
• Diagnóstico = - Quiste ó Trofozoitos Heces- Duodeno.
• Agua (Quistes) = - Toleran Agua Fría Tiempo Prolongado.
• Niños (Guardería). - Hacinamiento. Homosexuales.
• Metronidazol 5 días. - Tinidazol Dosis Única.
• Furazolidona (Furoxona) = - Menos Eficaz Niños.
• Embarazo = - Paramomicina.
GIARDIASIS = GIARDIA LAMBLIA

32. • Mujer = - Vaginitis
• Hombre = - Uretritis Raro. - Subclínico.
• T. Sexual = - 200 Millones /Año.
• Metronidazol = - Dosis Única. (Pareja) - Tinidazol
• Resistencia = - Paramomicina Vaginal.
TRICHOMONA VAGIANLIS

33. 5-Nitroimidazoles = - Metronidazol (Flagyl). - Tinidazol (Fasigyn). - Secnidazol. - Ornidazol.
ESPECTRO
• Protozoo Amitocondo = -T. Vaginalis. - G. Lamblia. - E. Hitolytica.
• Anaerobios = - Cocos. - Bacilos Gram (-). - Bacilos Gram (+) Esporógeno.
- Bacteroides. - Clostridium. - Helicobacter.
• Resistencia = - Aerobios. - Anaerobios Facultativos.
- Anaerobios Gram (+) No Esporulados.
METRONIDAZOL

34. Profármaco Tóxico Selectivo = - Bacterias Anaerobias. - Protozoos Amitocondriados.
Ferredoximas Proteinas Fe-S Pequeñas = - Componentes De Transporte Electrones.
- Con Potencial Redox (-).
- Puede Donar e°e°e° A Metronidazol (Grupo Nitro).
METRONIDAZOL MECANISMO ACCIÓN

35. OXIDOREDUCTASA
(PIRUVATO-FERREDOXIMA)
PIRUVATO
PIRUVATO DESCARBOXILADO (OXIDADO)
FERREDOXINA e°e°e°
ACCIÓN BIOLÓGICA
• METABOLISMO CHO.
• OTRAS.
FERREDOXINA e° e°e°
METRONIDAZOL (R. Nitro-e°e° Reactivo)
LESIÓN e°e°
DNA. PROTEÍNAS
e°e°
e°e°
METRONIDAZOL (R. Nitro Reactivo)
RECICLA
O2 Compite Con Metronidazol Por e°e° = - Disminuye Activación Y Reciclado. - (O2) Alta Inhibe Citotoxicidad.
METRONIDAZOL MECANISMO ACCIÓN = HIDROGENOSOMA
(e°e°e°)
DISMUYE ACCIÓN BIOLÓGICA
O2 (-) REDUCCIÓN
Inhibe Síntesis

36. • Tricomona. - Anaerobios. - Giardia.
• No E. Histolytica.
DISMINUIR CAPACIDAD DE REDUCIR GRUPO NITRO
• Capacidad Recolección De O2.
• Disminución Oxidoreductasa y/o Ferredoxina.
• Superable : Mayor Dosis ó Tiempo.
ALTERNATIVAS PARÁSITO (GIARDIA)
• Nitazoxanida. - Furazolidona. - Albendazol
METRONIDAZOL RESISTENCIA

37. • Oral. - EV. - Vaginal. - Tópica.
• Completa Absorción Oral.
• Distribución ACT . - Metabolismo Amplio Hepático. - VM 8 Horas.
- Proteínas 20%.
• Todo Incluso LCR. - No Placenta.
METABOLISMO HÍGADO
EXCRECIÓN RENAL
• Orina Rojiza. - Sólo 10% Intacto.
INDUCCIÓN = - Fenobarbital. - RFM. - Etanol. - Prednisona.
INHIBICIÓN = - Omeprazol. - Cimetidina.
METRONIDAZOL FARMACOCINÉTICA

38. METRONIDAZOL USO
T. VAGINALIS
• 2 Grms. Dosis Única. - 250 mgs. Tres Veces Día 7 Días. - Gel u Ovulo Vaginales.
• Fracaso = - Reinfección. - Infección Crónica Bartolino-Skene. - 2º Ciclo Luego 4-6 Sem.
AMEBIASIS
• 500-750 Tres Veces Día 10 días. - 30-50 mg/kilo/día. - Diloxanida Posterior.
• Intestinal. - Absceso. - No Resistencia
GIARDIASIS
• 5 Días TV. - Niño : 15 mg/kilo/dosis. (3 dosis).
ANAEROBIOS
• Osteoarticular. - Cerebro. - Abdomen. - Gineco. - Endocarditis.
• C. Dificile. - H. Pylori.
• Graves: 7.5 mg/kilo/dosis (4 dosis).

39. METRONIDAZOL RAM TOXICIDAD
• Más Común = - Cefalea. - Nausea. - Xerostomía. - Gusto Metálico.
• NVDD. -Glositis. - Moniliasis.
• NEUROTÓXICOS = - Mareos. - Vértigo. - Convulsión. - Ataxia.
- Parestesias. - Suspender. - Precaución Trastornos SNC.
• Urticaria. Prurito = - Suspender.
• Disulfiram = - Tres Días.
• Aumenta Su Efecto = - Cimetidina
• Aumenta El Efecto = - Warfarina.
• NO = - 1º Trimestre Embarazo (Teratogenia). - Pasa Leche.
• Cáncer (Mutágeno) No comprobado.????

40. NITAZOXANIDA (COLUFASE)
Nitrotiazol = - Azufre. - Radical Nitro. - Mayor Espectro.
- Menos RAM. - No Disulfiram. - Dvdo. Ss. Sialicamida.
ESPECTRO
• Potozoos Amitocondrios.
• Helmintos = - Nemátodos. - Céstodos. - Tremátodos (Faciola).
• Bacterias. - Rotavirus.
MECANISMO ACCIÓN
HELMINTOS
• Inhibe Polimerización Microtúbulos. - Similar Mebendazol.
PROTOZOOS AMITOCONDRIOS
• Hidrogenosoma = - Piruvato-Ferredoxina Oxidoreductasa. - Altera Vía Metabólica (CHO).
- Nitro-Reactivos Lesión DNA Y Proteínas.

41. NITAZOXANIDA (Prodroga?)
FARMACOCINÉTICA
• VM 1 Hora. - Proteína 99%. - Con Alimentos.
• Metabolismo Hepático. - Tiozoxanida (M. Activo). - Excreción Renal Y Biliar Escasa.
USO
• Protozoos = - Ameba. - Giardia. - Trichomona.
• Helmintos = - Nemátodos. - Céstodos. - Tremátodos (Faciola).
• Bacterias = - Blastocistis. - Balantidium. - Isospopra. - Criptosporidium.
• Virus = - Rotavirus.
• Dosis = - 500 mg. Dos Veces Día. - 7.5 mg/K/Dosis .
- 3 Días. - Faciola 5-7 días.

42. NITAZOXANIDA
No Cubre Oncocercosis-Filarias.

43. NITAZOXANIDA RAM
• Cefalea. - GI. - TGO. - Piel.
• Inhibe CYP = - Warfarina.
• No Carcinogénico. - No Teratogénico. - No Fetotóxico.
• Orina-Semen Amarillo Fosforescente.
CONTRAIDICACIÓN
• Hipersensibilidad. - Menores 2 Años.
• Embarazo Si. - Evitar En Lo Posible Según Criterio. - No Pasa Placenta/Leche.

44. IVERMECTINA
• Mezcla Lactonas Macrocíclicas = - IVM B1a. - IVM B1b.
• Activa Canal Cl° (Glutamato > GABA) = - Inhibe Musculatura. - Aparato GI.
• Parálisis Tónica.
• Metabolismo Hepático = - VM 12 Hs.
• Pasa Leche. - Menor Afinidad GABA Humano. - No Embarazo.
ESPECTRO
• Filaricida = - Oncocercosis. - Enfermedad Robles (Ceguera). - Microfilarias (Elefantiasis).
• Nemátodos = - Áscaris. - Oxiuro. - Trichuris. - Estrongiloides (Elección).
- NO Uncinaria.
• Sarna. Ácaros. Piojos.
• Covid.